Antifúngicos Flashcards
Grupos de antimicóticos vistos en clase
- Azoles
- Equinocandinas
- Polienos
- Otros
Mecanismo de acción de los Azoles
Inhibir la 14-alfa desmetilasa para impedir la formación de ergosterol (pared celular micótica)
Derivados azólicos más relevantes con su administración
- Clotrimazol (tópica)
- Ketoconazol (VO/tópica)
- Fluconazol (VO, IV)
- Itraconazol (VO)
Azoles
ADME
- A: VO, IV, tópica, buena absorción por vía digestiva, requieren ácido gástrico
- D: Fluconazol llega a LCR [único azol que atraviesa BHE]
- M: Hepático, inhiben CYP3A4
- E: Heces y orina
Azoles sistémicos de 2° o 3° línea
Indicaciones de los Azoles
- Clotrimazol: dermatofitosis, candidiasis
- Fluconazol: Candida, criptococos, profilaxis en px con SIDA para meningitis micótica
- Tiña versicolor, pie de atleta
Efectos adversos de los Azoles
- Exantema
- Hepatotóxicos
- Ketoconazol: ginecomastia e infertilidad
- Fluconazol en 1° trim es teratógeno
Fluconazol tiene - afinidad por P450, menos interacciones
Equinocandinas
Fármacos y MoA
- Caspofungina, Anidulagungina, Micafungina
- Inhiben la β 1-3-D Glucano sintasa (Debilita pared celular, se rompe y muere)
Equinocandinas
Indicaciones
- Candidiasis mucocutánea y diseminada
- Aspergilosis
- Usado para infecciones resistentes a Anfotericina B y Fluconazol
Solo efectivos vs especies con Glucan sintasa
Caspofungina
ADME y EA
- Autorizado para niños y adultos, contraindicado en embarazadas
- Presentación IV, metabolismo hepático
- EA: estimula liberación de histamina (rash, cefalea, fiebre), hepatotóxico (pedir pruebas función hepática)
Se prefiere colocar catéter central
Fármacos Polienos y su Mecanismo de Acción principal
- Anfotericina B y Nistatina
- MoA: Aumentan permeabilidad de la membrana, similar a los MACs, hacen lisis osmótica
Anfotericina B
Indicaciones
- Micosis sistémicas: Aspergilus, Blastomices, Candida, Criptococos, Hisplasma, Mucormicosis,* Leishmaniasis visceral *(kala-azar)
- Dosis altas: tx hongos resistentes
- Dosis bajas: infecciones esofágicas y urinarias
Anfotericina B
ADME
- A: IV lenta, no difunde a SNC, para meningitis micótica: intratecal (canal espinal o subaracnoidea) Local: úlceras corneales y keratitis
- D: [LCR] 2-3% de la plasmática
- M: hepático
- E: Hepático (80%) Renal (20%)
Anfotericina B
Efectos Adversos
- MUY nefrotóxico, hace anemia
- Hipokalemia por ↓ TFG, sumplemento = arritmia
- IV: fiebre, espasmos musculares, cefalea, hipotensión, anafilaxia
- Intratecal: convulsiones y neurotoxicidad
Nistatina
Indicación, Admin y EA
- Infecciones por cándida (Vagitrol-V)
- A: Tópica para infecciones en piel y mucosas [cremas, comprimidos], VO para micosis GI
- EA: Tópica: Sx de Stevens-Johnson, VO: N/V, dolor abdominal, diarrea
Terbinafina
MoA e Indicaciones
- Inhiben escualeno eroxidasa, lipofílico y keratinofílico
- IND: Onicomicosis, tx de infecciones superficiales por dermatofitos (fungistáticos vs candida)
- Tx: 12 a 16 semanas en pie y 6-8 semanas en mano
Terbinafina
Efectos Adversos
VO: Alteraciones GI, rash, cefalea, mareos, alteraciones en el gusto
VO: >3 uñas, TOP: <3 uñas
Tavaborol
¿qué es? Indicación y MoA
- Fármaco nuevo análogo azólico
- Tx tópico de onicomicosis, disponible en pomada
- MoA: interfiere las ARNt sintetasas
Griseofulvina
Indicación, MoA, ADME
- Indicado para tiña del cuero cabelludo (t. capitis)
- MoA: Altera función de microtúbulos e inhibe mitosis de dermatofitos
- Metabolismo hepático, induce CYP3A4, excreción renal (metabolitos inactivos)
Griseofulvina
Efectos Adversos y contraindicaciones
- EA: Mareo, cefalea, insomnio, efectos GI, fotosensibilidad y alergia.
- Menos frecuente: STD, hepatitis, exantema o leucopenia
- CONTRA: embarazadas, px con porfiria, warfarina, efecto disulfiram
Flucistosina
MoA, Indicaciones
- MoA: Inhibe la citosina desaminasa [inhibe la síntesis de proteínas]
- IND: Infecciones sistémicas, (candidiasis, meningitis por criptococo, cromoblastomicosis)
Se usa en combinación con Anfo B o Triazoles
Flucitosina
ADME y EA
- A: VO e IV
- M: Hepático
- E: Renal (metabolitos inactivos)
- EA: efectos GI, mielosupresión reversible [neutropenia, anemia, trombocitopenia], alopecia, disfunción hepática
