Antieméticos y laxantes Flashcards
Fármacos antieméticos vistos en clase
-Antagonistas de D2 y 5-HT3 (metoclopramida)
-Antagonistas de 5-HT3 (Ondasetrón y palonosetrón)
-Antagonista de la NK1 (aprepitant)
Metoclopramida (mecanismo de acción e indicación terapéutica)
-MoA: antagonista de receptores D2 y 5-HT3, acelera el vaciado gástrico y es procinético
-Indicación general: antinauseoso y antiemético, gastroparesia diabética (donde los nervios que coordinan movimientos gástricos están afectados)
¿Dónde lo habíamos visto antes y para qué?
Metoclopramida (ADME)
-Vía IV: 1-3 min inicio de acción
-Vía IM: 10-15 min
-Vía oral: 30-60 min
Metoclopramida (EA)
-Menos del 10%: efectos extrapiramidales en uso crónico, principalmente discinecias (por los receptores de D2)
-Cansancio, sedación, inquietud, hiperprolactinemia (galactorrea, ginecomastia)
-Síndrome neuroléptico maligno
¿Qué es el síndrome neuroléptico maligno?
Ondansetrón y palonosetrón (Mecanismo de acción, indicación terapéutica y consideraciones)
-MoA: antagonista selectivo de 5-HT3
-Indicación: prevención y tx de vómito por radioterapia y postoperatorio
-Consideraciones: palonosetrón es más caro (1200) que ondansertón (150)
¿Dónde los vimos antes?
Ondansetrón y Palonosetrón (ADME)
-Alimentos aumentan absorción
-Metabolizado por CYP3A4, 2D6, 1A2
-Vida media y vía de adm: ondansetrón 6 hrs VO e IV, palonosetrón 40 hrs IV
Ondansetrón y Palonosetrón (EA)
-Bien tolerados, hay síntomas inespecíficos como cefalea, estreñimiento y diarrea
-Al bloquear 5-HT3, interacciona con ISRS, aumenta el riesgo de Síndrome Serotoninérgico
Aprepitant (Mecanismo, indicación, ADME y EA)
-MoA: antagonista de receptores NK1 en el núcleo del tracto solitario
-Indicación: prevenión y tratamiento de vómito por postoperatorio, quimio y radioterapia
-ADME: sustrato e inhibidor de CYP3A4, inductor de CYP2C9
-EA: inespecíficos y reacciones alergicas
Grupos de los fármacos laxantes
1.-Formadores de volumen
2.Tensoactivos (docusato)
3.Osmóticos
4.Secretores
Laxantes formadores de volumen (mecanismo de acción e indicación terapéutica)
-MoA: Similares a la fibra alimentaria, absorben y retienen más agua en la masa fecal, estimulan el peristaltismo
-Indicación: Opción más segura y fisiológica, tratamiento de estreñimiento crónico, reducen el riesgo cardiovascular
Laxantes formadores de volumen (ADME y EA)
-ADME: normalmente vienen en polvo, deben diluirse en agua
-EA: constipación, dolor abdominal
Similares a estos son los semósidos
Docusato (Mecanismo de acción, indicaciones, EA)
-MoA: ablandadores de las heces, facilitan incorporación del agua a la materia fecal
-Indicaciones generales: en caso de heces duras y evitar que un paciente haga maniobra de valsalva (como en reciente infarto, EVC, etc.)
-EA: dolor abdominal, diarrea
En la maniobra el paciente puja
Laxantes osmóticos (Mecanismo, indicaciones generales, EA)
-MoA: retienen agua en la luz intestinal
-Indicación: constipación grave (refractaria a laxantes formadores de volumen) y pacientes con encefalopatía hepática (lactulosa)
Laxantes secretores (Mecanismo, indicaciones generales)
-MoA: estimulan peristaltismo, altera el balance hídrico con secreción de agua en el intestino
-Indicaciones generales: preparación quirurgica del intestino, vaciado del TCI (ej. colonoscopia)
-EA: dolor abdominal, deshidratación, diarrea severa, deshidratación, proctalgia, trastornos electrolíticos
