Antidepresivos Flashcards
Son las familias de antidepresivos:
- ISRS
- IRNS
- Atípicos
- Tricíclicos
- IMAO
- Otros: Litio / Keta-Esketamina
Fármacos de la familia ISRS:
- Fluoxetina
- Sertralina
- Citalopram
Fármacos de la familia IRNS:
- Duloxetina
- Venlafaxina
Fármacos antidepresivos atípicos:
- Mirtazapina
- Bupropión
Fármacos antidepresivos tricíclicos:
- Imipramina
- Amitriptilina
- Nortriptilina
Fármacos antidepresivos IMAO:
- Selegilina (S)
- Iscarboxazida (N.S)
Generalidades de los antidepresivos:
- Actúan sobre vías de NE y 5HT
- Lapso terapéutico (>4 semanas)
- Respuesta terapéutica 50-80% + TCC
- Neurogénesis, BDNF
ISRS
Mecanismo de acción e Indicaciones
- Inhibición de SERT (+ 5HT en hendidura)
- Depresión mayor, TOC, ansiedad, TEPT
- Postmenopausia, bulimia, etc.
ISRS
Farmacocinética
- Buena absorción
- Extenso metabolismo 1er paso
- Inhibidores de 2D6
- Excreción renal y hepática
- Distribución alta, cruza BHE
ISRS
Efectos adversos
Insomnio, irritabilidad, somnolencia. mareos, cefalea, fatiga, anorexia, disminución de líbido, problemas eyaculatorios, prolongación del QT, alteraciones GI
- Mutagénicos:
Categoría C, evitar si es posible.
ISRS - interacciones medicamentosas
Peligroso con IMAO y éxtasis; sx serotoninérgico. vigilar con triptanos y tramadol
- Vigilar sustratos de CYP2D6 y antiarrítmicos C1
¿Cómo se trata el Sx Serotoninérgico?
Ciproheptadina (antagonista de serotonina, bloquea 5HT2)
IRNS
Mecanismo de acción
- Inhibición de SERT (+ 5HT)
- Inhibición de NERT (+ NA)
IRNS
Indicaciones generales y utilidad
- Depresión mayor y dolor neuropático
- Ansiedad, fibromialgia, lumbalgia, incontinencia urinaria, TOC, TEPT
IRNS
Farmacocinética:
Venlafaxina: no tiene efectos sobre CYP y es sustrato de 2D6
Duloxetina: metabolismo en hígado e inhibe 2D6
IRNS
Efectos adversos y secundarios
Similar a ISRS + aumento FC y TA, palpitaciones y puede ser hepatotóxico
- Genera abstinencia, no adicción ni tolerancia
- Categoría C
MIRTAZAPINA (atípico)
Mecanismo de acción e indicaciones
- Antagonista 5HT2a, 5HT3, alfa 2, H1
- Depresión mayor grave, se combina con ISRS.
- Efectos sedantes
MIRTAZAPINA (ATÍPICO)
Efectos colaterales y secundarios
Incremento de peso, granulocitopenia
BUPOPRIÓN (atípico)
Mecanismo de acción e Indicaciones
- Inhibidor de recaptura por NET y DAT
- Depresión mayor, suspensión de tabaquismo
BUPOPRIÓN (atípico)
Efectos colaterales y secundarios
Incrementa el riesgo de convulsiones
TRICÍCLICOS (imi, amitri, nortri)
Mecanismo de acción
Mismo que IRSN (5HT, NA) + antagonismo de distintos receptores (adrenérgicos, colinérgicos, histaminérgicos)
TRICÍCLICOS (imi, amitri, nortri)
Indicaciones generales
Muy efectivos en depresión mayor, dolor neuropático, profilaxis de migraña [no de primera línea por EA]
TRICÍCLICOS (imi, amitri, nortri)
Efectos adversos y sec
Visión borrosa, boca seca, retención urinaria, taquicardia, sedación, náusea, SX serotoninérgica
Efectos letales de los tricíclicos (3 C’s)
Convulsión, coma, cardiotoxicidad
¿Qué significa IMAO?
Inhibidores de la monoaminooxidasa
IMAO
Mecanismo de acción
- Inactivan de manera irreversible a la MAO [metaboliza catecolaminas citosólicas] induce aumento de 5HT, NA, DA
IMAO
Indicaciones
- Antiparkinsoniano, de última línea para depresión (atípica)
IMAO
Farmacocinética
Metabolizado mediante acetilación (dura semanas)
IMAO
efectos colaterales y alimenticias
- Hipotensión ortostática y sx serotoninérgico
- Tiramina degradada por MAO, induce liberación de NA y Ad puede producir crisis HA
LITIO
Mecanismo de acción e indicaciones
- Actúa en vías intracelulares metabotrópicas
- Trastorno bipolar, adyuvante en depre mayor
LITIO
Farmacocinética
Eliminación renal, (px con falla hpática - candidatos)
LITIO
Efectos colaterales y sec
- Tóxico, ventana estrecha
- Diabetes insípida nefrogénica
- Hipotiroidismo
Es el tratamiento agudo de depresión:
ESKETAMINA
ESKETAMINA
Mecanismo de acción
- Bloquea receptores NMDA, modifica sinapsis glutamatérgicas, activa neurotrofinas
