pyskofarmakologi - grunder

Question 1

indelning psykofarmaka

Answer 1

neuroleptika
- antipsykotika

sedativa, anxioytica - hypnotika (beror på dos)

antidepressiva

psykosstimulantia

Question 2

första antipsykotika

Answer 2

klorpromazin

- centralstimulerande sederande effekt, antihistamin med polärgrupp (BBB passeras)

Question 3

första generationens antipsykotika - kemisk indelning

Answer 3

fentiaziner - klorpromazin
butyrofenon - haloperidol
tioxantener - flupentixol

Question 4

första generationens antipsykotika - dosberoende indelning

Answer 4

högdospreparat (effekt 100-1000 mg/dag) - klorpromazin

lågdospreprarat (effek 1-10 mg/dag) - haloperidol (ges vid akut behov)

Question 5

vad avgör effekten för första gradens antipsykotika

Answer 5

graden av D2 bindning

- affinitet

Question 6

DA-hypotesen

Answer 6

D2 antagnonister är antipsykotika
amfetamin kan ge positiva psykossymtom

1. hyperaktivitet D2 signalering BG ger + symtom
2. hypoaktivitet D1 signalering i frontalcortex ger -symtom

Question 7

bieffekter första generationens antipsykotika - dosberoende akuta biverkningar

Answer 7

1. antikolinerga - muntorrhet, förstoppning (off target)
2. Parkinsonism - stelhet, rörelsefattig (on target)
3. akatisi - myrkryptningar
4. dystoni - brett spektra från nackspärr till sprättbåge. Kan vara akut och dramatiskt, och får inte tolkas som förvärrad psykos med doshöjning. (on target men ovanligt)

Question 8

bieffekter första generationens antipsykotika - icke dosberoende långsiktiga biverkningar

Answer 8

1. tardiv dyskinesi
   - kvarstående irreversibla abnorma rörelser som:
   grimarser
   ormliknande tungrörelser
   smackande med läppar
   ögonblinkningar
   chorealiknande bålrörelser

utvecklas hos 30% av långtidsbehandlade. Överskuggande risk

Question 9

2a generationens antipsykotika

Answer 9

klozapin

• bra effekt hos terapirefraktäna patienter men:
• agranulocytos hos 4% (epitop binder till megakaryocyter i en off target effekt)

olanzapin: protoyp
- ett av de viktigaste antipsykotiska idag
- viktuppgång och Mes som bieffekt

Question 10

verkningsmekanismer 2a generationens antipsykotika=atypiska

Answer 10

delvis oklart

1. svag D2 blockad
2. aktivitet på ett brett spektra av receptorer oklart vilket som ger effekt. Blockad av 5-HT2A eventuellt viktiga för “atypisk effekt”

Question 11

3e generationens antipyskotika

Answer 11

partiell agonist D2-R –> stabiliserande
samt
- 5-HT1A: partiell agonist
- H-HT2A: antagonist

låg konc DA –> stimulerande
hög konc DA –> hämmande (relativ antagnonist)

Question 12

excitations-inhibitionsbalansen kopllat till hypnotiska LM

Answer 12

om man förskjuter balans mellan excitabilitet och inhibition i CNS till förmån för inhibering så ges en dosberoende progession av effekten

låg dos: anxiolotyika - tankeverksamhet
medel/hög dös - sedation
högre dos: hypnos, sömn

Question 13

verkningsmekanism för hypnotika, exempel på substanser

Answer 13

potentiering GABA-A

etanol
barbiturater (direkt agonist, inte beroende av GABA alltså)
bensodiazepiner (alloster reglering=potentiering)

Question 14

barbiturater

Answer 14

låg dos: positiv alloster reglering GABA A

hög dos: agnonist GABA A samt blockad av glutamat-systemet (NMDA, AMPA): dvs förskjuter balansen på två sätt

–> detta gör barbiturater potentiellt dödligt, tillskillnad från benso

Question 15

diazepam - BDZ

Answer 15

snabbt upptag: 1 h till peak
lång elimination
högre beroendepotential
4 aktiva metaboliter - ackumulationsrisk
sekretion njurar ffa.

Bieffekter

• dåsig, berövade känslor
• minskad vakenhet
• förvirrad, trött, yr, GI, libido

Question 16

oxazepam - BDZ

Answer 16

lugnt upptag: 2 h till peak
snabb elimination (OH-grupp)
inga aktiva metaboliter - stor fördel vid leversjukdom.
låg enzym induktion
kräver högre dos för samma effekt som diazepam (x3)
elimination njurar

biverkningar

• dåsighet initialt
• yrsel, huvudvärk
• muskelsvag

Question 17

hypnotika - icke selektiva, H1 antagonister

Answer 17

prometazin (HI antagonist) - gammal allergi-medicin

• LM har biverkningar som man använder som effekt, negativt, man bör minska förskrivning
• inte beroendeframkallande men har biverkningar som

1. dåsighet
2. förstoppad
3. munntorrhet
4. viktuppgång
5. kongitionsnedsättning hos gamla
6. toxiska överdoser

Question 18

litium

Answer 18

stämningstabiliserande vid bipolär sjukdom

• golden standrad
• reducerar suicidrisk
• kan potentiera effekt av antidepressiva vid unipolär depression
• okänd effekt