PSY-069 - Antipsychotiques (★) - Généralités Flashcards
Disclaimer :
- Toutes les sections des notes de cours complétées par François Bouchard-Boivin & Mathias Castonguay ne se retrouvent pas dans ce deck (sauf si mention).
- Ce deck ne contient que les diapos de pharmaco avec une “★”.
Notes de cours
Un antipsychotique “typique” correspond à quelle génération?
1 à 3
1ère génération
Notes de cours
Un antipsychotique “atypique” correspond à quelle génération?
1 à 3
2e génération
Notes de cours
Quelle médication peut-on tester si un antipsychotique atypique ne fonctionne pas en phase aiguë de schizophrénie?
Clozapine
La clozapine est l’antipsychotique le plus puissant, habituellement utilisée si le premier agent est inefficace.
Notes de cours
- Pourquoi doit-on surveiller de près un patient chez qui on prescrit de la clozapine?
- Comment effectue-t-on ce suivi?
- Risque d’agranulocytose (1%) qui peut être mortel
- FSC q1sem x6mois
> Puis q2sem x6mois
> Puis q1mois
Notes de cours
Quel antipsychotique est le plus puissant?
Clozapine
Un antipsychotique est un médicament bloquant quels récepteurs?
Récepteurs D2 dans le cerveau
D2 : Dopamine
Diverses indications :
- Schizophrénie & autres troubles de la pensée
- Maladie affective bipolaire (dépression & manie)
- Démences & SCPD
- Trouble dépressif caractérisé
- Insomnie
Quelles sont les 3 catégories d’antipsychotiques?
- 1ère génération : Typiques
- 2e génération : Atypiques
- 3e génération
Les antipsychotiques de 1ère génération entraîne un blocage de quel(s) récepteur(s)?
A. D1
B. D2
C. 5HT1
D. 5HT2
B. D2
Les antipsychotiques de 1ère génération entraîne une augmentation des symptômes :
A. Positifs
B. Négatifs
B. Négatifs
Les antipsychotiques de 2e génération entraîne un blocage de quel(s) récepteur(s)?
A. D1
B. D2
C. 5HT1
D. 5HT2
B. D2
D. 5HT2
Vrai ou Faux
Les antipsychotiques de 1ère génération entraîne des REP importantes ainsi qu’une diminution de la prolactine.
Faux
Augmentation de la prolactine
En comparaison aux antipsychotique de 1ère génération, la 2e génération entraîne plus ou moins de :
1. REP
2. Effets secondaires métaboliques
REP : Réactions extrapyramidales
- Moins de REP
- Plus d’E2 métaboliques (gain de poids, dyslipidémie, diabète)
Les antipsychotiques de 3e génération sont des agonistes partiels de quel(s) récepteur(s)?
A. D1
B. D2
C. 5HT1
D. 5HT2
B. D2
Antagoniste 5HT2
Les antipsychotiques de 3e génération sont des antagonistes de quel(s) récepteur(s)?
A. D1
B. D2
C. 5HT1
D. 5HT2
D. 5HT2
Agoniste partiel D2
Quels sont les effets secondaires des antipsychotiques de 3e génération?
- REP
- Métabolique
- Prolactine
- Moins de REP
- Moins d’effets métaboliques
- ↓/peu d’effet sur la prolactine
Diminution prolactine avec aripiprazole (Abilify)
Ces caractéristiques décrivent-elles un médicament incisif ou sédatif?
- Plus d’affinité pour blocage dopaminergique D2
- Plus de force dans le blocage D2
- Dose + faible utilisée
- Occasionne + de REP / - de sédation
- Moins d’affinité pour d’autres récepteurs (donc moins d’effets secondaires non spécifiques ; anticholinergique, antihistaminique, adrénergique…)
Incisif
Ces caractéristiques décrivent-elles un médicament incisif ou sédatif?
- Moins d’affinité pour blocage dopaminergique D2.
- Moins de force dans le blocage D2.
- Dose + haute utilisée pour avoir effet antipsychotique
- Occasionne - de réaction extrapyramidale (REP) / + de sédation
- Plus d’affinité pour d’autres récepteurs (donc moins d’effets secondaires non spécifiques ; anticholinergique, antihistaminique, adrénergique…)
Sédatif
Définir une constante de dissociation (KD).
- Liaison et dissociation constante d’un ligand (médicament)
et de sa cible (récepteur) - Processus dynamique constamment en recherche
d’équilibre - KD = mesure de l’affinité. Ratio Koff/Kon (temps passé hors récepteur vs sur le récepteur)
Plus la KD est basse, plus l’affinité est ____.
Élevée
- Quelle génération d’antipsychotiques a beaucoup plus d’affinité pour le récepteur D2 (KD bas)?
- Quelle est la conséquence (E2) de cette affinité plus élevée?
Génération 1 à 3
- 1ère génération
- Crée plus d’effets secondaires reliés au blocage D2
Vrai ou Faux
Un antipsychotique bloque le récepteur dopaminergique D1.
Faux
D2
Quelles sont les 4 voies de la dopamine?
- Voie nigrostriée
- Voie mésolimbique
- Voie mésocorticale
- Voie tubéro-infundibulaire
Quel(s) sont les rôle(s) de la voie nigrostriée?
Contrôle les mouvements et la fonction moteur
Fait partie du système nerveux extrapyramidal
Quel(s) sont les rôle(s) de la voie mésolimbique?
- Émotions
- Comportements
- Euphorie ressentie lors de la prise de certaines drogues
Quel(s) sont les rôle(s) de la voie mésocorticale?
- Fonctions cognitives
- Fonctions affectives
Quel(s) sont les rôle(s) de la voie tubéro-infundibulaire?
Contrôle de la sécrétion de la prolactine
Quel sera l’effet d’une surstimulation de la voie nigrostriée?
Dyskinésie
Quel sera l’effet d’un blocage trop important de la voie nigrostriée?
REP
Réaction extrapyramidale
Ex :
- Rigidité
- Parkinsonisme
- Akathise
Quel sera l’effet d’une surstimulation de la voie mésolimbique?
Symptômes positifs de la schizophrénie / psychose / hallucinations
Quel sera l’effet d’un blocage de la voie mésolimbique?
Diminution des hallucinations & autres symptômes positifs
Quel sera l’effet d’une hypostimulation de la voie mésocorticale?
Symptômes négatifs de la schizophrénie
Quels seront les 2 effets d’un blocage trop important de la voie mésocorticale?
- Diminution du plaisir ou de la récompense
- Augmentation des symptômes négatifs de la maladie
(ex : antipsychotique de 1ère génération)
Quel sera l’effet d’un blocage de la voie tubéro-infundibulaire?
Augmentation de la prolactine
- Effets indésirables sexuels
- Infertilité
- Galactorrhée
- Gynécomastie + ostéoporose
- Cancer du sein à plus long terme
Le blocage par un antagoniste D2 au niveau de la voie nigrostriée entraîne une ____ de la libération d’acétylcholine.
↑/↓
↑
Induction de REP (ex : dystonie, rigidité)
Voie nigrostriée
Décrire le mécanisme d’action des anticholinergiques dans le traitement des REP.
REP : Réactions extrapyramidales
Diminuent la stimulation M1
Quels seront les effets d’un blocage D2 au niveau de la voie mésolimbique?
Symptômes & thermomètres sur le schéma
Le blocage D2 de quelle voie dopaminergique entraîne une hyperprolactinémie?
A. Voie nigrostriée
B. Voie mésocorticale
C. Voie tubéro-infundibulaire
D. Voie mésolimbique
C. Voie tubéro-infundibulaire
Décrire l’historique des antipsychotiques.
- Découverte du 1er antipsychotique
- Début de la 1ère génération
- Début de la 2e génération
- Début de la 3e génération
Décennie de ces évènements
- Découverte du 1er antipsychotique (chlorpromazine) : 1950
- Début de la 1ère génération : 1970
- Début de la 2e génération : 1990
- Début de la 3e génération : 2000
Antipsychotiques
Que signifie l’abréviation “APAP”?
Antipsychotique parentéraux à action prolongée
Quels sont les avantages d’utiliser un APAP?
- Hospitalisations
- Observance
- Stigmatisation
- Effets sanguins
- Économiques
- Ordonnance d’autorisation de soins
- Diminution des hospitalisations, rechutes & visites à l’urgence
- Amélioration de l’observance
- Diminution de la stigmatisation
- Concentration plasmatique plus stable (↓ des effets secondaires liés aux pics)
- Amélioration des coûts à la société pour la population nonobservante
- Permet l’administration de médicaments chez les patients sous ordonnance d’autorisation de soins (OAS)
Vrai ou Faux
Les APAP sont couverts par la RAMQ en traitement de première intention.
Vrai
