PSY-054 & 055 - Benzodiazépines Flashcards
Le texte en rose n'est pas à l'examen. Il n'est donc pas dans ces flashcards.
Vrai ou Faux
Ce module était le plus lourd à écouter de notre parcours universitaire.
Vrai
Décrire l’histoire des benzodiazépines.
- 1912 : arrivée des barbituriques
- 1959 : arrivée de la 1ère BDZ = chlordiazépoxide
- 1963 : diazépam
- 1975 : diazépam est le médicament le plus prescrit au monde
- Depuis : plus de trente autres…
- Fin des années 1970 : de nombreuses études démontrent les risques associés à la prise régulière d’agents de cette classe
Décrire l’incidence de consommation de benzodiazépines au Canada.
- Usage prolongé
- Troubles du sommeil
- Incidence à 1 an de l’anxiété pathologique
%
- Usage prolongé : 10%
- Troubles du sommeil : 25%
- Incidence à 1 an de l’anxiété pathologique : 5-15%
Vrai ou Faux
L’insomnie augmente avec l’âge.
Vrai
Quel(s) facteur(s) sont associé(s) à une consommation plus élevée de benzodiazépines?
A. Homme
B. Âge avancé (> 85 ans)
C. Niveau socio-économique bas
D. Maladies aiguës (physiques & mentales)
E. Vie en CHSLD
B. Âge avancé (> 85 ans)
C. Niveau socio-économique bas
E. Vie en CHSLD
A. Femmes > Hommes
D. Maladies chroniques (physiques & mentales)
Nommez 5 benzodiazépines approuvées par Santé Canada.
Ceux en jaune aux diapos #4-5.
- Flurazépam (Dalmane®)
- Oxazépam (Sérax®)
- Clonazépam (Rivotril®)
- Témazépam (Restoril®)
- Lorazépam (Ativan®)
Quelle(s) sont les voie(s) d’administration possible(s) du lorazépam (Ativan®)?
A. Per os
B. Intramusculaire
C. Sous-cutané
D. Intra-veineux
E. Intra-rectal
F. En crème
G. Inhalateur
A. Per os
B. Intramusculaire
C. Sous-cutané
D. Intra-veineux
E. Intra-rectal
Décrire le mécanisme d’action des benzodiazépines.
1. Récepteur utilisé
2. Récepteur dans SNC ou SNP
3. Effet lors de la liaison au récepteur
- Récepteur GABA(A)
- SNC
- Inhibiteur puissant du SNC (via entrée supplémentaire de chlore = ↓ excitabilité du SNC)
Afin d’avoir un effet, les benzodiazépines nécessitent la présence de ____.
GABA
Pourquoi est-il inutile d’utiliser simultanément deux benzodiazépines?
Elles agissent toutes sur le même récepteur.
Vrai ou Faux
L’alcool se fixe sur le même récepteur que les benzodiazépines.
Vrai
Site différent, mais même récepteur!
Nommez des facteurs inter-individuels influençant la pharmacocinétique des benzodiazépines.
- Âge
- Maladie hépatique
- Tabagisme
- Poids
Vrai ou Faux
Les benzodiazépines sont bien absorbées au niveau gastro-intestinal.
Vrai
Vrai ou Faux
La prise de nourriture retarde et diminue l’absorption des benzodiazépines.
Faux
Retarde, mais ne diminue pas leur absorption
Le début d’action des benzodiazépines est déterminé par la vitesse d’____ et la ____solubilité.
2. Type de solubilité
- Vitesse d’absorption
- Liposolubilité
Les plus liposolubles entrent plus vite au cerveau et agissent donc plus rapidement.
Classez ces voies d’administration des benzodiazépines du plus rapide au moins rapide en termes de début d’action.
A. PO
B. SC
C. IV
C. IV
B. SC
A. PO
La durée d’action des benzodiazépines est surtout déterminée par quels 2 facteurs?
- Distribution
- ½-vie d’élimination
Pourquoi la durée d’action des benzodiazépines liposolubles est-elle plus longue?
Ils se distribuent davantage
et durent donc plus longtemps
Décrire les 3 voies du métabolisme hépatique des benzodiazépines.
- Oxydation
- Réduction
- Conjugaison
Quelle voie du métabolisme hépatique des benzodiazépines n’est pas affectée par l’âge ni la maladie?
A. Oxydation
B. Réduction
C. Conjugaison
C. Conjugaison
- Quels 3 benzodiazépines ne sont pas affectés par l’âge ni la maladie?
- Pourquoi?
- Lorazépam, Oxazépam, Témazépam
- Métabolisme par conjugaison seulement
L-O-T
Pourquoi le métabolisme par oxydation des benzodiazépines est-il affecté par l’âge, la cirrhose hépatique et d’autres médicaments?
Nécessite les cytochromes
donc interactions avec les inducteurs ou inhibiteurs
Concernant l’accumulation de benzodiazépines dans l’organisme :
1. Quel est son avantage?
2. Quel est son désavantage?
- Diminue le sevrage
- Augmente les effets secondaires
L’accumulation des benzodiazépines est modulée par quoi?
Temps de ½-vie
Accumulation de benzodiazépines
Un temps de ½-vie court entraînera quelles conséquences indésirables?
- Davantage d’effets rebond d’insomnie & anxiété
- Plus de risques de dépendance & d’abus
Accumulation de benzodiazépines
Un temps de ½-vie long entraînera quelles conséquences indésirables?
- Risque d’accumulation
- Risque d’effets secondaires cognitifs
- Risque de sédation diurne
La plupart des benzodiazépines sont excrétés :
1. Via quelle voie? (hépatique, rénale, sueur)
2. Sous quelle forme?
- Voie rénale
- Métabolites
La relaxation musculaire associée à la prise de benzodiazépines est liée à quelle(s) structure(s) nerveuse(s)?
Moelle épinière
L’effet anxiolytique associé à la prise de benzodiazépines est lié à quelle(s) structure(s) nerveuse(s)?
- Cortex cérébral
- Système limbique
L’effet anticonvulsivant associé à la prise de benzodiazépines est lié à quelle(s) structure(s) nerveuse(s)?
Tous les niveaux du système nerveux
L’effet ataxique associé à la prise de benzodiazépines est lié à quelle(s) structure(s) nerveuse(s)?
Cervelet
L’effet hypnotique associé à la prise de benzodiazépines est lié à quelle(s) structure(s) nerveuse(s)?
Formation réticulée
Hypnotique = Sommeil
L’effet amnésique associé à la prise de benzodiazépines est lié à quelle(s) structure(s) nerveuse(s)?
Hippocampe
Nommez les indications des benzodiazépines.
- Anxiété & troubles anxieux (TAG, TOC, SSPT, attaque panique, agoraphobie, phobie sociale)
- Agitation
- Insomnie
- Épilepsie
- Spasmes musculaires, dystonie, syndrome des jambes sans repos, akathisie, myoclonies
- Sédation pré-opératoire
- Syndrome de sevrage alcoolique
- Akathisie : Incapacité de rester assis, nécessité compulsive de bouger ou de se déplacer se traduisant par un mouvement incessant des jambes
- Myoclonie : Contractions rapides et brutales d’un muscle ou d’un groupe de muscles
Vrai ou Faux
Les benzodiazépines sont efficaces à court terme dans les troubles anxieux.
Vrai
Les benzodiazépines seules sont le traitement de premier choix dans l’anxiété à long terme.
Faux
On favorise la combinaison à un antidépresseur.
Benzodiazépines
- Dans le traitement de l’anxiété, favorise-t-on un temps de ½-vie plus court ou plus long?
- Pourquoi?
- Plus long
- Soulagement plus constant, éviter phénomène de pic/creux, limiter l’abus
Quels sont les effets indésirables de l’utilisation des benzodiazépines comme anxiolytique?
2 réponses
- Somnolence diurne
- Effets secondaires cognitifs & psychomoteurs
Les benzodiazépines peuvent être utilisées comme traitement d’appoint dans quelles 3 problématiques?
- Troubles d’adaptation
- Dépression
- Manie
Vrai ou Faux
Les benzodiazépines peuvent être utilisées pour traiter l’attaque de panique aiguë.
Vrai
Vrai ou Faux
Toutes les benzodiazépines, à doses suffisamment élevées, ont des propriétés hypnotiques.
Vrai
Benzodiazépines
Dans le traitement de l’insomnie, favorise-t-on un temps de ½-vie plus court ou plus long?
Plus court
Quels sont les effets indésirables d’utiliser une benzodiazépine à temps de ½-vie courte?
3 réponses recherchées
- Risque d’abus
- Risque de rebond
- Risque de sevrage
Dans le traitement de l’insomnie initiale, favorise-t-on un(e) :
A. Début d’action rapide
B. Durée d’action longue
A. Début d’action rapide
Dans le traitement de l’insomnie terminale, favorise-t-on un(e) :
A. Début d’action rapide
B. Durée d’action longue
B. Durée d’action longue
Dans le traitement de l’insomnie mixte, favorise-t-on un(e) :
A. Début d’action rapide
B. Durée d’action longue
Les 2!
Traitement de l’insomnie
Vrai ou Faux
Les benzodiazépines augmentent le temps de latence.
Faux
- Augmentation du temps de sommeil
- Réduction du temps de latence
Traitement de l’insomnie
Vrai ou Faux
Les benzodiazépines augmentent le temps total du sommeil.
Vrai
Traitement de l’insomnie
Les benzodiazépines causent-ils plus ou moins d’éveils nocturnes?
Moins
Traitement de l’insomnie
Les benzodiazépines entraînent quelle(s) modification(s) de l’architecture du sommeil?
- Diminution des stades 3 et 4 (sommeil profond)
- Augmentation du stade 2 (sommeil léger)
- REM:
> Augmentation de la latence
> Durée raccourcie
> Plus de cycles
REM : Sommeil paradoxal (rapid eye movement)
Traitement de l’insomnie
Que pourra-t-on observer à l’arrêt des benzodiazépines en ce qui concerne le sommeil?
2 réponses
- Augmentation du REM
- Augmentation des cauchemars
REM : Sommeil paradoxal (rapid eye movement)
Vrai ou Faux
Dans le traitement de l’insomnie par des benzodiazépines, un traitement combiné est souhaitable.
Vrai
Benzodiazépines
Nommez des exemples d’approches non pharmacologiques pour le traitement de l’insomnie.
- Identification et traitement de l’agent causal
- Exercice, détente, méditation, psychothérapie
- Règles d’hygiène du sommeil à revoir avec le patient
- Réduction de la consommation de stimulants (café, thé, boissons énergisantes, liqueurs brunes)
Vrai ou Faux
Les benzodiazépines peuvent être utilisées afin de diminuer l’agitation.
Vrai
- Manie aiguë
- Schizophrénie
- Démence
- Agitation secondaire à l’akathisie psychique
- Lors d’un examen nécessitant l’immobilisation chez un enfant ou chez un adulte très anxieux
Vrai ou Faux
Les benzodiazépines peuvent être utilisées en pré-anesthésie.
(pré-opératoire)
Vrai
Anticonvulsivants
Certaines benzodiazépines ont des propriétés anticonvulsivantes sans ____ marquée du SNC.
Dépression
Anticonvulsivants
Quelles sont les 2 benzodiazépines officiellement approuvées au Canada en tant qu’anticonvulsivants?
- Clonazépam
- Clobazam
Pourquoi utilise-t-on les benzodiazépines lors d’un sevrage alcoolique?
Quels sont leurs effets?
↓ des symptômes de :
- Agitation
- Tremblements
- Insomnie
- Delirium tremens
- Hallucinations
Dans les premiers jours de privation d’alcool
Quelle(s) benzodiazépine(s) sont utilisée(s) comme anxiolytiques?
A. Alprazolam
B. Bromazépam
C. Clobazam
D. Clonazépam
E. Flurazépam
F. Lorazépam
G. Midazolam
H. Nitrazépam
I. Oxazépam
J. Témazépam
A. Alprazolam
B. Bromazépam
D. Clonazépam
F. Lorazépam
I. Oxazépam
Quelle(s) benzodiazépine(s) sont utilisée(s) comme hypnotiques?
A. Alprazolam
B. Bromazépam
C. Clobazam
D. Clonazépam
E. Flurazépam
F. Lorazépam
G. Midazolam
H. Nitrazépam
I. Oxazépam
J. Témazépam
D. Clonazépam
E. Flurazépam
G. Midazolam
J. Témazépam
Quelle(s) benzodiazépine(s) sont utilisée(s) comme anticonvulsivants?
A. Alprazolam
B. Bromazépam
C. Clobazam
D. Clonazépam
E. Flurazépam
F. Lorazépam
G. Midazolam
H. Nitrazépam
I. Oxazépam
J. Témazépam
C. Clobazam
D. Clonazépam
H. Nitrazépam
diapos 26 & 28
Nommez des contre-indications absolues à l’utilisation de benzodiazépines.
5 réponses recherchées
- Hypersensibilité
- Glaucome à angle fermé
- Apnée du sommeil
- Insuffisance respiratoire sévère
- Myasthénie grave
Nommez des contre-indications relatives à l’utilisation de benzodiazépines.
3 réponses recherchées
- Dépendance (ex : alcool, drogues ou benzodiazépines)
- Anxiété secondaire à l’hypoxie, à une douleur d’origine indéterminée, à l’hypoglycémie ou à l’œdème cérébral
- Attention à la conduite automobile et à la manipulation d’outils mécaniques, surtout en début de traitement
Vrai ou Faux
À dose thérapeutique, les benzodiazépines sont généralement bien tolérées.
Vrai
Le risque de toxicité des benzodiazépines augmente selon quel facteur?
Âge
Les effets secondaires des benzodiazépines sont surtout liés à quel phénomène?
Dépression du SNC
Nommez des exemples d’effets secondaires des benzodiazépines.
- Sédation et troubles de la concentration (peuvent être dangereux si les activités requièrent une bonne concentration)
- Confusion, dysarthrie, ataxie, nystagmus
- Fatigue, faiblesse musculaire, étourdissements
- Amnésie antérograde
- Agitation paradoxale
- Dépression respiratoire, apnée
- Abus
- Dépendance, sx de sevrage à l’arrêt ou diminution (usage chronique)
- Délirium
Benzodiazépines
Quels sont les symptômes d’un surdosage léger?
- Somnolence
- Troubles de la coordination
- Diminution des réflexes
- Confusion
- Léthargie
Benzodiazépines
Quels sont les symptômes d’un surdosage grave?
- Ataxie
- Hypotonie
- Hypotension
- Dépression respiratoire
- Coma
(rarement létal si BZD utilisée seule)
Attention si patient prédisposé (ex : MPOC) ou combiné à d’autres médicaments dépresseurs du SNC ou à l’alcool (dépression respiratoire et/ou arrêt cardiaque pouvant mener au décès)
Toxicité
Quels sont les principes de traitement d’une surdose aux benzodiazépines?
- Charbon activé si intoxication récente
- Traitement de soutien : S’assurer que les voies respiratoires restent dégagées
- Antidote : Flumazénil = antagoniste des BZD
Flumazénil n’est pas à retenir
Nommez des exemples de molécules / médicaments à risque d’interactions avec les benzodiazépines.
- Alcool
- Dimenhydrinate (Gravol®)
- Antihistaminiques
- Inhibiteurs de cytochromes
- Inducteurs de cytochromes
Dépresseurs du SNC
L’interaction entre les benzodiazépines et un inhibiteur des cytochromes aura quel impact sur les effets secondaires?
Cimétidine, jus de pamplemousse, kétoconazole, etc. (pas à savoir)
↑ des effets secondaires
L’interaction entre les benzodiazépines et un inducteur des cytochromes aura quel effet sur son efficacité?
Carbamazépine, rifampicine, etc. (pas à savoir)
↓ de l’efficacité
Expliquez le concept de tolérance aux benzodiazépines.
Nécessite l’augmentation de la dose afin de conserver l’effet initial
Expliquez le mécanisme derrière la tolérance aux benzodiazépines.
L’utilisation à long terme des benzodiazépines ↓ la quantité de récepteurs GABA
ce qui expliquerait leur perte d’efficacité
Lors d’un emploi chronique des benzodiazépines, une tolérance se développe à :
A. Effet sédatif
B. Effet anticonvulsivant
C. Effet myorelaxant
D. Effet anxiolytique
Plusieurs réponses possibles
A. Effet sédatif (surtout)
B. Effet anticonvulsivant
C. Effet myorelaxant
Peu à pas sur l’effet anxiolytique
Vrai ou Faux
Les benzodiazépines ont un effet de tolérance croisée avec l’alcool.
Vrai
Définir la dépendance psychologique aux benzodiazépines.
L’individu manifeste un désir de consommer une benzodiazépine vu les gratifications positives qu’elle lui procure.
Celles-ci peuvent être d’ordres très différents :
- Suppression d’états désagréables
- Sentiment d’euphorie
- Meilleure insertion au sein d’un groupe social
- Etc.
Définir la dépendance physique aux benzodiazépines.
Apparition de sx de sevrage à l’arrêt ou la diminution de la consommation
Quel est l’acronyme des benzodiazépines?
BZD
La dépendance aux benzodiazépines peut se produire dès la ____e semaine d’utilisation.
4e
Vrai ou Faux
La dépendance aux benzodiazépines est commune.
Vrai
Aussi aux barbituriques et à l’alcool
Le sevrage aux benzodiazépines survient après combien de temps lors de l’arrêt d’une BZD à courte action?
en jours
1-2 jours
Le sevrage aux benzodiazépines survient après combien de temps lors de l’arrêt d’une BZD à longue action?
en jours
5-10 jours
Quels sont les 3 types de symptômes de sevrage?
- Symptômes de récidive
- Symptômes de rebond
- Symptômes de sevrage
Sevrage
Expliquez ce qu’est un symptôme de récidive.
Réapparition des symptômes pour lesquels la BZD à été prescrite et ce, à la même intensité
Sevrage
Expliquez ce qu’est un symptôme de rebond.
Réapparition des symptômes pour lesquels la BZD à été prescrite mais à une plus forte intensité
Sevrage
Expliquez ce qu’est un symptôme de sevrage.
Apparition de symptômes différents de la maladie pour laquelle la BZD à été prescrite
Nommez des symptômes mineurs de sevrage.
- Insomnie
- No/Vo
- Tremblements
- Maux de tête
- Goût métallique
Nommez des symptômes majeurs de sevrage.
- Psychose
- Convulsion
- Agitation
- Changements perceptuels
- Dysphorie
Nommez 2 trucs pour éviter les symptômes de sevrage des benzodiazépines.
- Diminution graduelle de la dose (sur plusieurs semaines)
- Substitution par une BZD à longue demi-vie
Le choix d’une benzodiazépine dépend de quels facteurs?
- Âge du patient
- État de santé
- Indication
- Durée prévue
- Caractéristiques pharmacocinétiques
Rappel
Pour une personne âgée, quelles benzodiazépines doit-on privilégier?
- Lorazépam
- Oxazépam
- Témazépam
Car métabolisme de conjugaison (L-O-T)
Décrire les différences entre l’utilisation d’une benzodiazépine à courte ½-vie et une BZD à longue ½-vie dans le traitement de l’insomnie.
Efficacité & effet secondaire
Décrire les différences entre l’utilisation d’une benzodiazépine à courte ½-vie et une BZD à longue ½-vie dans le traitement de l’anxiété.
Utilité & effet secondaire
Les effets secondaires liés à l’utilisation d’une benzodiazépine sont-ils plus marqués avec une BZD à courte ½-vie ou à longue ½-vie?
Courte ½-vie