PSY-008 Psychopharmaco - Acétylcholine, Histamine, Glutamate & GABA Flashcards

1
Q

Quelle enzyme est impliquée dans la réaction suivante?
Acétyl-CoA + Choline → Acétylcholine

A

Choline acétyltransférase (ChAT)

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Q

Vrai ou Faux

L’acétylcholine est contenue dans les neurones cholinergiques du SNC.

A

Vrai

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Q

Vrai ou Faux

L’acétylcholine joue un rôle au niveau des fonctions cognitives et comportementales.

A

Vrai

Manque d’ACh en lien avec maladie d’Alzheimer et difficulté a/n des fonctions mnésiques

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Q

Vrai ou Faux

L’acétylcholine aurait un rôle à jouer dans les fonctions motrices.

A

Vrai

Présence a/n striatum

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5
Q

Vrai ou Faux

L’acétylcholine a un lien avec le tabagisme.

A

Vrai

La nicotine stimule les récepteurs nicotiniques, qui utilise l’ACh.

Ces neurones sont situées dans le système mésolimbique, contenant aussi neurones dopaminergiques (lien avec la récompense, le plaisir et donc la dépendance)

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6
Q

Vrai ou Faux

Au niveau périphérique, l’acétylcholine est impliquée dans les fonctions motrices et dans le système sympathique.

A

Faux

Parasympathique

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7
Q

Quels sont les 2 systèmes majeurs impliqués avec les neurones cholinergiques?

A
  • Complexe baso-frontal
  • Complexe mesopontin

Interviennent dans les fonctions cognitives, du sommeil, de l’attention, de la dépendance nicotinique, entre autres.

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8
Q

Décrire le cycle de l’acétylcholine selon schéma ci-dessous.

A
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9
Q

Quels sont les 2 types de récepteurs propre à l’acétylcholine?

A
  • Muscarinique
  • Nicotinique
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10
Q

Vrai ou Faux

Les récepteurs muscariniques se retrouvent au niveau central (SNC) et périphérique (SNA).

A

Vrai

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11
Q

À quel récepteur muscarinique cet énoncé correspond-il?

A/n SNC, impliqué dans des fonctions cognitives et a/n périphérique dans les ganglions post-synaptiques

M1 à M5

A

M1

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12
Q

À quel récepteur muscarinique cet énoncé correspond-il?

Dans SNC, lien avec fonctions motrices

M1 à M5

A

M4

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13
Q

À quel récepteur muscarinique cet énoncé correspond-il?

À de multiples endroits a/n périphérique et SNC, notamment a/n des muscles lisses (poumons, intestins, entre autres), glandes exocrines, lien avec le mécanisme de nausée, entre autres.

M1 à M5

A

M3

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14
Q

À quel récepteur muscarinique cet énoncé correspond-il?

Localisation et fonctions moins connues

M1 à M5

A

M5

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15
Q

À quel récepteur muscarinique cet énoncé correspond-il?

Situé a/n SNC (auto-récepteur) et aussi a/n cardiaque (fonction bradycardisante, système nerveux autonome)

M1 à M5

A

M2

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16
Q

Vrai ou Faux

Les récepteurs nicotiniques se retrouvent tant au niveau du SNC qu’au niveau périphérique.

A

Vrai

  • SNC : Liens avec mécanisme de récompense du système limbique
  • Périphérie : Jonctions neuromusculaires, ganglions autonomes
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17
Q

Vrai ou Faux

La varénicline est un antagoniste du récepteur nicotinique.

A

Faux

Agoniste partiel

  • Utilisé en cessation tabagique
  • Imite l’effet de la nicotine a/n système de récompense, mais de façon moins marquée
  • Empêche la nicotine de se fixer au récepteur
  • Peu utilisée chez la clientèle psychiatrique vu les effets secondaires (rares mais présents) a/n SNC (insomnie, changement du comportement, entre autres)
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18
Q

Vrai ou Faux

Les inhibiteurs de l’Acétylcholine estérase (IAChE) augmentent la quantité d’ACh dans le SNC ainsi qu’au niveau de la jonction neuro-musculaire.

A

Vrai

  • Augmentent la quantité d’ACh dans le SNC pour tenter de limiter/ralentir la dégradation des fonctions cognitives (ex: démence Alzheimer)
  • ↑ la quantité d’ACh a/n jonction neuro-musculaire pour tenter de ↓ faiblesse musculaire en myasthénie grave
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19
Q

Concernant les anti-cholinergiques :

La ____ inhibe ACh dans certaines
interneurones cholinergiques
(système nigro-strié).

NT

A

Dopamine (DA)

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20
Q

Concernant les anti-cholinergiques :

Quel est l’effet sur l’inhibition ACh d’un antipsychotique qui
bloque l’effet dopaminergique?

A

Levée de l’inhibition ACh

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21
Q

Concernant les anti-cholinergiques :

ACh ____ peut donner lieu à des
altérations a/n moteur (réactions extra-pyramidales)

↑/↓

A

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22
Q

Concernant les anti-cholinergiques :

Les ____ des récepteurs muscariniques permettent de limiter les effets secondaires extra-pyramidaux.

Agonistes ou Antagonistes

(ex: benztropine, procyclidine)

A

Antagonistes

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23
Q

Étant donné l’____ des fonctions et des récepteurs cholinergiques a/n périphérique, plusieurs classes médicamenteuses ont été développées.

A

Ubiquité

Capacité d’être présent en plusieurs lieux à la fois.

(ex: a/n ophtalmique, cardiaque et gastrointestinal)

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24
Q

Vrai ou Faux

Lorsqu’on bloque les récepteurs cholinergiques, on peut engendrer des effets indésirables a/n SNC, mais aussi a/n périphérique.

A

Vrai

  • SNC : Cognitif
  • Périphérie : Vision brouillée, constipation, xérostomie
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25
Q

L’histamine est un NT de quel type?

A

Bioamine

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26
Q

L’histamine se retrouve principalement dans le SNC ou en périphérie?

A

Périphérie

(ex : mastocytes)

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27
Q

Vrai ou Faux

L’histamine intervient dans le processus des allergies / hypersensibilité a/n périphérique.

A

Vrai

28
Q

Vrai ou Faux

L’histamine est en mesure de traverser la barrière hémato-encéphalique.

A

Faux

Incapable de la traverser

29
Q

Quel acide aminé est précurseur de l’histamine?

A

Histidine

30
Q

Quelle enzyme métabolise / élimine l’histamine?

A

Histamine N-méthyltransférase

31
Q

Nommez des fonctions physiologiques de l’histamine au niveau du SNC.

A
  • Vigilance
  • Excitabilité
  • Éveil
  • Comportement alimentaire
  • Réponse neuroendocrine
32
Q

Quel récepteur de l’histamine est la cible principale des médicaments?

H1 à H4

A

H1

33
Q

Vrai ou Faux

Les récepteurs à l’histamine sont présents au SNC ainsi qu’en périphérie.

A

Vrai

  • SNC : Thalamus, cortex, cervelet
  • Périphérie : Muscles lisses bronches, tissus endothélial, système G-I
34
Q

Les anti-histaminiques sont principalement utilisés dans quel but?

A

Contrôler les symptômes reliés aux allergies, rhinite ou conjonctivites allergiques.

35
Q

Concernant l’histamine :

Lorsqu’on bloque les récepteurs H1, on intervient a/n des fonctions d’éveil et du comportement alimentaire de quelle(s) façon(s)?

A
  • Éveil : Sédation
  • Alimentation : ↑ faim, gain de poids
36
Q

Vrai ou Faux

Plusieurs psychotropes sont des antagonistes H1 et peuvent amener sédation et perte de poids.

A

Faux

Sédation et gain de poids

Il faut donc en tenir compte lorsqu’on pèse les risques et les bénéfices pour un début de traitement.

37
Q

Nommez 3 neurotransmetteurs de type acides aminés.

A
  • GABA (Gaba amino-butyric acid)
  • Glutamate
  • Glycine
38
Q

Quel NT peptidique est le principal NT excitateur?

GABA, Glutamate, Glycine

A

Glutamate

Se retrouverait ad 80 % des synapses du SNC !

39
Q

Vrai ou Faux

Le glutamate est l’acide aminé le plus présent dans le SNC.

A

Vrai

(20 % des AA)

40
Q

Vrai ou Faux

L’action du glutamate implique plusieurs voies anatomiques impliquées, dans la plupart des régions du cerveau.

A

Vrai

(thalamo-corticale, cortico-limbique, lobe temporal, hypocampe, entre autres)

41
Q

Le glutamate intéragit avec 2 types de récepteurs. Nommez-les.

A
  • Ionotropes (AMPA, KA, NMDA)
  • Métabotropes (mGluR)

mGluR : Métabotropic glutamate receptor

42
Q

Les ____ seraient impliqués pour la régulation du glutamate (pompes recapture).

A

Astrocytes

43
Q

Certains thymorégulateurs bloquent des canaux ____ qui, indirectement, diminuent la transmission glutamatergique dans le SNC, ce qui pourrait ↓ les Sx de manie.

  • lamotrigine
  • Carbamazépine
  • Acide valproïque
A

Canaux sodiques

44
Q

Une ____ marquée du glutamate peut mener à une excitotoxicité et une vulnérabilité neuronale.

↑/↓

A

45
Q

Une ↑ marquée du glutamate peut mener à une excitotoxicité et une vulnérabilité neuronale. Ce phénomène serait lié au développement de quelle pathologie?

A

Démence d’Alzheimer

La mémantine, un antagoniste NMDA faible, pourrait altérer / diminuer la dégénérescence neuronale associée sans empêcher la transmission « physiologique ».

46
Q

Quel NT peptidique est le principal NT inhibiteur du SNC?

GABA, Glutamate, Glycine

A

GABA

47
Q

Vrai ou Faux

Le GABA est distribué dans quelques régions bien précises du SNC.

A

Faux

Distribué dans la plupart des régions du SNC

48
Q
  1. Quelle molécule est précurseure du GABA?
  2. Quelle enzyme participe à cette transformation?
A
  1. Glutamate
  2. GAD

GAD : Glutamic acid decarboxylase

49
Q

Quelle enzyme participe à l’élimination du GABA?

A

GABA transaminase

50
Q

Quels sont les 2 types de récepteurs du GABA?

A
  • Ionotrope : GABA A
  • Métabotrope : GABA B
51
Q

Quelle est l’action du GABA lorsqu’il se lie au récepteur GABA A?

A

Action inhibitrice : Hyperpolarisation du neurone lorsque GABA se lie au récepteur

(via influx entrant ion Cl- ou influx sortant K+)

52
Q

Vrai ou Faux

Le GABA a, entre autres, des propriétés excitatrices, anxiolytiques, anticonvulsivantes, crampiformes.

A

Faux
Propriétés sédatives, anxiolytiques, anticonvulsivantes, myorelaxantes

53
Q

Quel récepteur GABA est le principal récepteur expliquant mécanisme action des médicaments?

GABA A ou GABA B

A

GABA A

54
Q

Quel type d’agoniste de GABA A ont une action sédative mais peu/pas d’action anticonvulsivante ou myorelaxante?

A

Benzodiazépines : Hypnotiques de type Z

Zopiclone, zolpidem

55
Q

En dépression majeure, le taux de transmission GABAergique serait ____, ce qui amènerait anxiété et symptômes dépressifs.

↑/↓

A

Un traitement avec ISRS ou électroconvulsivothérapie auraient démontré un rétablissement de la transmission. Des benzodiazépines aident aussi à gérer les symptômes anxiété.

56
Q

Quel(s) mécanisme(s) d’action sur les GABA auront une action anticonvulsivante?

A. Inhibition de la GABA transaminase
B. Inhibition de la recapture du GABA
C. Comprimés de GABA (produit naturel)

Plusieurs réponses possibles

A

A. Inhibition de la GABA transaminase
B. Inhibition de la recapture du GABA

Les 2 entraînent une ↑ GABA.

Très peu d’évidence clinique supporte les comprimés naturels de GABA.

57
Q

En schizophrénie, il y a :

  • Dérèglement des voies dopaminergiques
  • (Déficit/Surplus) en GABA
  • _(Hypo-/Hyper-)_fonction des récepteurs glutaminergiques (NMDA)
  • (↑/↓) de la transmission glutamatergique
A
  • Dérèglement des voies dopaminergiques
  • Déficit en GABA
  • Hypofonction des récepteurs glutaminergiques (NMDA)
  • Diminution de la transmission glutamatergique
58
Q

Schizophrénie :

La _____ (antagoniste récepteur NMDA) peut produire des effets indésirables de type «dissociatifs» qui peuvent s’apparenter à une psychose.

A

Kétamine

59
Q

Schizophrénie :

Le _____ aurait des fonctions régulatrices avec la dopamine.

A

Glutamate

Donc une ↓ du glutamate amènerait un dérèglement des voies DA mésolimbiques et mésocorticales et, conséquemment, des symptômes de la schizophrénie.

60
Q

Quand 5-HT se lie au récepteur 5HT-2A, quel est l’effet sur la libération de DA?

Stimulation/Inhibition

  • 5-HT : Sérotonine
  • DA : Dopamine
A

Inhibition

61
Q

Quand 5-HT se lie au récepteur 5HT-1A (auto-récepteur) → ↓ sérotonine → _____ libération DA

(↑/↓)

  • 5-HT : Sérotonine
  • DA : Dopamine
A

62
Q

Les antipsychotiques atypiques (et non les typiques), en bloquant le récepteur 5HT-2A, permettent une plus _____ libération de DA dans certaines voies (ex: mésocorticale) = plus d’efficacité a/n des symptômes négatifs de la schizophrénie.

Petite/Grande

A

Grande

63
Q

Vrai ou Faux

Les NT 5-HT et NA sont en inter-relation.

  • 5-HT : Sérotonine
  • NA : Noradrénaline
A

Vrai

64
Q

Liaison NA au récepteur alpha-1 → _____ 5-HT

(↑/↓)

A

65
Q

Liaison NA récepteur alpha-2 → _____ 5-HT

(↑/↓)

A

(auto-récepteur)

66
Q

La mirtazapine (anti-dépresseur) bloque le récepteur alpha-2 et inhibe la régulation = _____ 5-HT et effet a/n des symptômes dépressifs

(↑/↓)

A