PSY-008 - Psychopharmaco - Acétylcholine, Histamine, Glutamate & GABA Flashcards by Benjamin Doré

Q

Quelle enzyme est impliquée dans la réaction suivante?
Acétyl-CoA + Choline → Acétylcholine

A

Choline acétyltransférase (ChAT)

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Q

Vrai ou Faux

L’acétylcholine est contenue dans les neurones cholinergiques du SNC.

A

Vrai

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Q

Vrai ou Faux

L’acétylcholine joue un rôle au niveau des fonctions cognitives et comportementales.

A

Vrai

Manque d’ACh en lien avec maladie d’Alzheimer et difficulté a/n des fonctions mnésiques

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Q

Vrai ou Faux

L’acétylcholine aurait un rôle à jouer dans les fonctions motrices.

A

Vrai

Présence a/n striatum

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Q

Vrai ou Faux

L’acétylcholine a un lien avec le tabagisme.

A

Vrai

La nicotine stimule les récepteurs nicotiniques, qui utilise l’ACh.

Ces neurones sont situées dans le système mésolimbique, contenant aussi neurones dopaminergiques (lien avec la récompense, le plaisir et donc la dépendance)

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Q

Vrai ou Faux

Au niveau périphérique, l’acétylcholine est impliquée dans les fonctions motrices et dans le système sympathique.

A

Faux

Parasympathique

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Q

Quels sont les 2 systèmes majeurs impliqués avec les neurones cholinergiques?

A

Complexe baso-frontal
Complexe mesopontin

Interviennent dans les fonctions cognitives, du sommeil, de l’attention, de la dépendance nicotinique, entre autres.

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Q

Décrire le cycle de l’acétylcholine selon schéma ci-dessous.

A

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Q

Quels sont les 2 types de récepteurs propre à l’acétylcholine?

A

Muscarinique
Nicotinique

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Q

Vrai ou Faux

Les récepteurs muscariniques se retrouvent au niveau central (SNC) et périphérique (SNA).

A

Vrai

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Q

À quel récepteur muscarinique cet énoncé correspond-il?

A/n SNC, impliqué dans des fonctions cognitives et a/n périphérique dans les ganglions post-synaptiques

M1 à M5

A

M1

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Q

À quel récepteur muscarinique cet énoncé correspond-il?

Dans SNC, lien avec fonctions motrices

M1 à M5

A

M4

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Q

À quel récepteur muscarinique cet énoncé correspond-il?

À de multiples endroits a/n périphérique et SNC, notamment a/n des muscles lisses (poumons, intestins, entre autres), glandes exocrines, lien avec le mécanisme de nausée, entre autres.

M1 à M5

A

M3

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Q

À quel récepteur muscarinique cet énoncé correspond-il?

Localisation et fonctions moins connues

M1 à M5

A

M5

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Q

À quel récepteur muscarinique cet énoncé correspond-il?

Situé a/n SNC (auto-récepteur) et aussi a/n cardiaque (fonction bradycardisante, système nerveux autonome)

M1 à M5

A

M2

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Q

Vrai ou Faux

Les récepteurs nicotiniques se retrouvent tant au niveau du SNC qu’au niveau périphérique.

A

Vrai

SNC : Liens avec mécanisme de récompense du système limbique
Périphérie : Jonctions neuromusculaires, ganglions autonomes

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Q

Vrai ou Faux

La varénicline est un antagoniste du récepteur nicotinique.

A

Faux

Agoniste partiel

Utilisé en cessation tabagique
Imite l’effet de la nicotine a/n système de récompense, mais de façon moins marquée
Empêche la nicotine de se fixer au récepteur
Peu utilisée chez la clientèle psychiatrique vu les effets secondaires (rares mais présents) a/n SNC (insomnie, changement du comportement, entre autres)

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Q

Vrai ou Faux

Les inhibiteurs de l’Acétylcholine estérase (IAChE) augmentent la quantité d’ACh dans le SNC ainsi qu’au niveau de la jonction neuro-musculaire.

A

Vrai

Augmentent la quantité d’ACh dans le SNC pour tenter de limiter/ralentir la dégradation des fonctions cognitives (ex: démence Alzheimer)
↑ la quantité d’ACh a/n jonction neuro-musculaire pour tenter de ↓ faiblesse musculaire en myasthénie grave

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Q

Concernant les anti-cholinergiques :

La ____ inhibe ACh dans certaines interneurones cholinergiques (système nigro-strié).

NT

A

Dopamine (DA)

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Q

Concernant les anti-cholinergiques :

Quel est l’effet sur l’inhibition ACh d’un antipsychotique qui
bloque l’effet dopaminergique?

A

Levée de l’inhibition ACh

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Q

Concernant les anti-cholinergiques :

ACh ____ peut donner lieu à des altérations a/n moteur (réactions extra-pyramidales)

↑/↓

A

↑

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Q

Concernant les anti-cholinergiques :

Les ____ des récepteurs muscariniques permettent de limiter les effets secondaires extra-pyramidaux.

Agonistes ou Antagonistes

(ex: benztropine, procyclidine)

A

Antagonistes

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Q

Étant donné l’____ des fonctions et des récepteurs cholinergiques a/n périphérique, plusieurs classes médicamenteuses ont été développées.

A

Ubiquité

Capacité d’être présent en plusieurs lieux à la fois.

(ex: a/n ophtalmique, cardiaque et gastrointestinal)

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Q

Vrai ou Faux

Lorsqu’on bloque les récepteurs cholinergiques, on peut engendrer des effets indésirables a/n SNC, mais aussi a/n périphérique.

A

Vrai

SNC : Cognitif
Périphérie : Vision brouillée, constipation, xérostomie

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L'**histamine** est un NT de quel type?

Bioamine

L'**histamine** se retrouve principalement dans le SNC ou en périphérie?

Périphérie | (ex : mastocytes)

# Vrai ou Faux L'**histamine** intervient dans le processus des allergies / hypersensibilité a/n périphérique.

Vrai

# Vrai ou Faux L'**histamine** est en mesure de traverser la barrière hémato-encéphalique.

Faux | **Incapable** de la traverser

Quel acide aminé est précurseur de l'**histamine**?

Histidine

Quelle enzyme métabolise / élimine l'**histamine**?

Histamine N-méthyltransférase

Nommez des fonctions physiologiques de l'**histamine** au niveau du SNC.

- Vigilance - Excitabilité - Éveil - Comportement alimentaire - Réponse neuroendocrine

Quel récepteur de l'**histamine** est la cible principale des médicaments? | H1 à H4

H1

# Vrai ou Faux Les récepteurs à l'**histamine** sont présents au SNC ainsi qu'en périphérie.

Vrai ## Footnote - SNC : Thalamus, cortex, cervelet - Périphérie : Muscles lisses bronches, tissus endothélial, système G-I

Les **anti-histaminiques** sont principalement utilisés dans quel but?

Contrôler les symptômes reliés aux **allergies, rhinite ou conjonctivites allergiques**.

# Concernant l'**histamine** : Lorsqu’on bloque les **récepteurs H1**, on intervient a/n des fonctions d'éveil et du comportement alimentaire de quelle(s) façon(s)?

- Éveil : Sédation - Alimentation : ↑ faim, gain de poids

# Vrai ou Faux Plusieurs **psychotropes** sont des **antagonistes H1** et peuvent amener sédation et perte de poids.

Faux | Sédation et **gain** de poids ## Footnote *Il faut donc en tenir compte lorsqu’on pèse les risques et les bénéfices pour un début de traitement.*

Nommez 3 **neurotransmetteurs** de type acides aminés.

- GABA (Gaba amino-butyric acid) - Glutamate - Glycine

Quel NT peptidique est le principal NT _excitateur_? | GABA, Glutamate, Glycine

Glutamate | Se retrouverait ad 80 % des synapses du SNC !

# Vrai ou Faux Le **glutamate** est l'acide aminé le plus présent dans le SNC.

Vrai | (20 % des AA)

# Vrai ou Faux L'action du **glutamate** implique plusieurs voies anatomiques dans la plupart des régions du cerveau.

Vrai ## Footnote (thalamo-corticale, cortico-limbique, lobe temporal, hypocampe, entre autres)

Le **glutamate** intéragit avec 2 types de récepteurs. Nommez-les.

- Ionotropes (AMPA, KA, **NMDA**) - Métabotropes (mGluR) ## Footnote *mGluR : Métabotropic glutamate receptor*

Les ____ seraient impliqués pour la régulation du **glutamate** (pompes recapture). | Type de cellules

Astrocytes

Certains **thymorégulateurs** bloquent des canaux ____ qui, indirectement, diminuent la transmission **glutamatergique** dans le SNC, ce qui pourrait ↓ les Sx de **manie**. | Quel type d'ion? ## Footnote *Ex :* - *lamotrigine* - *Carbamazépine* - *Acide valproïque*

Canaux **sodiques**

Une ____ marquée du glutamate peut mener à une excitotoxicité et une vulnérabilité neuronale. | ↑/↓

↑

Une ↑ marquée du glutamate peut mener à une excitotoxicité et une vulnérabilité neuronale. **Ce phénomène serait lié au développement de quelle pathologie?**

Démence d'Alzheimer ## Footnote *La mémantine, un antagoniste NMDA faible, pourrait altérer / diminuer la dégénérescence neuronale associée sans empêcher la transmission « physiologique ».*

Quel NT peptidique est le principal NT inhibiteur du SNC? | GABA, Glutamate, Glycine

GABA

# Vrai ou Faux Le **GABA** est distribué dans quelques régions bien précises du SNC.

Faux | Distribué dans la **plupart** des régions du SNC

1. Quelle molécule est précurseure du **GABA**? 2. Quelle enzyme participe à cette transformation?

1. Glutamate 2. GAD | *GAD : Glutamic acid decarboxylase*

Quelle enzyme participe à l'élimination du **GABA**?

GABA transaminase

Quels sont les 2 types de récepteurs du **GABA**?

- Ionotrope : GABA A - Métabotrope : GABA B

Quelle est l'action du **GABA** lorsqu'il se lie au récepteur **GABA A**? | Excitateur ou Inhibiteur

Action **inhibitrice** : Hyperpolarisation du neurone lorsque GABA se lie au récepteur | *(via influx entrant Cl- ou influx sortant K+)*

# Vrai ou Faux Le **GABA** a, entre autres, des propriétés stimulantes, anxiolytiques, anticonvulsivantes, crampiformes.

**Faux** Propriétés **sédatives**, anxiolytiques, anticonvulsivantes, **myorelaxantes**

Quel récepteur **GABA** est le principal récepteur expliquant mécanisme action des médicaments? | GABA A ou GABA B

GABA A

Quel type d'agoniste de **GABA A** a une action sédative mais peu/pas d'action anticonvulsivante ou myorelaxante?

Benzodiazépines : **Hypnotiques de type Z** | *Zopiclone, zolpidem*

En dépression majeure, le taux de transmission **GABAergique** serait ____, ce qui amènerait anxiété et symptômes dépressifs. | ↑/↓

↓ ## Footnote - Un traitement avec ISRS ou électroconvulsivothérapie auraient démontré un rétablissement de la transmission. - Des benzodiazépines aident aussi à gérer les symptômes anxiété.

Quel(s) mécanisme(s) d'action sur les **GABA** auront une action anticonvulsivante? A. Inhibition de la GABA transaminase B. Inhibition de la recapture du GABA C. Comprimés de GABA *(produit naturel)* | *Plusieurs réponses possibles*

A. Inhibition de la GABA transaminase B. Inhibition de la recapture du GABA | *Les 2 entraînent une ↑ GABA.* ## Footnote *Très peu d'évidence clinique supporte les comprimés naturels de GABA.*

# En **schizophrénie**, il y a : - Dérèglement des voies dopaminergiques - _(Déficit/Surplus)_ en GABA - _(Hypo-/Hyper-)_ fonction des récepteurs glutaminergiques (NMDA) - _(↑/↓)_ de la transmission glutamatergique

- Dérèglement des voies dopaminergiques - **Déficit** en GABA - **Hypo**fonction des récepteurs glutaminergiques (NMDA) - **Diminution** de la transmission glutamatergique

# Schizophrénie : La _____ peut produire des effets indésirables de type « dissociatifs » qui peuvent s’apparenter à une psychose. | (antagoniste récepteur NMDA)

Kétamine

# Schizophrénie : Vrai ou Faux Le **glutamate** aurait des fonctions régulatrices avec la **dopamine**.

Vrai ## Footnote *Donc une ↓ du glutamate amènerait un dérèglement des voies DA mésolimbiques et mésocorticales et, conséquemment, des symptômes de la schizophrénie.*

Quand 5-HT se lie au récepteur 5HT-2A, quel est l'effet sur la libération de DA? | Stimulationo u Inhibition ## Footnote - 5-HT : Sérotonine - DA : Dopamine

Inhibition

Quand 5-HT se lie au récepteur 5HT-1A (auto-récepteur) → ↓ sérotonine → _____ libération DA | (↑/↓) ## Footnote - 5-HT : Sérotonine - DA : Dopamine

↑

Les antipsychotiques atypiques (2^e génération), en bloquant le récepteur 5HT-2A, permettent une plus _____ libération de DA dans certaines voies *(ex: mésocorticale)* = plus d’efficacité a/n des symptômes négatifs de la **schizophrénie**. | Petite/Grande

Grande

# Vrai ou Faux Les NT 5-HT et NA sont en interrelation. ## Footnote - 5-HT : Sérotonine - NA : Noradrénaline

Vrai

Liaison NA au récepteur alpha-1 → _____ 5-HT | (↑/↓)

↑

Liaison NA récepteur alpha-2 → _____ 5-HT | (↑/↓)

↓ | (auto-récepteur)

La mirtazapine *(anti-dépresseur)* bloque le récepteur alpha-2 et inhibe la régulation = _____ 5-HT et effet a/n des symptômes dépressifs | (↑/↓)

↑