Pharmaco antihistaminique 5 Flashcards
Quelle est l’épidémiologie de la rhinite allergique?
1 personne sur 6 en souffre
Qu’est-ce qu’une rhinite allergique ?
Inflammation de la muqueuse nasale causée par l’exposition à différents allergènes
Quels sont les symptômes de la rhinite allergique?
◦ Éternuements
◦ Congestion nasale
◦ Démangeaisons du nez, palais et gorge
◦ Rhinorrhée claire
◦ CA concomitante (60% des gens) : voir sx CA
◦ Autres: écoulement post-nasal, toux, irritabilité/fatigue
Quels sont les 2 types de rhinite allergique?
◦ Saisonnière ou « rhume des foins » (intermittent) :
Ex: pollen des arbres/graminées, etc.
◦ Apériodique ou perannuelle (persistant) :
Ex : acariens, poussière, chats, etc
On peut qualifier la rhinite allergique de modérée à sévère si une personne souffre d’un symptôme parmis quels symptômes ?
troubles du sommeil, troubles à l’école/travail, entrave aux activités quotidiennes/loisirs/sports ou sx gênants/pénibles
Sinon, on qualifie la RA de légère
Quels sont les effets du relâchement de l’histamine libéré lors de la dégranulation des mastocytes ?
◦ ↑ sécrétion de mucus par glandes nasales
◦ Vasodilatation (congestion nasale)
◦ ↑ perméabilité vasculaire (œdème muqueuse nasale)
◦ Stimulation des fibres nerveuses sensorielles (éternuement, prurit)
VF
Les patients qui souffrent de RA ont jusqu’à 50x plus de basophiles/mastocytes dans leur épithélium nasal.
VRAI
Quels Rx sont utilisés pour le traitement et la prévention de la RA ?
Anti-H1 (PO ou IN)
Quand utilise-t-on les solutions salines IN pour la RA ?
◦ Utiliser seule pour sx légers OU en association avec d’autres Rx si sx modérés ou sévères
◦ Administrer avant tx topiques afin que voies nasales soient dégagées (ex: avant cortico IN)
◦ Certaines références suggèrent DIE à BID mais fréquence n’a pas été établie clairement dans les études (ad QID)
Quels sont les mécanismes proposés expliquant l’effet des solutions salines IN ?
◦ Amélioration du nettoyage des cavités nasales en éliminant le mucus
◦ ↑ battements ciliaires
◦ Élimination des allergènes et médiateurs inflammatoires
◦ Effet protecteur sur la muqueuse nasale/sinusale
Quand utilise-t-on les décongestionnants IN ?
◦ Max 3 jours afin d’éviter congestion rebond
◦ ↓ congestion nasale via vasoconstriction (agoniste αadrénergique)
◦ Aide à dégager voies nasales pour administrer cortico IN (ex: en début de tx car congestion +++ ou si cortico n’apporte pas soulagement adéquat)
◦ + efficace vs. décongestionnant PO
Nommez les effets secondaires des décongestionnants IN.
brûlement, picotement, sécheresse nasale, éternuement
Quand utilise-t-on les antihistaminiques in?
◦ N’existe pas d’anti-H1 seul en MVL; toujours combiné avec décong. (donc max 3 jrs d’utilisation)
◦ ↓ éternuements, rhinorrhée et démangeaisons nasales et effet modeste au niveau de congestion nasale (sauf dans la combinaison avec phényléphrine)
◦ Soulagement + rapide que anti-H1 PO (< 15 mins)
◦ Anti-H1 IN a un début d’action + rapide que cortico IN mais moins efficace qu’eux
Quand utilise-t-on les SM IN pour la RA ?
◦ Cromoglycate de sodium (Rhinaris-CS anti-allergique 2%)
◦ Supérieur au placebo pour sx nasaux, mais effet modeste. Inférieur à cortico IN et anti-H1 PO
◦ Pour tx des sx légers à modérés… :
Mais peut prendre ad 1-2 sems pour amélioration des sx et ad 1-4 sems pour effet maximal
◦ Exposition ponctuelle brève : prendre 30 mins avant
◦ Pour prévention de RA :
Doit être débuté au moins 4 à 7 jours avant saison pollinique pour meilleure efficacité et continuer prise régulière pendant toute la saison
◦ Est sécuritaire, mais utilité limitée, car QID et faible efficacité à comparer aux autres tx
Quand utilise-t-on les corticostéroïdes IN pour la RA ?
◦ Monothérapie + efficace pour RA et cause peu d’ES
◦ Agit localement au niveau de muqueuse nasale en inhibant l’inflammation allergique
◦ + efficace que anti-H1 PO pour : congestion nasale, écoulements nasaux et post-nasaux, éternuements, démangeaisons et sx nasaux totaux (selon études cliniques randomisées)
◦ + efficace que anti-H1 IN
◦ Cortico IN + anti-H1 IN (Dymista) : combinaison la + efficace
◦ Annexe 2 (MVL) : “Nasacort Allergie 24h” , “Flonase Soulagement des allergies” et “Mosaspray”
Nommez les différents corticostéroïdes IN.
- Béclométhasone
- Flunisolide
- Triamcinolone acétonide
- Fluticasone propionate
- Fluticasone furoate
- Mometasone
- Ciclésonide
Pourquoi les corticostéroïdes IN de première génération ont plus d’effets secondaires ?
1 ère gén : + biodisponible donc + ES systémiques (vs 2e gén)
VF
Il n’y a pas de différence significative entre les différents corticostéroïdes IN.
VRAI
Quels sont les effets secondaires des corticostéroïdes IN ?
Irritation locale de muqueuse nasale (sécheresse, sensation de brûlure), épistaxis
Quel est le début d’action des corticostéroïdes IN ?
◦ Début d’action : 3-5h ad 36h (selon l’agent de 2e gén.), mais effet max peut exiger ad ≈ 1 sem
◦ Débuter préférablement 2 sems avant début de la saison des allergies
Quelle est la posologie recommandée de corticostéroïdes IN pour une exposition ponctuelle ?
Débuter 2 jours avant, continuer pendant et poursuivre 2 jours après
VF
Pour sx très sévères, parfois corticos PO sont administrés à court terme (X 3-7 jrs)
VRAI
Quand peut-on prendre un anti-H1 PO pour la RA?
◦ Utiliser 2e gén. vs. 1ère (pour ↓ ES et DIE vs QID)
◦ ↓ démangeaisons nasales, larmoiement, éternuements et rhinorrhée, mais a moins d’impact au niveau de congestion nasale
◦ Exposition ponctuelle: prendre au moins 2-5h avant
◦ Début d’action + lent (< 1h) que anti-H1 IN (< 15 mins)
◦ Moins efficace que cortico IN et aussi ou + efficace que SM IN
◦ Si n’obtient pas soulagement optimal avec un anti-H1, peut obtenir de bons résultats avec __
un autre.
Anti-H1 peut être ajouté à un cortico IN lorsque réponse thérapeutique est __, bien que les évidences indiquent que cette association apporte __ de bénéfices supplémentaires à cortico IN seul et __ les coûts.
Anti-H1 peut être ajouté à un cortico IN lorsque réponse thérapeutique est incomplète, bien que les évidences indiquent que cette association apporte peu de bénéfices supplémentaires à cortico IN seul et augmente les coûts.
Quand utilise-t-on les décongestionnants PO pour la RA ?
◦ Meilleur soulagement des sx si associé à anti-H1 PO vs anti-H1 PO seul (car effet sur congestion nasale)
◦ Combinaison avec anti-H1 dans formulation MVL (ex : Claritin Allergies et Sinus®, etc.)
◦ Pseudoéphédrine + efficace pour RA (vs. phényléphrine)
Quels sont les ES des décongestionnants PO ?
HTA/tachycardie, palpitations, agitation, tremblements, insomnie, rétention urinaire, céphalées, irritabilité, perte d’appétit
Quelles sont les CI des décongestionnants PO ?
HTA, problèmes CV ou cérébrovasculaires, glaucome angle fermé, diabète, hyperthyroïdie, obstruction urinaire (ex : HBP)
VF
On peut utiliser les décongestionnants PO régulièrement.
FAUX
Court terme, comme Rx de secours
Nommez un antagoniste des leucotriènes.
Montélukast (singulair)
Pour quelles raisons pourrait-on utiliser un antagoniste des leucotriènes PO pour la RA ?
◦ Leucotriènes sont aussi libérés lors de dégranulation des mastocytes (causent mêmes sx cliniques de RA que histamine)
◦ Adjuvant si n’obtient pas de réponse adéquate avec anti-H1 PO, cortico IN ou les 2 ou si intolérance
◦ Peut aider à soulager les sx reliés à CA
◦ Tx intéressant chez asthmatique avec RA
Nommez un anticholinergique IN.
Ipratropium (atrovent)
Pour quelle raison pourrait-on utiliser un anticholinergique IN pour la RA ?
◦ Permet ↓ rhinorrhée, mais pas d’impact sur autres sx associés à RA
◦ Effets antimuscariniques sur muqueuse nasale causent ↓ production de sécrétions
◦ + souvent en association avec d’autres agents (ex: cortico IN et/ou anti-H1 PO) lorsque rhinorrhée n’est pas bien maitrisée
Quels sont les effets secondaires des anticholinergiques IN?
sécheresse nasale, irritation nez/gorge, céphalée, épistaxis
Quelles sont les questions à poser par le pharmacien pour la RA ?
◦ Sx? Gravité (affecte sommeil/activités) ? Depuis quand ? Fréquence ? Saisonnière ou apériodique? (différencier des autres causes de rhinite)
◦ Sx concomitants (ex : oculaires, autres sx) ?
◦ Co-morbidités (asthme, sinusite, otite, etc.) ?
◦ Histoire médicamenteuse : efficacité/tolérance des produits/MNP utilisés (pour cet épisode et dans le passé) ?
◦ Allergènes ou facteurs déclenchants connus ?
◦ Questions usuelles : allergies/intolérances, problèmes de santé, grossesse/allaitement, prise de Rx/MVL/PSN ?
Pour quelles conditions le pharmaciens peut-il prescrire un Rx pour la RA ?
◦ Patient a déjà reçu un dx par Md ou été évalué par IPS
◦ Ordonnance pour cette condition a déjà été prescrite
◦ A suivi la formation obligatoire offerte par l’OPQ
Pour quelles raisons le pharmacien n’est PAS autorisés à prescrire un Rx pour la RA ?
◦ Pt fait partie d’un sous-groupe dont la situation dépasse ses compétences
◦ Condition mineure est accompagnée de signaux d’alarme :
- S/s récurrent ou persistant après 1er Rx prescrit par le pharmacien
- S/s suggérant maladie chronique ou systémique non diagnostiquée
- S/s laissant croire à déclin/altération du fonctionnement d’un organe/système
- Réaction inhabituelle au Rx
◦ S/s ne permettent pas d’identifier clairement condition mineure
◦ > 4 années depuis dernier tx prescrit par Md ou IPS
Qu’est-ce que l’urticaire ?
Plaques œdématiées/érythémateuses surélevées à contour bien défini, souvent à centre clair.
Variant de quelques mm à de grandes plaques confluentes.
Lésions apparaissent et se résolvent d’elles-mêmes, sans laisser de cicatrices, à moins de lésions de grattage.
Prurit +++.
Par quoi l’urticaire est médié ?
Médiée par mastocytes et basophiles dans le derme superficiel qui libèrent entre autres:
◦ Histamine et médiateurs vasodilatateurs (démangeaisons, rougeur, œdème localisé dans couches supérieures de la peau causé par vasodilatation et par ↑ de perméabilité capillaire)
VF
La cause de l’urticaire est facile à identifier.
FAUX
Difficile (impossible dans 80%)
Nommez les MNP pour l’urticaire.
◦ Trouver et éviter contact avec allergènes en cause (tenir journal afin de déterminer facteurs déclenchants)
◦ Pas de long bain chaud (peut exacerber sx via vasodilatation)
◦ Éviter vêtements serrés (causent frottement et favorisent apparition de nouvelles plaques)
◦ Éviter café, alcool, tabac, AINS, chaleur (peut aggraver sx, surtout urticaire chronique)
◦ Garder peau hydratée (car xérose peut ↑ prurit)
VF
Un épisode d’urticaire peut se résoudre de lui-même sans Rx (2/3 des cas).
VRAI
Nommez des traitements topiques pour l’urticaire.
◦ Lotions à base de calamine, pramoxine, camphre ou menthol prn (démangeaisons)
◦ Avoine colloïdale saupoudrée dans eau du bain (éviter long trempage car peut causer xérose) (ex: Aveeno® Bain de traitement apaisant)
◦ Attention Benadryl topique : ne doit pas être utilisé sur peau lésée
◦ Corticostéroïdes topiques à court terme et en mince couche (↓ rougeur, enflure et démangeaisons)
- Hydrocortisone 0,5-1% (Cortate®) T-QID : stéroïde de classe 7
- Butyrate de clobétasone 0,05% (Spectro® EczemaCare) B-TID : stéroïde de classe 6
Est-ce que les traitements topiques sont efficaces pour l’urticaire ?
Efficacité limitée
Quelle est la première ligne de Tx pour l’urticaire ?
- 1 ère ligne de tx : anti-H1 PO 2e gén.
- Moins d’ES, DIE vs. QID et aussi efficace que 1ère gén.
- ↓ prurit, durée, grosseur et # de lésions d’urticaire
- efficace pour ↓ fréquence et gravité de l’œdème
- Car autres facteurs impliqués (ex: récepteurs H2, substances vasoactives)
- efficace pour ↓ fréquence et gravité de l’œdème
- Urticaire chronique : prise d’anti-H1 régulière est + efficace que PRN
- Certains recommandent 2e gén. AM et 1ère gén. HS (risque de sédation diurne résiduelle)
- Si soulagement inadéquat avec anti-H1 seul, ajout d’un anti-H2 peut parfois être essayé (pourrait renforcer modestement la réponse : évidence limitée)
Quelle est la 2e ligne de traitements pour l’urticaire ?
- Certains Md recommandent dose 2 à 4 X + élevée d’anti-H1 de 2e gén. si dose usuelle n’est pas efficace:
- Méthode préconisée dans lignes directrices (basée en grande partie sur l’opinion d’experts)
- Études limitées et n’a pas démontré ↑ d’efficacité avec tous les agents
- Attention au risque ↑ d’ES avec doses + élevées
- Ajout d’un antagoniste des leucotriènes (ex : montelukast)
- Tx court de cortico PO peut être ajouté à anti-H1 si sx persistants et graves
Quel est le traitement de choix pour l’anaphylaxie?
Pourquoi ?
Épinéphrine = tx initial de choix
- Effets α-adrénergiques : ↑ TA, ↓angiœdème et ↓ urticaire
- Effets β-adrénergiques : bronchodilatation, ↑ contractilité cardiaque et ↓ relâchement des médiateurs par mastocytes et basophiles
- Adjuvant : anti-H1, anti-H2, cortico, bronchodilatateur
- Anti-H1 = pourrait ↓ prurit, urticaire, angioedème, « flushing » et sx nasaux et oculaires, mais pas bronchospasme, hypotension et choc
Qu’est-ce qu’un angioedème ?
◦ Similaire à l’urticaire, sauf que se produit dans couches + profondes de la peau
◦ Sx : œdème (visage, paupières, oreilles, bouche, mains, pieds ou parties génitales); prurit (moins que urticaire), douleur et sensation de brûlure
◦ Apparait de façon isolée, accompagné d’urticaire, ou en tant que composante de l’anaphylaxie
Quels sont les principaux Tx pour un angioedème ?
Anti-H1 (+ parfois anti-H2) et corticostéroïdes = principaux tx si angioedème de cause allergique sans anaphylaxie
Si anaphylaxie ou si sx d’angioedème accélèrent : ajouter épinéphrine
Dans quelle situation le prurit peut être traité par un anti-H1 ?
Prurit associé à urticaire et piqûres d’insecte
Anti-H1 bloque récepteurs H1 des fibres nerveuses afférentes C et inhibe libération de médiateurs prurigineux par mastocytes.
Prurit sans processus allergique serait parfois soulagé par anti-H1
VF
Personnes souffrant d’asthme souffrent aussi souvent de RA.
VRAI 75%
Et 20-30% des gens souffrant de RA souffrent aussi d’asthme.
VF
Lignes directrices ne recommandent pas d’antiH1 pour traiter l’asthme,
VRAI
Quelle génération de anti-H1 sont utilisés pour soulager les Sx du rhume et de la grippe ?
1ère génération
Plutôt via effets anticholinergiques que 1ère gén. pourrait :
- Soulager faiblement la toux (en ↓ écoulements rhinopharyngés ou « postnasal drip »)
- Améliorer modestement la rhinorrhée
- Mais effet asséchant au niveau de bouche et voies respiratoires pourrait parfois induire la toux
- Sécrétion + épaisse pourrait être + difficile à expulser (apportant congestion du nez et des voies respiratoires)
Via quels effets les anti-H1 peuvent être utilisés pour le mal de transport ?
◦ Efficacité pour MT principalement via effets anticholinergiques et antihistaminiques
◦ Administrer 1h avant voyage pour ↓ sx associés au MT
◦ Traiter après début des N/V est rarement bénéfique
VF
Le gravol peut être utilisé pour les vertiges.
VRAI
Quel est le mécanisme d’action de la bétahistine (Serc) ?
◦ Effet agoniste H1 au niveau de l’oreille interne : vasodilatation et ↑ perméabilité des vaisseaux (↓ pression endolymphatique)
◦ Effet agoniste inverse H3 : production d’histamine à partir des terminaisons nerveuses histaminergiques; ↑ donc activité agoniste H1
◦ Effet agoniste inverse H3 : ↑ niveaux de neurotransmetteurs dans tronc cérébral, donc inhibe activité des noyaux vestibulaires et aide à rétablir l’équilibre/↓ sx de vertiges
Quelle est l’indication de la bétahistine ?
Atténuer vertiges récurrents liés au syndrome de Ménière
