Pharmaco anti-histaminique 4 Flashcards
Pour quelles raisons on peut utiliser un antihistaminique cutané (crème et vaporisateur de diphenydramine 2%) ?
Utilisé pour soulager temporairement prurit et douleur associés aux :
◦ Brûlures mineures; coups de soleil; piqûres d’insecte; éruptions causées par herbe à puce; coupures, égratignures ou irritations bénignes
Activité antiprurigineuse si prurit est relié à l’histamine
Action anesthésique locale faible peut également contribuer à l’effet global
Pourquoi on ne conseille pas les antihistaminiques cutanés?
Généralement déconseillé en raison du risque d’hypersensibilité (dermatite de contact allergique)
◦ ↓ risque de dermatite de contact si utilisation PO (également + efficace si PO)
Ne doit pas être utilisé : sur de grandes surfaces corporelles, + souvent que recommandé ou sur peau lésée
◦ Absorption percutanée du Rx peut être ↑ (risque d’ES systémiques, de dermatite de contact et même de toxicité)
Pour combien de temps peut-on utiliser l’antihistaminique cutané ?
Si utilisé ⇒ court terme (< 7 jours)
VF
Il ne faut pas prendre d’antihistaminique cutané avec un autre Rx qui contient de la diphenhydramine.
VRAI
Quels sont les avantages des antihistaminiques ophtalmiques ou intranasal ?
◦ Apporter efficacement et directement à la muqueuse nasale ou ophtalmique des concentrations élevées d’anti-H1
◦ Début d’action rapide : ≈ 15 mins (agit + rapidement que PO)
Pour quelle indication utilise-t-on les antihistaminiques ophtalmiques?
- Pour tx et prévention de la conjonctivite allergique
- Si Sx allergiques sont principalement oculaires, tx topiques devraient être préférés à tx systémiques (car moins d’ES systémiques et agit + vite)
Quels sont les effets secondaires des antihistaminiques ophtalmiques?
Bien toléré (< 1% globalement) :
◦ Sensation de brûlure ou de picotement à l’œil qui a tendance à ↓ avec le temps
Quelle est la contre-indication à instiller un antihistaminique ophtalmique ?
Hypersensibilité au Rx ou au chlorure de benzalkonium (agent de conservation)
VF
Il y a peu d’absorption systémique pour les antihistaminiques ophtalmiques.
VRAI
Surtout si légère occlusion des canaux lacrymaux.
Nommez les principaux antihistaminiques ophtalmiques.
- Phéniramine
- Antazoline
- Kétotifen
- Olopatadine
- Bépotastine
Nommez les antihistaminiques intranasaux.
- Lévocabastine
- Phéniramine (Dristan)
- Azélastine
- Olopatadine
Pourquoi utilise-t-on les antihistaminiques intranasaux?
Pour tx et prévention de la rhinite allergique
Quels sont les effets secondaires des antihistaminiques intranasaux?
Similaires au placebo (bien toléré) et transitoires
◦ Irritation locale, xérostomie, somnolence, céphalée, épistaxis, perversion du goût
Quelle est la principale contre-indication à l’utilisation de l’antihistaminique intranasal ?
Hypersensibilité au Rx ou tout ingrédient de la formulation
Nommez les différents stabilisateurs des mastocytes.
- Lodoxamide
- Nédocromil
- Cromoglycate de sodium (Opticrom, cromolyn, rhinaris CS anti-allergique)
- Kétotifen
- Olopatadine
- Bépotastine
- Azélastine
Pour quelles raisons utilise-t-on les stabilisateurs des mastocytes?
- Tx et prévention de rhinite et conjonctivite allergique (nasal et ophtalmique)
- Tx de conjonctivite papillaire géante et kératoconjonctivite vernale (ophtalmique : indications non officielles)
- Contrôle de l’asthme chronique (cromoglycate de sodium en nébule)
- Tx des allergies alimentaires (Nalcrom PO)
- Prophylaxie de l’asthme atopique (Zaditen PO)
VF
Le mécanisme d’action des stabilisateurs des mastocytes est plus ou moins élucidé.
VRAI
Comment les stabilisateurs des mastocytes agissent-ils ?
- Préviennent la dégranulation des mastocytes en stabilisant de manière spécifique leur membrane et donc empêchent la libération des médiateurs allergiques et inflammatoires (ex: histamine, etc.)
- Interrompent la chaîne normale de signaux intracellulaires résultant de l’activation du récepteur de haute affinité IgE (FcєRI) par l’allergène
- Bloquent indirectement l’entrée du calcium dans le mastocyte. Sans calcium intracellulaire, il n’y a pas de dégranulation.
- Autre mécanisme d’action possible : phosphoryle la moésine (protéine du cytosquelette des mastocytes) et pourrait donc empêcher la dégranulation
- Interviennent à la phase immédiate de la réaction d’hypersensibilité de type 1 en empêchant la dégranulation des mastocytes et ainsi empêchent également la phase tardive
Quels sont les effets des stabilisateurs des mastocytes ?
↓modestement :
◦ Démangeaisons oculaires et nasales, éternuements, rhinorrhée, hyperémie de la conjonctive et larmoiements
◦ Mais peu efficaces pour congestion nasale
En combien de temps les stabilisateurs des mastocytes font-ils action ?
Pic d’activité ?
Début d’action :
◦ 1 à 2 semaines (IN)
◦ 5-14 jours (opht.)
Pic d’activité :
◦ 1-4 semaines (IN)
◦ 4-6 semaines (opht.)
Quand les stabilisateurs des mastocytes sont plus efficaces ?
- efficaces lorsque débutés avant saison pollinique, plutôt qu’après que les sx ont commencé
- Prise régulière pour meilleure efficacité
Pourquoi l’observance des stabilisateurs des mastocytes est difficile ?
QID (car courte durée d’action) : observance difficile (sauf nédocromil : BID)
Pourquoi faut-il diminuer progressivement la dose des SM ?
Pendant 1 sem, sinon sx peuvent réapparaître
Quels sont les effets secondaires possibles des SM ?
◦ Nasal : éternuements, sensation d’irritation, de brûlure et de picotement, épistaxis et goût désagréable
◦ Ophtalmique : sensation d’irritation, de brûlure et de picotement
Bien tolérés
Quelles sont les contre-indications des SM ?
Hypersensibilité au Rx ou au chlorure de benzalkonium (agent de conservation opht.)
VF
Le cromoglycate de sodium a une grande biodisponibilité.
FAUX
< 7% (nasal) et ad 0,03% (ophtalmique)
Quelles sont les 3 indications pour lesquelles les antihistaminiques ont démontré une efficacité ?
- Rhinite allergique
- Conjonctivite allergique
- Urticaire
Quels sont les signes et symptômes de la conjonctivite allergique ?
- Binoculaires
- Démangeaison importante (« se frotter les yeux »)
- Œdème palpébral/conjonctival
- Hyperémie de la conjonctive
- Écoulement modéré : clair, mucoïde, visqueux
Qui sont les plus à risque de faire des conjonctivites allergiques ?
- Hx d’atopie (ex: eczéma, asthme, rhinite allergique)
- Sx de CA présents chez 60% des gens atteints de rhinite allergique
Nommez les 3 types de conjonctivite allergique.
◦ Aiguë : contact avec allergènes (ex: Rx, cosmétique, animal)
◦ Saisonnière : rhume des foins, herbe à poux, pollen
◦ Annuelle : poussière, animal, moisissures, acariens
Avec quelle autre patho faut-il faire un Dx différentiel lors de suspition de conjonctivite allergique ?
Conjonctivites non-allergiques
VF
Les basophiles sont présents en grande quantité dans la conjonctive.
FAUX
Les mastocytes
Pendant combien de temps avant l’apparition des allergènes devrait-on commencer la prise d’anti-H1 pour prévenir la conjonctivite allergique ?
2-4 semaines avant et continuer régulièrement pendant toute la saison pollinique
Nommez différentes MNP pour prévenir la conjonctivite/rhinite allergique.
◦ Identifier allergènes (histoire ou tests d’allergie prn) et éviter exposition
◦ Garder portes et fenêtres fermées (auto, maison)
◦ Ne pas faire sécher vêtements à l’extérieur
◦ Faire activités tôt le AM ou tard en soirée (où il y a moins de pollen présent)
◦ Éviter les sorties si indice de pollen élevé
◦ Se laver les mains/corps après avoir été à l’extérieur
◦ Éviter de se toucher visage (+ de contamination)
◦ Éviter de se frotter yeux (risque de dégranulation mécanique des mastocytes)
◦ Échangeur d’air/filtre HEPA ($)
◦ ↓ humidité maison à < 50%
◦ Éviter tapis ou animaux en peluche
◦ Housse antiacariens pour matelas et oreillers ($)
◦ Faire ménage/époussetage/lavage + souvent
◦ Éviter les irritants (ex: fumée de cigarette, odeur forte, pollution, substance volatile)
◦ Éviter ou réduire port de lentilles cornéennes (allergènes peuvent coller à la surface)
◦ Compresses froides sur les yeux (↓ œdème palpébral, ↓ prurit)
Pour quelles raisons pourrait-on utiliser des larmes artificielles?
◦ Diluent et rincent allergènes; ↓ temps de contact
◦ Lubrifient afin d’éviter sécheresse oculaire (si sécheresse : ↑ [] d’allergènes et ↓ possibilité de rincer allergènes)
◦ Réfrigérer gttes peut apporter effet apaisant
◦ Pour sx légers OU en association avec d’autres Rx si sx modérés ou sévères
Pour quelles raisons pourrait-on utiliser des décongestionnants ophtalmiques pour la conjonctivite allergique ?
◦ Oxymétazoline, tétrahydrozoline, naphazoline, phényléphrine
◦ ↓ hyperémie conjonctivale et œdème palpébral via vasoconstriction (agoniste α1-adrénergique)
◦ Pas efficace pour réponse allergique (+ cosmétique)
◦ Début d’action : < 15 mins
◦ Max 3 jrs d’utilisation (afin d’éviter hyperémie rebond)
Quelles sont les contre-indications des décongestionnants ophtalmiques?
cornée endommagée ou glaucome angle fermé
Quel anti-H1 ophtalmique est le premier choix en MVL ?
Antazoline
moins sensibilisant et + efficace
Décrivez l’utilité des combinaisons anti-H1 et décongestionnant ophtalmique.
◦ ↓ hyperémie conjonctivale, œdème palpébral, démangeaisons et écoulements
◦ N’existe pas d’anti-H1 seul en MVL; toujours combiné avec un décongestionnant (donc max 3 jours d’utilisation)
◦ Début d’action : < 15 mins
Décrivez l’utilité des combinaisons anti-H1 et SM ophtalmique.
◦ Olopatadine 0,1% BID (Patanol), Olopatadine 0,2% DIE (Pataday), Olopatadine 0,7% DIE (Pazeo), Kétotifen 0,025% q8-12h (Zaditor), Bépotastine 1,5% q12h (Bepreve)
◦ Soulagement + rapide que anti-H1 PO (< 15 mins)
◦ + efficace que anti-H1 + décongestionnant opht.
◦ + efficace que anti-H1 PO 2e génération (démontré dans études cliniques randomisées)
Pour quelles raisons peut-on utiliser les SM ophtalmiques ?
◦ Pour tx des sx légers à modérés… :
Mais peut prendre ad 5-14 jrs pour amélioration des sx et ad 4-6 sems pour effet maximal
◦ Pour prévention de CA :
Doit être débuté au moins 2-4 sems si possible avant la saison pollinique pour meilleure efficacité et continuer prise régulière pendant toute la saison
Décrivez les anti-H1 PO pour le traitement de la conjonctivite allergique.
◦ Utiliser 2e gén. vs. 1ère (pour ↓ ES et prise DIE vs QID)
◦ Moins efficace que anti-H1/SM opht. et début d’action + lent
◦ Peut prendre ad 1h avant d’atteindre [] maximale dans les larmes (= début d’action)
◦ Utiliser seul ou en combinaison avec tx opht.
Si les symptômes principaux sont oculaires, par quel type d’anti-H1 devrait-on commencé ?
Anti-H1 ophtalmique.
Pour quelle raison utilise-t-on les corticostéroïdes ophtalmiques lors de CA ?
Pour sx sévères de CA
Pour quelle raison utilise-t-on les AINS lors de CA ?
Utiliser si tx usuels ne sont pas suffisamment efficaces
Dans quelle situation peut-on donner des corticostéroïdes IN pour la CA ?
◦ Ont démontré effet faible et statistiquement significatif pour sx oculaires
◦ Utiliser seulement si sx concomitants de rhinite allergique
Quelle sont les lignes de traitements théoriques de CA primaires, secondaires et tertiaires ?
- PRIMAIRE
- Éviter l’allergène/MNP
- Compresses froides
- Larmes artificielles
- SECONDAIRE
- Anti-H1 PO
- Anti-H1 + décongestionnant opht. (max 3 jrs)
- SM opht.
- Anti-H1/SM opht.
- Cortico IN (si sx concomitants)
- TERTIAIRE
- AINS opht.
- Cortico opht.
- Immunothérapie
Quelles sont les questions à poser par le pharmacien ?
◦ Sx (type d’écoulement, démangeaison, hyperémie, œdème)? Gravité ? Depuis quand ? Fréquence? Aiguë, saisonnière, annuelle ? (différencier des autres causes de conjonctivite)
◦ Sx d’alarme oculaires : changement dans vision (↓, brouillée, etc.), douleur, photophobie ? autre ?
◦ Sx concomitants (ex : seulement oculaires ou aussi nasaux, autres sx)?
◦ Histoire médicamenteuse : efficacité/tolérance des produits/MNP utilisés (pour cet épisode et dans le passé) ?
◦ Nouveau produit/contact (Rx, cosmétique, animal, etc.) ? Allergènes ou facteurs déclenchants connus ?
◦ Port de lentilles cornéennes?
◦ Questions usuelles : allergies/intolérances, problèmes de santé, grossesse/allaitement, prise de Rx/MVL/PSN ?
Quels sont les choix de traitement pour la conjonctivite allergique en MVL ?
- MNP
- Larmes artificielles
- Anti-H1 PO 2e génération
- Souvent notre 1ère alternative médicamenteuse en MVL
- Décongestionnant opht. (max 3 jrs)
- Choisir plutôt en combinaison avec anti-H1 (+ efficace)
- Anti-H1/décongestionnant opht. (max 3 jrs)
- Pour pic des sx…?
- SM opht. (cromoglycate de sodium)
- Pour prévention ? Pour sx légers/modérés ?
- Aller consulter Md si pas d’amélioration des sx d’ici 3 jours, si sx persistent ou si sx d’alarme oculaires
Quels sont les choix de traitement pour la conjonctivite allergique en Pr ?
- Rx de choix (traite autant sx aigus que chroniques) : anti-H1/SM opht.
- Mais pas couvert par RAMQ…
- Si rhinite allergique concomitante : antiH1/SM opht. avec cortico IN (+ efficace) OU avec anti-H1 PO 2e gén.
- SM opht. seul ?
- Couverts par RAMQ = Opticrom/Cromolyn et Alomide (prévention ou tx des sx légers/modérés)
- Autres agents : si sx réfractaires
VF
Les SM sont efficaces pour la congestion nasale.
FAUX
Pas efficace
