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Système respiratoire 1 > Pharmaco antihistaminique 1 > Flashcards

Pharmaco antihistaminique 1 Flashcards

1
Q

QSJ

Important médiateur dans les réactions allergiques immédiates et les réactions inflammatoires

A

HISTAMINE

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Q

QSJ

Rôle important dans la régulation de la sécrétion d’acide gastrique

A

HISTAMINE

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3
Q

VF

L’HISTAMINE est un neurotransmetteur (NT) seulement.

A

FAUX

Aussi un neuromodulateur dans le SNC

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4
Q

Quelle réaction chimique sert à former l’HISTAMINE?

A

Formée par décarboxylation de l’acide aminé « histidine » par l’enzyme L-histidine décarboxylase

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5
Q

Nommez les 2 sites principaux de synthétisation et stockage de l’histamine sous forme de granules au niveau périphérique.

A

mastocytes (tissus) et basophiles (sang)

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6
Q

Nommez les 2 autres sites de production d’HISTAMINE. (appart basophile et mastocyte)

A

Muqueuse gastrique et Neurones du SNC

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7
Q

Nommez les 3 facteurs qui déclenchent le relâchement de l’histamine par les mastocytes.

A

◦ Immunologique : + important

◦ Agents pharmacologiques, aliments ou autres

◦ Froid, soleil, dommage cellulaire non-spécifique (ex: stress thermique ou mécanique (se gratter la peau, se frotter les yeux))

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8
Q

Pourquoi suite à des stimulations répétées, l’effet de l’histamine devient de - en - intense ?

A

L’effet devient de - en - intense à mesure que réserves d’histamine s’épuisent des mastocytes.

Taux de renouvellement des réserves d’histamine est lent (des semaines avant de retourner au niveau normal)

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9
Q

Combien y a-t-il de phase de réactivité dans une réaction d’hypersensibilité de type 1?

A

2 phases :

  • Immédiate
  • Tardive
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10
Q

Décrivez la phase immédiate d’une hypersensibilité de type 1.

A

◦ Débute qq secs à mins après 2e contact avec allergène

◦ Causée par libération d’histamine (principal médiateur) et d’autres médiateurs des mastocytes (ex: PG, FAP, LT, cytokines pro-inflammatoires)

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11
Q

Décrivez la phase tardive d’une hypersensibilité de type 1.

A

◦ 2e réponse inflammatoire

◦ Survient 4-9h après introduction de l’allergène

◦ Causée par recrutement de d’autres effecteurs inflammatoires (ex : neutrophiles, éosinophiles, basophiles, lymphocytes T, macrophages) par les médiateurs pro-inflammatoires provenant des mastocytes

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12
Q

Nommez des exemples d’agents pouvant induire la dégranulation des mastocytes et ainsi relâcher de l’histamine (mais non médiée par IgE).

A

◦ Opioïdes (ex : morphine, codéine)

◦ DM, AINS, anesthésiques locaux, polymyxine B

◦ Succinylcholine

◦ Agents de radiocontraste (ex : iode)

◦ Certains antibiotiques (ex : vancomycine)

◦ Certains aliments (ex : fraise, tomate, fruits de mer, etc.)

◦ Certains venins (ex : guêpe)

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13
Q

Quels sont les effets de l’HISTAMINE sur le système cardiovasculaire?

A

◦ ↑ perméabilité capillaire ⇒ œdème

◦ Vasodilatation par activation des récepteurs H1 et H2.

◦ ↓ tension artérielle (effet vasodilatateur direct de l’histamine)

◦ Effets inotropes et chronotropes positifs (majoritairement par H2)

◦ Flushing, sensation de chaleur et céphalées (causés par vasodilatation)

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14
Q

Comment l’HISTAMINE augmente la perméabilité capillaire dans le système cardiovasulaire ?

A

Stimulation récepteurs H1 (veinules post-capillaires) ⇒ contraction des cellules endothéliales ⇒ perturbation jonctions interendothéliales ⇒ fuite de fluides/protéines dans tissus périvasculaires

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15
Q

Comment l’histamine augmente la vasodilatation par activation des récepteurs H1?

A
  • Vasodilatation rapide et de courte durée
    • forte affinité pour histamine
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16
Q

Comment l’histamine augmente la vasodilatation par activation des récepteurs H2?

A
  • Vasodilatation lente et + soutenue
    • faible affinité pour histamine donc effet apparaît à dose + élevée d’histamine
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17
Q

Comment l’histamine a des effets inotropes et chronotropes positifs ?

A

↑ FC : par effet chronotrope + ET par tachycardie réflexe (vs. hypotension)

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18
Q

Quel est l’effet de l’HISTAMINE sur le système respiratoire?

A

Bronchoconstriction (H1), particulièrement chez asthmatiques

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19
Q

Quel est l’effet de l’HISTAMINE sur le système nerveux (H1) ?

A

◦ Neurotransmetteur (NT) dans SNC :

  • Contrôlerait fonctions cérébrales supérieures et homéostatiques (ex: régulation du cycle veille-sommeil, cognition, mémoire, température corporelle, etc.)

◦ Stimule terminaisons nerveuses sensorielles (spécialement douleurs et démangeaisons)

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20
Q

Quel est l’effet de l’HISTAMINE sur le système GI ?

A

Quantité élevée d’histamine peut causer diarrhée due à la contraction des muscles lisses intestinaux (H1)

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21
Q

Quel est l’effet de l’histamine sur les glandes exocrines?

A

↑ sécrétions gastriques (H2) ainsi que salivaires, lacrymales, nasales et des voies respiratoires (H1)

22
Q

Quels sont les effets pro-inflammatoires de l’histamine ?

A

◦ ↑sécrétion cytokines pro-inflammatoires et d’autres médiateurs inflammatoires

◦ Migration des cellules inflammatoires (ex: éosinophiles, mastocytes, neutrophiles, lymphocytes, etc.) par chimiotactisme au site de la réaction

◦ Et par plusieurs autres mécanismes…

23
Q

Quel est l’effet de l’histamine sur la peau?

A

Phénomène de « triple réponse » (ex : si histamine est injectée par voie intradermique)

24
Q

Qu’est-ce que le phénomène de triple réponse de l’histamine sur la peau ?

A

◦ Tache rouge localisée autour du site d’injection en qq secondes

◦ Papule œdémateuse au site d’injection

◦ Rougeur + brillante («flare»), > 1 cm autour de tache rouge d’origine, qui se développe + lentement

25
Q

Comment l’histamine peut causer une papule oedémateuse au site d’injection ?

A

Capacité de l’histamine à ↑ perméabilité capillaire

26
Q

Comment l’histamine peut causer une tache rouge localisé autour du site d’injection ?

A

Effet vasodilatateur de l’histamine

27
Q

Comment l’histamine peut causer une rougeur + brillante (flare), >1 cm autour de tache rouge d’origine, qui se développe + lentement?

A

Histamine stimule récepteurs des terminaisons nerveuses sensorielles (via réflexe axonal) ⇒ cause dilatation artériolaire avoisinante

28
Q

Quels symptômes peuvent accompagnés la triple réponse de l’histamine sur la peau ?

Comment ?

A

Prurit et douleur peuvent accompagner ces effets

⇒ Via stimulation des terminaisons nerveuses sensorielles

29
Q

Nommez les 4 récepteurs HISTAMINERGIQUES.

A

4 sous-types : H1, H2, H3 et H4

30
Q

Où retrouve-t-on les récepteurs H1 ?

Quel est le mécanisme post-récepteur ?

A

Muscle lisse, endothélium, cerveau G

Gq/11, augmentation IP3, DAG

31
Q

Où retrouve-t-on les récepteurs H2 ?

Quel est le mécanisme post-récepteur ?

A

Muqueuse gastrique, muscle cardiaque, mastocytes, cerveau, endothélium

Gs , augmente AMPc

32
Q

Où retrouve-t-on les récepteurs H3?

Quel est le mécanisme post-récepteur ?

A

Présynaptique : cerveau, plexus myentérique, autres neurones

Gi , diminue AMPc

33
Q

Où retrouve-t-on les récepteurs H4?

Quel est le mécanisme post-récepteur ?

A

Eosinophiles, neutrophiles, lymphocytes T CD4

Gi , diminue AMPc

34
Q

Comment les structures des H1 et des H2 diffèrent significativement ?

A

◦ H1 : + étroitement reliée aux récepteurs muscariniques

◦ H2 : + étroitement reliée aux récepteurs 5-HT1

35
Q

Quels sont les principaux rôles des récepteurs H2?

A

◦ Activation par histamine permet sécrétion d’acide gastrique

◦ Rôle au niveau de la vasodilatation dans la réaction allergique

36
Q

Décrivez plus précisemment où les récepteurs H3 sont exprimés.

A

◦ Exprimés majoritairement au SNC, et dans moindre mesure a/n périphérique (tractus GI, système CV et voies respiratoires)

◦ Extrémité présynaptique : auto-récepteurs sur neurones histaminergiques et hétéro-récepteurs sur neurones nonhistaminergiques

37
Q

Quels sont les effets de l’agoniste (histamine) sur les récepteurs H3 ?

A

Inhibe la relâche de NT (NE, GABA, DA, Ach) et la biosynthèse d’histamine dans neurones présynaptiques

38
Q

Quels sont les effets des agonistes inverses sur les récepteurs H3?

A

↑ relâche d’histamine et de NT (NE, GABA, DA, Ach) dans cerveau

Pourrait avoir effets sur cognition, faim, cycle veille/sommeil, etc.

39
Q

Pour quelles raisons les anti-H3 sont à l’étude présentemment ?

A

◦ Rôle d’un agoniste inverse est à l’étude dans plusieurs pathologies (ex: épilepsie, schizophrénie, TDAH, alzheimer, narcolepsie, allergie, etc.)

◦ Anti-H3 pourrait causer vasoconstriction de muqueuse nasale (↑ NE) et donc améliorer congestion nasale avec un anti-H1 (à l’étude)

40
Q

Dans quelles cellules retrouve-t-on des récepteurs H4?

A

Retrouvés principalement dans cellules d’origine hématopoïétique (ex: éosinophiles, mastocytes, monocytes, neutrophiles, lymphocytes)

41
Q

Quels sont les effets d’un agoniste H4 (histamine) ?

A

Favorise l’accumulation de cellules inflammatoires au site de la réaction allergique de plusieurs façons

42
Q

Quels sont les effets d’un agoniste inverse H4?

A

Pourrait bloquer ces effets, donc avoir un rôle entre autres dans maladies inflammatoires (ex: asthme, rhinite allergique, prurit, douleur inflammatoire)

43
Q

VF

Aucun ligand sélectif pour récepteurs H3 ou H4 n’est actuellement commercialement disponible au Canada.

A

VRAI

Mais grand intérêt de recherche pour leur potentiel thérapeutique,

44
Q

Combien y a-t-il de régions transmembranaires dans les récepteurs histaminergiques ?

A

Récepteurs à 7 régions transmembranaires couplés aux protéines G (RCPG)

45
Q

Quel est l’effet de la stimulation d’un RCPG par un agoniste ?

A

Stimulation d’un RCPG par un agoniste entraîne un changement de conformation du récepteur et permet l’activation au niveau intracellulaire de protéines G (échange GDP/GTP).

Une fois activées, les protéines G agissent à leur tour sur différents effecteurs responsables d’effets intracellulaires.

46
Q

Liaison d’un agoniste au récepteur ⇒ protéine G activée ⇒ ___

A

interaction avec un effecteur

47
Q

Quel est l’effecteur des récepteurs H1 ?

A

phospholipase C (PLC)

48
Q

Décrivez les réactions causées par l’effecteur PLC après activation du récepteur H1.

A

PLC clive phosphatidyl-inositol-4,5-diphosphate (PIP2) en inositol triphosphate (IP3) et diacylglycérol (DAG)

49
Q

Quel est l’effet de l’IP3 après l’activation du récepteur H1 ?

A

Ca2+ se lie à calmoduline et ce complexe peut activer plusieurs enzymes (ex: AMPc et GMPc phosphodiestérase, phospholipase A2, certaines ATPases, oxyde nitrique synthétase, etc.)

50
Q

Quel est l’effet du DAG après l’activation du récepteur H1 ?

A

◦ DAG est un activateur de la protéine kinase C (PKC)

  • PKC permet phosphorylation de certaines protéines intervenant dans transmission synaptique, différenciation cellulaire, etc.
51
Q

Quelles sont les conséquence de l’élévation de la concentration de Ca2+ suite à l’activation de récepteur H1 ?

A

Ca2+ se lie avec calmoduline ⇒ ce complexe active l’oxyde nitrique synthétase (eNOS) dans cellules endothéliales ⇒ formation d’oxyde nitrique (NO) ⇒ NO diffuse dans le muscle lisse vasculaire ⇒ augmente le GMPc ⇒ cause vasodilatation

52
Q

Y a-t-il une différence d’efficacité entre les anti-H1 de 1ère génération VS 2e ?

A

NON

Système respiratoire 1 (36 decks)

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