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Système respiratoire 1 > 2.2 Chimie > Flashcards

2.2 Chimie Flashcards

1
Q

QSJ

Classe d’anti-H1.

A

PIPÉRAZINES

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Q

Pourquoi l’hydroxyzine et la méclizine ont des effets au SNC plus importants ?

A

Ont des susbtituants plus liposolubles sur l’azote terminal.

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3
Q

QSJ

Classe d’anti-H1.

A

PIPÉRAZINES

Méclizine et hydroxyzine

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4
Q

QSJ

Classe d’anti-H1.

A

Dérivés TRICYCLIQUES

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Q

QSJ

Sous-classes de dérivés tricycliques

A

PHÉNOTHIAZINES

Prométhiazine ou triméprazine

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6
Q

Pour quelle raison le Triméprazine est-il utilisé ?

A

Antiprurigineux

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7
Q

QSJ

Sous-classe des dérivés tricycliques

A

TRICYCLIQUE PIPÉRIDINES

Cyproheptadine et Azatadine

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8
Q

Quelle est la particularité des TRICYCLIQUES PIPÉRIDINES?

A

Moins d’effet sur les récepteurs alpha-adrénergique et muscariniques, dopaminergiques et sérotoninergiques.

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9
Q

Pour quelles raisons on utilise les TRICYCLIQUES PIPÉRIDINES?

A

Traitement de la conjonctivite allergique.

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10
Q

Quelle est la biodisponibilité orale en moyenne des anti-H1 ?

A

50%

Bien absorbé PO mais effet de premier passage hépatique

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11
Q

Quel est le volume de distribution des anti-H1?

A

TRÈS GRAND car liposolubles

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12
Q

Comment les anti-H1 sont métabolisés ?

A
  • Biotransformé au foie par les oxydations microsomiques (P-450) : N-désalkylation, hydroxylation aromatique, hydroxylation aliphatique surtout via CYP3A4 et 2D6
  • La plupart des métabolites sont inactifs mais quelques uns sont actifs (voir anti-H1 2 ième génération)
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13
Q

Pour quels cytochromes y a-t-il interactions médicamenteuses avec les anti-H1 ?

A

Tant au niveau pharmacodynamique que pharmacocinétique.

Les CYP impliqués sont le 2D6 et le 3A4.

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14
Q

Les agents de la première génération sont __ sélectifs pour le récepteur H1

A

PEU

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15
Q

Concernant les anti-H1 de première génération :

  • Leur structure leur permet d’antagoniser également d’autres récepteurs pharmacologiques, __, __, __ et __ (__)
  • Ces interactions sont responsables de leurs effets secondaires.
A
  • Leur structure leur permet d’antagoniser également d’autres récepteurs pharmacologiques, Dopamine, ACh, NE et sérotonine (5-HT)
  • Ces interactions sont responsables de leurs effets secondaires.
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16
Q

Concernant les anti-H1 de 2e génération :

• La deuxième génération d’antihistaminiques démontre une plus __ sélectivité d’interaction pour les récepteurs H1 (beaucoup moins d’effets __) et moins d’effets __ du SNC (__).

A

• La deuxième génération d’antihistaminiques démontre une plus grande sélectivité d’interaction pour les récepteurs H1 (beaucoup moins d’effets anticholinergiques) et moins d’effets dépresseurs du SNC (sédation).

17
Q

Quelles sont les 2 modifications de la structure chimique des anti-H1 de première génération qui ont permis de créer les 2e génération ?

A
  1. Substitution de l’amine terminal par des groupements plus volumineux (meilleure sélectivité et surtout moins d’affinité pour les récepteurs M); ils ont plus d’affinité pour les récepteurs H1 que les produits de la première génération.
  2. Ajout de groupements polaires (C=O, OH, COOH) qui diminue la liposolubilité et leur diffusion au SNC.
18
Q

QSJ

Classe d’anti-H1

A

Cétirizine

Dérivés pipérazines (2e génération)

19
Q

Sous quelle forme le cétirizine est éliminé ?

A

Principalement inchangé

20
Q

QSJ

Classe d’anti-H1

A

Lévocétrizine

Dérivés pipérazines (2e gén)

21
Q

Quelles sont les différences entre le lévocétirizine et la cétirizine?

A
  • Énantiomère R
  • Affinité 30X plus grande pour H1 que S
  • Dissociation 20X plus lente du H1 que S
22
Q

QSJ

Classe d’anti-H1

A

Dérivés pipéridines 2e gén.

23
Q

Concernant le FEXODÉNADINE :

  • Métabolite oxydé (CYP__) de la Terfénadine sans les effets secondaires __
  • Éliminée __.
  • Biodisponibilité variable et __(30%) due à une mauvaise absorption.
A
  • Métabolite oxydé (CYP3A4) de la Terfénadine sans les effets secondaires cardiovasculaires
  • Éliminée inchangée.
  • Biodisponibilité variable et faible (30%) due à une mauvaise absorption.
24
Q

QSJ

Classe d’anti-H1

A

Loratadine (Claritin)

Dérivés tricycliques pipéridines

25
Q

Pourquoi le LORATADINE est moins liposoluble que l’azatidine ?

A

groupement carbamate

26
Q

Concernant le LORATADINE :

  • Effet de premier passage __.
  • Rapidement biotransformé par__ et __ en un métabolite actif, le descarboéthoxyloratadine qui est éliminé par hydroxylation impliquant les CYP3A4 et 2D6.
A
  • Effet de premier passage important.
  • Rapidement biotransformé par hydroxylation et décarboxylation en un métabolite actif, le descarboéthoxyloratadine qui est éliminé par hydroxylation impliquant les CYP3A4 et 2D6.
27
Q

QSJ

Classe d’anti-H1

A

DESLORATADINE

DÉRIVÉS TRICYCLIQUES PIPÉRIDINES

28
Q

Concernant le DESLORATADINE :

  • Métabolite __ de la loratadine; 4 X __ puissant.
  • __ absorbée par la voie orale
  • Éliminée par __ (CYP3A4 et 2D6) en 3- hydroxy-desloratadine (actif) puis __ en métabolites inactifs
A
  • Métabolite actif de la loratadine; 4 X plus puissant.
  • Bien absorbée par la voie orale
  • Éliminée par biotransformation (CYP3A4 et 2D6) en 3- hydroxy-desloratadine (actif) puis glucuronidé en métabolites inactifs
29
Q

QSJ

Nom du Rx

Fonction

A

Kétotifène

Stabilisant mastocytaire

30
Q

QSJ

Nom + Fonction

A

OLOPATADINE

Stabilisant mastocytaire

31
Q

Quel stabilisant mastocytaire n’a aucun effet sur les récepteurs alpha-adrénergique et muscariniques, dopaminergiques et sérotoninergiques ?

A

Olopatadine

32
Q

QSJ

Nom du Rx

A

Lévocabastine (Livostin)

33
Q

En quelles formes pharmaceutiques le lévocabastine est-il disponible ?

A

Disponible en gouttes ophtalmiques et vaporisateur nasal.

34
Q

En quelle forme pharmaceutique est disponible l’émédastine?

A

Solution ophtalmique

35
Q

QSJ

Nom

A

Émédastine (Émadine)

36
Q

Pour quelles raisons les anti-H1 de 2e génération sont-ils moins distribués au SNC ?

A
  1. Ils sont moins liposolubles que ceux de 1ère génération à cause des groupements polaires.
  2. Plusieurs sont des substrats du transporteur « glycoprotéine-P » (Pgp) dans la barrière hémato-encéphalique et sont rejetés dans le sang.

⇒ Par conséquent, ils n’entrent pas ou peu dans le SNC.

37
Q

Est-ce que les inhibiteurs de la libération de l’histamine sont bien absorbés oralement ?

A

TRÈS PEU

Dispo en solution ophtalmique

38
Q

QSJ

Fonction

A

INHIBITEURS DE LA SYNTHÈSE D’HISTAMINE

Système respiratoire 1 (36 decks)

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