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Système respiratoire 1 > 2.1 Chimie des antihistaminiques > Flashcards

2.1 Chimie des antihistaminiques Flashcards

1
Q

QSJ

Médicaments qui bloquent les effets de l’histamine par inhibition compétitive de la fixation du médiateur-agoniste aux récepteurs physiologiques. (effet réversible)

A

ANTIHISTAMINIQUE

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2
Q

Quelles sont les 2 principales raisons pour lesquelles les antihistaminiques peuvent être utilisés ?

A
  • Traitement des allergies diverses
    • (rhinite, fièvre des foins, urticaire, asthme)
  • Antiémétique dans les vertiges,
    • syndrome de Ménière, mal des transports
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3
Q

QSJ

Nom de la molécule.

A

HISTAMINE

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4
Q

Qu’est-ce qu’un tautomère?

A

Deux espèces chimiques ne différant que par un réarrangement électronique; deux tautomères s’interconvertissent grâce au déplacement d’un proton (H+) et d’une double liaison.

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5
Q

Concernant l’HISTAMINE :

  • Au pH physiologique (~7.4), la forme __ est majoritaire.
  • Elle est présente à 96.6%
A
  • Au pH physiologique (~7.4), la forme monocationique est majoritaire.
  • Elle est présente à 96.6%
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6
Q

Par combien de voie métabolique l’histamine peut-elle être biodégradée?

A

2 voies :

  • Méthylation du cycle
  • Désamination oxydative
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7
Q

Comment est biodégradé l’HISTAMINE par méthylation?

A

Méthylation sur un groupe NH du cycle imidazole par la N-méthyltransférase.

Le dérivé méthylé est inactif et dégradé par désamination par la MAO-B.

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8
Q

Comment l’HISTAMINE est-elle biodégradée par désamination oxydative?

A
  • S’effectue via la DAO et la phosphoribosyl-transférase produisant un métabolite très hydrosoluble.
  • Tous les métabolites produits sont peu actifs et sont éliminés dans l’urine.
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9
Q

Où retrouve-t-on les récepteurs H1 ?

A

Musculature lisse, endothélium, SNC

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10
Q

Qu’est-ce que la protéine G des récepteurs H1 active ?

A

PLC-IP3-DAG (augmente Ca 2+ , augmente cGMP)

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11
Q

Quels sont les effets biologiques de l’HISTAMINE sur les récepteurs H1 ?

A
  • vasodilatation,
  • augmentation de la perméabilité capillaire causant de l’œdème,
  • bronchoconstriction,
  • diminution de la conduction auriculoventriculaire,
  • contraction du muscle lisse gastrique
  • stimulation des nerfs périphériques (cutanés) causant douleur et démangeaisons.
  • au niveau du SNC, l’histamine a des effets excitateurs, notamment dans le contrôle du sommeil (éveil).
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12
Q

Où retrouve-t-on les récepteurs H2?

A

Muqueuse gastrique, muscle cardiaque, mastocytes et cerveau

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13
Q

Qu’est-ce que la protéine G des récepteurs H2 active ?

A

active adénylate cyclase

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14
Q

Quels sont les effets biologiques des récepteurs H2 ?

A
  • contrôle la sécrétion gastrique,
  • augmente les sécrétions bronchiques,
  • cause une relaxation des muscles lisses vasculaires,
  • tachycardie, effet inotrope positif et chronotrope positif
  • ralentit la chimiotaxie des éosinophiles et neutrophiles
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15
Q

Où retrouve-t-on les récepteurs H3?

A

Neurones présynaptiques du SNC et du plexus myentérique

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16
Q

Quels sont les effets biologiques des récepteurs H3?

A

Autorécepteur qui module (diminue) la synthèse et la libération de l’histamine et de d’autres transmetteurs au niveau neuronal.

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17
Q

Où retrouve-t-on les récepteurs H4?

A

Eosinophiles, neutrophiles et les lymphocytes T CD4

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18
Q

Quels sont les effets biologiques des récepteurs H4?

A

Libération de cytokines dans les processus inflammatoires

Augmentation de la chimiotaxie

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19
Q

Nommez les premiers antihistaminiques qui ont été utilisés cliniquement.

A
  • Phenbenzamine
  • Pyrilamine
  • Diphenydramine
20
Q

Quelles sont les 2 formes des récepteurs H1 qui existent dans les tissus ?

A

activée (R*) et inactivée (R),

qui sont en équilibre dans les différents tissus

21
Q

Avec quelle forme du récepteur H1 l’HISTAMINE réagit-elle ?

A

Elle ne réagit qu’avec la forme activée du récepteur pour produire ses effets biologiques et l’interaction déplace l’équilibre vers la forme R*(forme activée).

22
Q

Avec quelle forme du récepteur H1 les ANTI-HISTAMINIQUES réagissent-ils ?

A
  • La plupart des antihistaminiques réagissent avec la forme inactivée du récepteur (R) et déplacent l’équilibre dans ce sens.
  • Au point de vue fonctionnel, ils se comportent comme des agonistes inverses.
23
Q

QSJ

Classe

A

ANTI-HISTAMINIQUES

24
Q

Quelles sont les caractéristiques de la structure des anti-histaminiques?

A
  • Amine tertiaire (Les amines secondaires sont moins actives)
  • X= N ou C
  • Espaceur maintient une distance de 5-6 A entre l’anime et les cycles aromatiques
  • Deux substituants liposolubles ex : cycles aromatiques substitués ou non; structure tricyclique fusionnée
25
Expliquer la **spécificité** des **anti-histaminiques**.
* Aucun effet sur les **récepteurs H2** mais ont des effets antagonistes sur les **récepteurs muscariniques**, **adrénergiques** (a) et **sérotoninergiques** à différents degrés selon la catégorie. * L’effet sédatif de ces médicaments est dû à leur interaction avec les récepteurs H1 du système nerveux central.
26
QSJ Classe d'anti-H1.
Diphenhydramine ## Footnote **Éthanolamines**
27
QSJ Classe d'**anti-H1**.
ÉTHANOLAMINES
28
Quel est le nom générique donné au sel formé entre la diphenhydramine et la 8-chlorothéophylline ?
Dimenhydrinate (Gravol)
29
Qu'est-ce qui explique que l'effet sédatif du **gravol** est moins élevé que celui du **benadryl**?
L’**effet stimulant** de la **8-chlorothéophylline** au niveau du CNS diminue l’effet sédatif de la diphenhydramine.
30
Dans quel Rx retrouve-t-on la **DOXYLAMINE**?
Agent sédatif dans le NyQuil et dans les aides pour le sommeil comme Somnil, Donormyl, etc + **pyridoxine** (B6) = Diclectin
31
QSJ Classe d'anti-H1.
Doxylamine ## Footnote **ÉTHANOLAMINE**
32
QSJ Classe d'anti-H1.
Phényltoloxamine ## Footnote **ÉTHANOLAMINES**
33
Dans quels Rx retrouve-t-on le **PHÉNYLTOLOXAMINE**?
Utilisé dans les **préparations antitussives** (ex. phényltoloxamine + hydrocodone = Tussionex)
34
Dans quels Rx retrouve-t-on le **DIPHÉNYLPYRALINE**?
Utilisé dans les suppositoires **expectorants** (ex. phénylpyraline + camphre + guaiacol carbonate = **Creo-Rectal**)
35
QSJ Classe d'anti-H1.
Diphénylpyraline ## Footnote **ÉTHANOLAMINE**
36
QSJ Classe d'anti-H1
Dérivés éthylènediaminés
37
QSJ Classe d'anti-H1
Pyrilamine (Mépyramine) ## Footnote **Dérivés éthylènediaminés**
38
Dans quel Rx retrouve-t-on la **PYRILAMINE ?**
+acétaminiphène et caféine = Midol
39
QSJ Classe d'anti-H1
ALKYLAMINES
40
Quelle est la différence de durée d'action des **alkylamines** p/r aux autres classes ? Niveau de sédation ?
Durée d'action plus **longue** Moins **sédatif**
41
QSJ Classe d'anti-H1.
ALKYLAMINES ## Footnote **Phéniramine, chlorphéniramine**
42
Dans quels Rx retrouve-t-on le **PHÉNIRAMINE**?
On le retrouve dans Robitussin AC, Dristan Vaporisateur Nasal, Neo-Citran Rhume et Grippe, Visine Plus Allergies
43
Quelle est la conséquence d'avoir substitué un Ar par un halogène dans la structure du **Chlorphéniramine**?
La substitution de l’Ar par un halogène **augmente l’activité de 20 fois**
44
Dans quels Rx retrouve-t-on le **CHLORPHÉNIRAMINE**?
Plusieurs préparations **Rhume et Sinus**
45
QSJ Classe d'anti-H1.
Bromphéniramine, Dexbromphéniramine, Tripolidine ## Footnote **ALKYLAMINES**
46
Dans quels Rx retrouve-t-on le **Bromphéniramine**?
Utilisé dans plusieurs préparations Toux et Rhume de Dimetapp
47
Décrivez la structure du **TRIPOLIDINE**.
* Présence d’un **cycle pyridine** et d’une **double liaison** au niveau de la chaîne. * Mélange d’**isomères** géométriques. L’isomère trans (E) est mille fois plus actif que l’isomère cis. (Z). * L’**azote tertiaire** est dans un **cycle pyrrolidine**

Système respiratoire 1 (36 decks)

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