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PHA-1024 Respiratoire & Sensoriel 🦥 > Pharmaco antihistaminique 3 > Flashcards

Pharmaco antihistaminique 3 Flashcards

1
Q

Concernant les pipéridines de 2e génération :

  • Spécificité ?
  • SNC ?
  • E2 ?
A
  • Très spécifiques pour récepteur H1

◦ Activité anticholinergique non significative

  • Pénètre pauvrement au SNC
  • Peu d’effets secondaires
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Q

Nommez le métabolite actif de terfénadine.

A

Fexofénadine

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3
Q

Nommez le métabolite actif de loratadine.

A

Desloratadine

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4
Q

Nommez 8 pipéridines de 2e génération.

A
  • Fexofénadine (Allegra®)
  • Loratadine (Claritin®)
  • Desloratadine (Aerius®)
  • Lévocabastine (Livostin®)
  • Kétotifen (Zaditor®)
  • Rupatadine (Rupall)
  • Bilastine (Blexten)
  • Bépotastine (Bepreve)
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5
Q

Pourquoi la terfénadine et astémizole ont été retirés du marché ?

A

Risque d’arythmies parfois mortelles par allongement de l’onde QT ⇒ si utilisés en même temps que Rx qui inhibent leur métabolisme et augmentent ainsi leur toxicité (ex: imidazoles, macrolides, etc.)

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6
Q

VF

Le cétirizine est le métabolite actif de l’hydrozyzine.

A

VRAI

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7
Q

Quel anti-H1 de 2e génération a une incidence légèrement + élevée de sédation que les autres ?

A

Cétirizine

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8
Q

Nommez le seul dibenzoxépine tricyclique.

A

Doxépine

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9
Q

Pour quelle raison la doxépine a été commercialisé à la base ?

A

Comme antidépresseur tricyclique

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10
Q

Concernant la doxépine :

  • Puissance ?
  • Activité H2
  • Sédation ? effet anticholinergiques ?
  • Tolérance ?
A
  • Un des anti-H1 les + puissants
  • Activité anti-H2 significative (mais cet effet ne se traduit pas par + grande efficacité clinique)
  • Cause sédation et effets anticholinergiques
  • Est mieux toléré chez patients dépressifs que ceux non-déprimés (où même une faible dose peut causer confusion et désorientation)
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11
Q

Quel Rx est un anti-H1 ET stabilisateur des mastocytes?

A

DYMISTA au Canada.

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12
Q

Quel Rx est le plus efficace pour la rhinite allergique?

A

Dymista (Azélastine + flucticasone)

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13
Q

Quel Rx est un anti-H1 de 2e gén. + inhibiteur compétitif du facteur d’activation plaquettaire (FAP) ?

A

Rupall (rupatadine)

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14
Q

Quels sont les effets du FAP (facteur d’activation plaquettaire) ?

A

◦ Permet l’agrégation des plaquettes

◦ Médiateur puissant de l’inflammation dans réaction allergique : vasodilatation, bronchoconstriction, ↑ perméabilité vasculaire, ainsi que chimiotactisme et dégranulation des éosinophiles et neutrophiles

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15
Q

Quelles sont les indications du rupall (rupatadine) ?

A

◦ Rhinite allergique saisonnière et perannuelle chez ≥ 2 ans

◦ Urticaire chronique spontanée chez ≥ 2 ans

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16
Q

Pourquoi ne doit-on pas prendre de pamplemousse avec le rupatadine (rupall) ?

A

Biotransformé par CYP3A4 (attention aux interactions)

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17
Q

VF

Dans le Rupall, un des métabolites actifs est le desloratadine.

A

VRAI

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18
Q

VF

Le Rupall a un profil d’innocuité similaire aux autres 2e génération.

A

VRAI

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19
Q

Quels Rx peut possiblement prolonger l’intervalle QT dans les 2e génération ?

A

Rupatadine (Rupall) et Bilastine (Blexten)

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20
Q

Quelles sont les indications du bilastine (blexten)?

A

◦ Rhinite allergique saisonnière chez ≥ 12 ans

◦ Urticaire chronique spontanée chez ≥ 18 ans

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21
Q

Pourquoi ne faut-il pas prendre de pamplemousse avec le Blexten (bilastine) ?

A

Substrat de la glycoprotéine P

22
Q

Quels sont les différents effets secondaires des anti-H1 sur le SNC ?

A

◦ + fréquent : sédation (tous sauf 2e génération)

◦ - fréquent : étourdissement, faiblesse, céphalées, irritabilité, tremblements, dyskinésie, paresthésie, confusion, hallucinations, convulsions

◦ Parfois effet paradoxal : stimulation du SNC (particulièrement chez enfants) :

Excitation, agitation, insomnie, euphorie, nervosité

23
Q

Quels sont les effets anticholinergiques des anti-H1 ?

A

◦ Sécheresse des muqueuses (yeux, bouche, nez, voies respiratoires)

◦ Rétention urinaire, vision brouillée, mydriase, ↑ température corporelle par hyposudation, constipation, tachycardie, confusion, troubles de la mémoire

24
Q

Quels sont les effets secondaires GI des anti-H1 ?

A

N/V, constipation ou diarrhée, douleur épigastrique (prendre avec nourriture peut atténuer ces ES)

25
Q

Quels sont les effets secondaires AUTRES des anti-H1 ?

A

◦ Palpitations, hypotension, tachycardie, hypertension légère, diplopie, tinnitus

◦ Hépatite, ↑ enzymes hépatiques (rare)

◦ Prolongation de l’onde QT

◦ Arythmies (+ en surdosage)

◦ Réactions d’hypersensibilité (ex: photosensibilité, dermatite de contact allergique)

  • Dermatite de contact allergique : possible si PO mais + fréquent si voie cutanée
26
Q

Nommez des complications hématologiques des anti-H1 rares.

A

leucopénie, agranulocytose, anémie hémolytique

27
Q

Comment l’incidence/gravité des ES des anti-H1 augmente ?

A

Augmente avec la dose

28
Q

VF

Certaines personnes deviennent tolérantes aux effets du SNC des anti-H1 de 1ère génération.

A

VRAI

◦ Parfois rapportée après qq jours d’utilisation, mais pas toujours démontrée dans les études

◦ Pas prédictible ni complètement élucidée

29
Q

Nommez les effets secondaires des anti-H1 associés aux récepteurs H1.

A

◦ ↑ sédation

◦ ↑ appétit

◦ ↓ performance cognitive et psychomotrice

30
Q

Nommez les effets secondaires des anti-H1 associés aux récepteurs muscariniques.

A

Sécheresse de la bouche et des voies respiratoires, rétention urinaire, dysurie et tachycardie sinusale

31
Q

Nommez les effets secondaires des anti-H1 associés aux récepteurs α-adrénergiques.

A

◦ Hypotension, étourdissements, tachycardie réflexe

32
Q

Nommez les effets secondaires des anti-H1 associés aux récepteurs sérotoninergiques.

A

↑ appétit

33
Q

Nommez les effets secondaires des anti-H1 associés aux canaux ioniques Ik et autres canaux ioniques cardiaques.

A

Intervalle QT prolongé (risque d’arythmies ventriculaires)

34
Q

Nommez les symptômes d’une intoxication légère à modérée d’anti-H1.

A

◦ Somnolence, mydriase, « flushing », fièvre, sécheresse des muqueuses, rétention urinaire, constipation, tachycardie, hypertension légère, N/V

◦ Agitation, confusion et hallucinations peuvent se développer avec intoxication modérée

35
Q

Nommez les symptômes d’une intoxication sévère d’anti-H1.

A

◦ Délirium, psychose, convulsions, coma, hypotension, prolongement de l’intervalle QT, arythmies ventriculaires y compris les torsades de pointe

◦ Rhabdomyolyse et insuffisance rénale surviennent rarement mais particulièrement si agitation prolongée

36
Q

VF

La toxicité peut survenir par la voie orale, parentérale ou cutanée.

A

VRAI

37
Q

VF

+ grand risque de toxicité avec 2e génération

A

FAUX

Avec 1ère génération

38
Q

Par quel Rx y a-t-il la grande majorité des décès ?

A

Diphenhydramine

39
Q

Sx de surdosage peuvent apparaître __ mins après ingestion; mort peut survenir entre __ après ingestion

A

30 à 120

2 et 18h

40
Q

Quel est le traitement d’une toxicité aux anti-H1 ?

A

symptomatique et de support

41
Q

Après combien de temps y a-t-il concentration plasmatique max ?

A

1 à 3 heures

42
Q

Après combien de temps les anti-H1 font-ils actions ?

A

Entre 15-60 min.

◦ 1 ère gén : ≈ 2h (diphenhyd., hydroxyz.) et ≈ 3h (chlorphén.)

◦ 2e gén : ≈ 1h (céti.) et ≈ 2h (lora., deslora., fexo.)

43
Q

Quelle est la fréquence d’administration des anti-H1 ?

A

◦ 1 ère gén : 4-6 hres

◦ Autres 2e gén : 24 hres (sauf fexofénadine 60mg : 12 hres)

44
Q

Décrivez la distribution des anti-H1 après administration. ***

A
  • Se distribuent dans tous les tissus donc grand volume de distribution (incluant le SNC pour 1ère gén.)
  • 2e gén. sont bcp moins liposolubles que 1ère gén. et sont des substrats du transporteur « glycoprotéineP » dans la barrière hémato-encéphalique ⇒ donc n’entrent pas ou peu dans le SNC
45
Q

Comment les anti-H1 sont-ils métabolisés et éliminés ?

A
  • Majorité a un métabolisme hépatique via cytochromes P-450, surtout 2D6 et 3A4 (moins pour fexofénadine et cétirizine) Cytochrome pas à savoir
  • Plupart sont excrétés par les reins après + ou - grande métabolisation
  • Excrétion biliaire est aussi possible : élimination fécale (surtout fexofénadine)
  • T ½ variable selon l’anti-H1 et selon caractéristiques interindividuelles : enfants, personnes âgées, IR ou IH (ex: diphenhydramine: t ½ = 2-10 h ou 13,5h chez personnes âgées)
    • Attention certains anti-H1 vont nécessiter un ajustement de la dose si IR ou IH (vérifier dans monographie)
46
Q

Nommez les différentes interactions médicamenteuses que les anti-H1 peuvent avoir.

A
  • Alcool, benzodiazépines, hypnotiques, barbituriques, antipsychotiques, etc.

◦ Potentialisation mutuelle des effets sédatifs et dépresseurs du SNC (avec 1ère génération)

  • Rx anticholinergiques (ex: antidépresseur tricyclique, oxybutinine, antipsychotiques, etc.)

◦ Potentialisation mutuelle des effets anticholinergiques (avec 1ère génération)

  • Astémizole et terfénadine (substrats du CYP3A4) ou hydroxyzine avec :

◦ Inhibiteurs du CYP3A4 (ex: imidazoles, macrolides)

◦ Autres rx prolongeant l’onde QT

  • Bétahistine (agoniste H1 et agoniste inverse H3) :

◦ Modification théorique de l’efficacité de l’un ou l’autre

  • Inhibiteurs de la cholinestérase (ex : rivastigmine, galantamine, donépézil) :

◦ Antagonisme d’action ⇒ efficacité peut être ↓ par 1ère gén. (effets anticholinergiques)

  • Substrats du CYP2D6 (ex : tamoxifène, etc.) :

◦ Métabolisme peut être ↓ par certains anti-H1 (inhibiteurs 2D6)

  • Cyproheptadine peut ↓effet des ISRS et IRSN
  • Espacer fexofénadine et antiacides de 2h (↓ absorption)
  • Espacer fexofénadine et jus de pomme, orange et pamplemousse de 4h (↓ absorption)
47
Q

Quelles sont les précautions avec les anti-H1?

A
  • Asthme ou MPOC : pourrait théoriquement exacerber maladies respiratoires en ↓ et épaississant sécrétions des voies respiratoires (par effets anticholinergiques)

◦ Mais plupart des experts estiment qu’il n’existe peu ou pas de preuve directe d’exacerbation d’asthme induite par un anti-H1

  • Hypertrophie de la prostate ou obstruction urinaire
  • Glaucome à angle fermé ou pression intraoculaire élevée
  • Maladie CV (dont HTA et maladie ischémique cardiaque, onde QT prolongée)
    *
48
Q

Quelles sont les contre-indications aux anti-H1?

A
  • Hypersensibilité à un antihistaminique
  • Crise d’asthme active
49
Q

Quelles sont les recommandations lors d’une grossesse?

A
  • 1 ère génération :
    • Longtemps recommandée en 1ère ligne (bcp de données animales/humaines et + grande expérience clinique)
    • Chlorphéniramine : était considéré comme 1ère ligne
    • Hydroxyzine et diphenhydramine : réservés en cas de prurit important, car sédation +++
  • 2 e génération (seulement cétirizine et loratadine) :
    • Maintenant préférée à 1ère gén. pour rhinite allergique :
      • Moins d’ES que 1ère gén.
      • Données d’innocuité dans études cliniques sont maintenant suffisantes pour conclure à sécurité en grossesse (cétirizine et loratadine)
    • Si prise de desloratadine avant grossesse, raisonnable de poursuive ce rx, car données rassurantes pour loratadine
50
Q

Quelles sont les recommandations lors de l’allaitement?

A
  • 2 e génération :
    • Préférée en allaitement (présente peu de risque pour le nourrisson et utilisée en pédiatrie)
    • Surveiller sédation chez l’enfant si cétirizine
  • 1 ère génération :
    • Préférer une 2 e génération
    • Pas vraiment d’inquiétude pour le nourrisson, mais doit faire suivi de sédation et irritabilité
    • Risque théorique : ↓ production lactée (cesser l’anti-H1)

PHA-1024 Respiratoire & Sensoriel 🦥 (36 decks)

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