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PHA-1024 Respiratoire & Sensoriel đŸŠ„ > 2.5 Formes pharmaceutiques > Flashcards

2.5 Formes pharmaceutiques Flashcards

1
Q

Pourquoi existe-t-il des formes pharmaceutiques pour usage otique, nasal et ophtalmique ?

A
  • FacilitĂ© d’administration
  • Action locale
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Q

Pourquoi dit-on que les formes pharmaceutiques pour usage otique, nasal et ophtalmique facilite l’administration?

A
  • Technique intuitive et relativement simple
  • Relativement non-invasif
  • Facilite l’observance
    • Maux Ă  l’oeil/oreille/nez → Ah oui, ma Rx!
    • Local/non-invasif→ moins de prĂ©jugĂ©s vs. Rx
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3
Q

Quel est l’avantage que les formes pharmaceutiques pour usage otique, nasal et ophtalmique aient une action locale?

A
  • Pas/moins d’exposition systĂ©mique
  • Concentrations locales plus Ă©levĂ©es
    • Moins d’effets secondaires
  • MĂ©tabolisme diffĂ©rent
    • Pas de premier passage hĂ©patique
    • Pas d’enzymes de dĂ©gradation
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4
Q

Nommez des exemples de mĂ©dicaments dont on voudrait limiter l’action systĂ©mique.

A
  • CorticostĂ©roĂŻde
  • AnesthĂ©siques locaux
  • SympathomimĂ©tiques
  • BĂȘta-bloquants
  • Antibiotiques

⇒ ACTION LOCALE DÉSIRÉE

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Q

Nommez des exemples de molĂ©cules dont le mĂ©tabolisme est diffĂ©rent (pas d’enzymes de dĂ©gradation et de 1er passage hĂ©patique).

A
  • Prostaglandines
  • Peptides
  • ProtĂ©ines
  • OligonuclĂ©otides

⇒ LA VOIE NASALE OFFRE LA POSSIBILITÉ D’ACCÈS SYSTÉMIQUE.

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6
Q

Quels sont les désavantages PHYSIOLOGIQUES des formes pharmaceutiques pour usage otique/nasal/ophtalmique ?

A
  • Volume limitĂ©
  • MĂ©canismes de protection (sensibilitĂ©)
    • Nez : Mucus
    • Oeil : Larmes Clignement des paupiĂšres
    • CĂ©rumen
  • Clairance rapide
    • Nez : Mouvement mucocillaire
    • Oeil : Drainage lacrymal
    • Oreille : Faible capacitĂ© de rĂ©tention
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7
Q

Quelle est la consĂ©quence d’avoir un volume limitĂ© sur la forme pharmaceutique ?

A

Concentrations élevées

Limitées par la solubilité

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8
Q

Quelle est la consĂ©quence d’avoir un mĂ©canisme de protection sur la forme pharmaceutique ?

A
  • Formulation pharmaceutique distincte
    • pH
    • viscositĂ©
    • IsotonicitĂ© (nez, oeil)
    • StĂ©rilitĂ© (oeil) → conservation
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9
Q

Quelles sont les conséquences de la clairance rapide sur la forme pharmaceutique ?

A
  • Administration frĂ©quente
    • GĂ©nĂ©ralement BID - QID
  • Technique
    • “intuitive” “Je sais comment
”
  • Non-invasif
    • “
 juste quelques gouttes de plus”
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10
Q

Quels sont les excipients importants (teneur réglementée) dans les formulations pharmaceutiques ?

A
  • Agents de conservation (antioxydant, antimicrobiens)
  • Agents permĂ©abilisants/solvants non-aqueux
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11
Q

Quelles sont les caractĂ©ristiques relatives au dispositif d’administration/ emballage ?

A
  • RĂ©activitĂ© biologique
  • Taille et distribution de taille des gouttelettes
  • MatĂ©riel pouvant ĂȘtre extrait (plastiques, adhĂ©sifs, plastifiants)
  • CapacitĂ© Ă  maintenir la stĂ©rilitĂ©
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12
Q

Selon quoi les caractéristiques des formulations pharmaceutiques varient-elles ?

A
  • La nature du principe actif
  • La voie d’administration
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13
Q

Qu’est-ce que les caractĂ©ristiques des formulations pharmaceutiques assurent?

A
  • L’efficacitĂ© thĂ©rapeutique
  • L’innocuitĂ©

Pour la date de fabrication → Date d’expiration

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14
Q

Certaines voies d’administration, dont la voie ophtalmique, requiĂšrent que les mĂ©dicaments en solution soient __.

A

ISOTONIQUES

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15
Q

Les solutions isotoniques ont la __ osmolarité que celle des liquides physiologiques.

A

MÊME

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16
Q

L‘osmolaritĂ© est une propriĂ©tĂ© __ des solutions dĂ©finie par la concentration de molĂ©cules (ou espĂšces) en solution.

L’osomolaritĂ© du plasma sanguin (et des liquides physiologiques est autour de __ mOsm/L

A

L‘osmolaritĂ© est une propriĂ©tĂ© colligative des solutions dĂ©finie par la concentration de molĂ©cules (ou espĂšces) en solution.

L’osomolaritĂ© du plasma sanguin (et des liquides physiologiques est autour de 285 mOsm/L

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17
Q

La relation entre la molaritĂ© et l’osmolaritĂ© dĂ©pend de __.

A

l’IONISATION

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18
Q

Quelle est la grandeur de la cornée?

A

1 cm2

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19
Q

La cornée est-elle vascularisée ?

A

NON

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20
Q

La cornée est-elle perméable ?

A

Peu perméable (épithélium+ humeur)

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21
Q

Quelle est la grandeur de la CONJONCTIVE?

A

16-18 cm2

22
Q

La conjonctive est-elle vascularisée ?

A

OUI

23
Q

La conjonctive est-elle perméable ?

A

Plus perméable (épithélium fin)

24
Q

Que contient le canal lacrymal?

A

solution eau, protéine, lipides

25
Q

Quelles sont les fonctions du canal lacrymal?

A

protĂšge et hydrate

26
Q

Comment est la clairance du canal lacrymal?

A

RAPIDE

27
Q

Quel est le pourcentage de la population > 40 ans qui souffre de yeux secs ?

de > 65 ans ?

A
  • > 40 ans
    • 6%
  • > 65 ans
    • 12-25%
28
Q

Chez quel genre la sécheresse oculaire est-elle plus fréquente ?

A

Chez les femmes (suppléments oestrogÚnes)

29
Q

Quels sont les symptÎmes de la sécheresse oculaire?

A
  • Inconfort
  • SĂ©cheresse oculaire
  • Fluctuations visuelles
  • ± Ă©coulement des yeux
30
Q

Quels symptĂŽmes d’une sĂ©cheresse oculaire nĂ©cessiteront un suivi mĂ©dical ?

A
  • Douleur
  • Iris dĂ©formĂ©
  • ProblĂšme de vision
  • Suspicion de d’autres maladies
  • Ne se rĂ©sorbe pas avec des larmes
31
Q

Quels sont les objectifs des larmes artificielles ?

A

1) Augmenter le comfort
2) Restaurer la barriÚre lacrymale (réhydrater, restaurer la barriÚre lipidique)
3) Restaurer l’osmolaritĂ© des larmes
4) Limiter les dommages cellulaires

32
Q

Qu’est-ce que les larmes artificielles contiennent ?

A
  • IngrĂ©dients non-actifs
  • Agent viscosifiant (ou relipidant)

+/- Agent de conservation

33
Q

VF

Toutes les gouttes testées semblent améliorer les symptÎmes

A

VRAI

34
Q

Choix se fera en fonction des __ et __ du patient!!

A

Choix se fera en fonction des symptÎmes et caractéristiques du patient!!

35
Q

QSJ

RĂ©sistance Ă  l’écoulement.

A

VISCOSITÉ

36
Q

Les agents viscosifiants sont généralement des __.

A

POLYMÈRES

37
Q

Concernant les agents viscosifiants :

  • Les polymĂšres sont des macromolĂ©cules __ ou __
  • MolĂ©cule de haute masse molĂ©culaire
    • Plusieurs unitĂ©s de __ (maintient ses propriĂ©tĂ©s si on ajoute ou enlĂšve quelques unitĂ©s) (MM >> 1000 g/mol)
A
  • Les polymĂšres sont des macromolĂ©cules naturelles ou synthĂ©tiques
  • MolĂ©cule de haute masse molĂ©culaire
    • Plusieurs unitĂ©s de rĂ©pĂ©tition (maintient ses propriĂ©tĂ©s si on ajoute ou enlĂšve quelques unitĂ©s) (MM >> 1000 g/mol)
38
Q

Quelles sont les étapes pour sélectionner des larmes artificielles ?

A
  1. Viscosifiants légers
  2. Viscosifiants modérés
  3. Gels

Peuvent ĂȘtre ajoutĂ©s :

  • Onguents (huile minĂ©rale, gelĂ©e de pĂ©trole)
  • Prescriptions (cortico x1-2 sem, cyclosporine topique 0,05% > 120jrs)
39
Q

Nommez des agents viscosifiants LÉGERS.

A
  • Carboxymethylcellulose (CMC)
  • Hydroxypropylmethylcellulose (HPMC)
  • Acide hyaluronique
  • Poly(vinyl pyrrolidone) ou alcool poly vinylique
40
Q

AprĂšs combien de temps on peut passer Ă  l’étape 2 concernant les larmes artificielles ?

A

Si Ă©chec Ă  3-4 fois par jour x2 mois

41
Q

Nommez des viscosifiants MODÉRÉS.

A
  • Hautes concentrations de CMC et HPMC (>0.5%)
  • Poly(ethylene glycol) (PEG 400) ± propylene glycol
42
Q

Nommez les gels.

A
  • Poly(acide acrylique) (CarbomersÂź)
  • Poly(acide acrylique) rĂ©ticulĂ© (CarbopolÂź)
43
Q

Quelle est la consĂ©quence de l’augmentation de la VISCOSITÉ ?

A
  • ↓ clairance lacrymale
  • ↑ exposition tissulaire

Drainage lacrymal ralenti ⇒ Temps de contact plus long ⇒ PĂ©nĂ©tration accrue du principe actif

44
Q

De quoi tire-t-on profit dans la voie ophtalmique?

A
  • la concentration locale plus Ă©levĂ©e (barriĂšre hĂ©mato-oculaire)
  • clairance rapide (diagnostique)
  • effets systĂ©miques diminuĂ©s
  • mĂ©tabolisme diffĂ©rent
45
Q

Quel est le volume de liquide que contient un oeil normal ?

A

7-10 ”L de liquide

46
Q

Quel est le volume d’1 goutte?

A

~50 ”L (↑ viscositĂ©)

47
Q

Expliquer la clairance rapide de l’oeil.

A

Partie des larmes renouvellée aprÚs chaque clignement

Production basale 30 à 100 ”L par heure (4-14 renouvellements/h)

⇒ TEMPS DE CONTACT TRÈS COURT

48
Q

Nommez les 3 catégories de formulations ophtalmiques.

A
  • Solutions (si solubilitĂ© Ă©levĂ©e, dĂ©lai action rapide)
  • Suspensions (solubilitĂ© plus faible, particules demeurent dans l’oeil + longtemps)
  • Onguents/pommades (contact prolongĂ©)
49
Q

La solubilité des principes actifs est souvent __.

A

LIMITANTE

50
Q

Pour diffuser, ĂȘtre absorbĂ© et avoir un effet pharmacologique le PA doit ĂȘtre __.

A

SOLUBILISÉ.

51
Q

La solubilité est une quantité absolue (pour un solvant et des conditions données):

  • on peut l’augmenter en __
  • on peut l’augmenter en __
A

La solubilité est une quantité absolue (pour un solvant et des conditions données):

  • on peut l’augmenter en faisant une prodrogue (mĂ©tabolisĂ©e en forme active)
  • on peut l’augmenter en ajoutant des excipients: PEG 300 ou 400 (<20%), propylĂšne glycol (<10%), glycĂ©rine (<15%) cyclodextrines (ratio stoechiomĂ©trique)
52
Q

Concernant les SUSPENSIONS :

  • __ de PA (doivent se __)
  • Effet plus __
  • Peuvent __ Ă  la muqueuse (_ clairance)
A
  • PARTICULES** de PA (doivent se **dissoudre)
  • Effet plus long
  • Peuvent adhĂ©rer** Ă  la muqueuse (**diminution clairance)

PHA-1024 Respiratoire & Sensoriel đŸŠ„ (36 decks)

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