Pharmaco anti-histaminique 4 Flashcards

1
Q

Pour quelles raisons on peut utiliser un antihistaminique cutané (crème et vaporisateur de diphenydramine 2%) ?

A

Utilisé pour soulager temporairement prurit et douleur associés aux :

◦ Brûlures mineures; coups de soleil; piqûres d’insecte; éruptions causées par herbe à puce; coupures, égratignures ou irritations bénignes

Activité antiprurigineuse si prurit est relié à l’histamine

Action anesthésique locale faible peut également contribuer à l’effet global

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2
Q

Pourquoi on ne conseille pas les antihistaminiques cutanés?

A

Généralement déconseillé en raison du risque d’hypersensibilité (dermatite de contact allergique)

◦ ↓ risque de dermatite de contact si utilisation PO (également + efficace si PO)

Ne doit pas être utilisé : sur de grandes surfaces corporelles, + souvent que recommandé ou sur peau lésée

◦ Absorption percutanée du Rx peut être ↑ (risque d’ES systémiques, de dermatite de contact et même de toxicité)

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3
Q

Pour combien de temps peut-on utiliser l’antihistaminique cutané ?

A

Si utilisé ⇒ court terme (< 7 jours)

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4
Q

VF

Il ne faut pas prendre d’antihistaminique cutané avec un autre Rx qui contient de la diphenhydramine.

A

VRAI

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5
Q

Quels sont les avantages des antihistaminiques ophtalmiques ou intranasal ?

A

◦ Apporter efficacement et directement à la muqueuse nasale ou ophtalmique des concentrations élevées d’anti-H1

Début d’action rapide : ≈ 15 mins (agit + rapidement que PO)

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6
Q

Pour quelle indication utilise-t-on les antihistaminiques ophtalmiques?

A
  • Pour tx et prévention de la conjonctivite allergique
  • Si Sx allergiques sont principalement oculaires, tx topiques devraient être préférés à tx systémiques (car moins d’ES systémiques et agit + vite)
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7
Q

Quels sont les effets secondaires des antihistaminiques ophtalmiques?

A

Bien toléré (< 1% globalement) :

◦ Sensation de brûlure ou de picotement à l’œil qui a tendance à ↓ avec le temps

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8
Q

Quelle est la contre-indication à instiller un antihistaminique ophtalmique ?

A

Hypersensibilité au Rx ou au chlorure de benzalkonium (agent de conservation)

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9
Q

VF

Il y a peu d’absorption systémique pour les antihistaminiques ophtalmiques.

A

VRAI

Surtout si légère occlusion des canaux lacrymaux.

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10
Q

Nommez les principaux antihistaminiques ophtalmiques.

A
  1. Phéniramine
  2. Antazoline
  3. Kétotifen
  4. Olopatadine
  5. Bépotastine
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11
Q

Nommez les antihistaminiques intranasaux.

A
  1. Lévocabastine
  2. Phéniramine (Dristan)
  3. Azélastine
  4. Olopatadine
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12
Q

Pourquoi utilise-t-on les antihistaminiques intranasaux?

A

Pour tx et prévention de la rhinite allergique

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13
Q

Quels sont les effets secondaires des antihistaminiques intranasaux?

A

Similaires au placebo (bien toléré) et transitoires

◦ Irritation locale, xérostomie, somnolence, céphalée, épistaxis, perversion du goût

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14
Q

Quelle est la principale contre-indication à l’utilisation de l’antihistaminique intranasal ?

A

Hypersensibilité au Rx ou tout ingrédient de la formulation

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15
Q

Nommez les différents stabilisateurs des mastocytes.

A
  • Lodoxamide
  • Nédocromil
  • Cromoglycate de sodium (Opticrom, cromolyn, rhinaris CS anti-allergique)
  • Kétotifen
  • Olopatadine
  • Bépotastine
  • Azélastine
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16
Q

Pour quelles raisons utilise-t-on les stabilisateurs des mastocytes?

A
  • Tx et prévention de rhinite et conjonctivite allergique (nasal et ophtalmique)
  • Tx de conjonctivite papillaire géante et kératoconjonctivite vernale (ophtalmique : indications non officielles)
  • Contrôle de l’asthme chronique (cromoglycate de sodium en nébule)
  • Tx des allergies alimentaires (Nalcrom PO)
  • Prophylaxie de l’asthme atopique (Zaditen PO)
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17
Q

VF

Le mécanisme d’action des stabilisateurs des mastocytes est plus ou moins élucidé.

A

VRAI

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18
Q

Comment les stabilisateurs des mastocytes agissent-ils ?

A
  • Préviennent la dégranulation des mastocytes en stabilisant de manière spécifique leur membrane et donc empêchent la libération des médiateurs allergiques et inflammatoires (ex: histamine, etc.)
    • Interrompent la chaîne normale de signaux intracellulaires résultant de l’activation du récepteur de haute affinité IgE (FcєRI) par l’allergène
    • Bloquent indirectement l’entrée du calcium dans le mastocyte. Sans calcium intracellulaire, il n’y a pas de dégranulation.
  • Autre mécanisme d’action possible : phosphoryle la moésine (protéine du cytosquelette des mastocytes) et pourrait donc empêcher la dégranulation
  • Interviennent à la phase immédiate de la réaction d’hypersensibilité de type 1 en empêchant la dégranulation des mastocytes et ainsi empêchent également la phase tardive
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19
Q

Quels sont les effets des stabilisateurs des mastocytes ?

A

↓modestement :

◦ Démangeaisons oculaires et nasales, éternuements, rhinorrhée, hyperémie de la conjonctive et larmoiements

◦ Mais peu efficaces pour congestion nasale

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20
Q

En combien de temps les stabilisateurs des mastocytes font-ils action ?

Pic d’activité ?

A

Début d’action :

◦ 1 à 2 semaines (IN)

◦ 5-14 jours (opht.)

Pic d’activité :

◦ 1-4 semaines (IN)

◦ 4-6 semaines (opht.)

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21
Q

Quand les stabilisateurs des mastocytes sont plus efficaces ?

A
    • efficaces lorsque débutés avant saison pollinique, plutôt qu’après que les sx ont commencé
  • Prise régulière pour meilleure efficacité
22
Q

Pourquoi l’observance des stabilisateurs des mastocytes est difficile ?

A

QID (car courte durée d’action) : observance difficile (sauf nédocromil : BID)

23
Q

Pourquoi faut-il diminuer progressivement la dose des SM ?

A

Pendant 1 sem, sinon sx peuvent réapparaître

24
Q

Quels sont les effets secondaires possibles des SM ?

A

◦ Nasal : éternuements, sensation d’irritation, de brûlure et de picotement, épistaxis et goût désagréable

◦ Ophtalmique : sensation d’irritation, de brûlure et de picotement

Bien tolérés

25
Q

Quelles sont les contre-indications des SM ?

A

Hypersensibilité au Rx ou au chlorure de benzalkonium (agent de conservation opht.)

26
Q

VF

Le cromoglycate de sodium a une grande biodisponibilité.

A

FAUX

< 7% (nasal) et ad 0,03% (ophtalmique)

27
Q

Quelles sont les 3 indications pour lesquelles les antihistaminiques ont démontré une efficacité ?

A
  • Rhinite allergique
  • Conjonctivite allergique
  • Urticaire
28
Q

Quels sont les signes et symptômes de la conjonctivite allergique ?

A
  • Binoculaires
  • Démangeaison importante (« se frotter les yeux »)
  • Œdème palpébral/conjonctival
  • Hyperémie de la conjonctive
  • Écoulement modéré : clair, mucoïde, visqueux
29
Q

Qui sont les plus à risque de faire des conjonctivites allergiques ?

A
  • Hx d’atopie (ex: eczéma, asthme, rhinite allergique)
  • Sx de CA présents chez 60% des gens atteints de rhinite allergique
30
Q

Nommez les 3 types de conjonctivite allergique.

A

Aiguë : contact avec allergènes (ex: Rx, cosmétique, animal)

Saisonnière : rhume des foins, herbe à poux, pollen

Annuelle : poussière, animal, moisissures, acariens

31
Q

Avec quelle autre patho faut-il faire un Dx différentiel lors de suspition de conjonctivite allergique ?

A

Conjonctivites non-allergiques

32
Q

VF

Les basophiles sont présents en grande quantité dans la conjonctive.

A

FAUX

Les mastocytes

33
Q

Pendant combien de temps avant l’apparition des allergènes devrait-on commencer la prise d’anti-H1 pour prévenir la conjonctivite allergique ?

A

2-4 semaines avant et continuer régulièrement pendant toute la saison pollinique

34
Q

Nommez différentes MNP pour prévenir la conjonctivite/rhinite allergique.

A

◦ Identifier allergènes (histoire ou tests d’allergie prn) et éviter exposition

◦ Garder portes et fenêtres fermées (auto, maison)

◦ Ne pas faire sécher vêtements à l’extérieur

◦ Faire activités tôt le AM ou tard en soirée (où il y a moins de pollen présent)

◦ Éviter les sorties si indice de pollen élevé

◦ Se laver les mains/corps après avoir été à l’extérieur

◦ Éviter de se toucher visage (+ de contamination)

◦ Éviter de se frotter yeux (risque de dégranulation mécanique des mastocytes)

◦ Échangeur d’air/filtre HEPA ($)

◦ ↓ humidité maison à < 50%

◦ Éviter tapis ou animaux en peluche

◦ Housse antiacariens pour matelas et oreillers ($)

◦ Faire ménage/époussetage/lavage + souvent

◦ Éviter les irritants (ex: fumée de cigarette, odeur forte, pollution, substance volatile)

◦ Éviter ou réduire port de lentilles cornéennes (allergènes peuvent coller à la surface)

◦ Compresses froides sur les yeux (↓ œdème palpébral, ↓ prurit)

35
Q

Pour quelles raisons pourrait-on utiliser des larmes artificielles?

A

◦ Diluent et rincent allergènes; ↓ temps de contact

◦ Lubrifient afin d’éviter sécheresse oculaire (si sécheresse : ↑ [] d’allergènes et ↓ possibilité de rincer allergènes)

◦ Réfrigérer gttes peut apporter effet apaisant

◦ Pour sx légers OU en association avec d’autres Rx si sx modérés ou sévères

36
Q

Pour quelles raisons pourrait-on utiliser des décongestionnants ophtalmiques pour la conjonctivite allergique ?

A

◦ Oxymétazoline, tétrahydrozoline, naphazoline, phényléphrine

◦ ↓ hyperémie conjonctivale et œdème palpébral via vasoconstriction (agoniste α1-adrénergique)

Pas efficace pour réponse allergique (+ cosmétique)

◦ Début d’action : < 15 mins

◦ Max 3 jrs d’utilisation (afin d’éviter hyperémie rebond)

37
Q

Quelles sont les contre-indications des décongestionnants ophtalmiques?

A

cornée endommagée ou glaucome angle fermé

38
Q

Quel anti-H1 ophtalmique est le premier choix en MVL ?

A

Antazoline

moins sensibilisant et + efficace

39
Q

Décrivez l’utilité des combinaisons anti-H1 et décongestionnant ophtalmique.

A

◦ ↓ hyperémie conjonctivale, œdème palpébral, démangeaisons et écoulements

◦ N’existe pas d’anti-H1 seul en MVL; toujours combiné avec un décongestionnant (donc max 3 jours d’utilisation)

◦ Début d’action : < 15 mins

40
Q

Décrivez l’utilité des combinaisons anti-H1 et SM ophtalmique.

A

◦ Olopatadine 0,1% BID (Patanol), Olopatadine 0,2% DIE (Pataday), Olopatadine 0,7% DIE (Pazeo), Kétotifen 0,025% q8-12h (Zaditor), Bépotastine 1,5% q12h (Bepreve)

◦ Soulagement + rapide que anti-H1 PO (< 15 mins)

◦ + efficace que anti-H1 + décongestionnant opht.

◦ + efficace que anti-H1 PO 2e génération (démontré dans études cliniques randomisées)

41
Q

Pour quelles raisons peut-on utiliser les SM ophtalmiques ?

A

◦ Pour tx des sx légers à modérés… :

Mais peut prendre ad 5-14 jrs pour amélioration des sx et ad 4-6 sems pour effet maximal

◦ Pour prévention de CA :

Doit être débuté au moins 2-4 sems si possible avant la saison pollinique pour meilleure efficacité et continuer prise régulière pendant toute la saison

42
Q

Décrivez les anti-H1 PO pour le traitement de la conjonctivite allergique.

A

◦ Utiliser 2e gén. vs. 1ère (pour ↓ ES et prise DIE vs QID)

◦ Moins efficace que anti-H1/SM opht. et début d’action + lent

◦ Peut prendre ad 1h avant d’atteindre [] maximale dans les larmes (= début d’action)

◦ Utiliser seul ou en combinaison avec tx opht.

43
Q

Si les symptômes principaux sont oculaires, par quel type d’anti-H1 devrait-on commencé ?

A

Anti-H1 ophtalmique.

44
Q

Pour quelle raison utilise-t-on les corticostéroïdes ophtalmiques lors de CA ?

A

Pour sx sévères de CA

45
Q

Pour quelle raison utilise-t-on les AINS lors de CA ?

A

Utiliser si tx usuels ne sont pas suffisamment efficaces

46
Q

Dans quelle situation peut-on donner des corticostéroïdes IN pour la CA ?

A

◦ Ont démontré effet faible et statistiquement significatif pour sx oculaires

◦ Utiliser seulement si sx concomitants de rhinite allergique

47
Q

Quelle sont les lignes de traitements théoriques de CA primaires, secondaires et tertiaires ?

A
  • PRIMAIRE
    • Éviter l’allergène/MNP
    • Compresses froides
    • Larmes artificielles
  • SECONDAIRE
    • Anti-H1 PO
    • Anti-H1 + décongestionnant opht. (max 3 jrs)
    • SM opht.
    • Anti-H1/SM opht.
    • Cortico IN (si sx concomitants)
  • TERTIAIRE
    • AINS opht.
    • Cortico opht.
    • Immunothérapie
48
Q

Quelles sont les questions à poser par le pharmacien ?

A

Sx (type d’écoulement, démangeaison, hyperémie, œdème)? Gravité ? Depuis quand ? Fréquence? Aiguë, saisonnière, annuelle ? (différencier des autres causes de conjonctivite)

Sx d’alarme oculaires : changement dans vision (↓, brouillée, etc.), douleur, photophobie ? autre ?

Sx concomitants (ex : seulement oculaires ou aussi nasaux, autres sx)?

Histoire médicamenteuse : efficacité/tolérance des produits/MNP utilisés (pour cet épisode et dans le passé) ?

Nouveau produit/contact (Rx, cosmétique, animal, etc.) ? Allergènes ou facteurs déclenchants connus ?

◦ Port de lentilles cornéennes?

Questions usuelles : allergies/intolérances, problèmes de santé, grossesse/allaitement, prise de Rx/MVL/PSN ?

49
Q

Quels sont les choix de traitement pour la conjonctivite allergique en MVL ?

A
  • MNP
  • Larmes artificielles
  • Anti-H1 PO 2e génération
    • Souvent notre 1ère alternative médicamenteuse en MVL
  • Décongestionnant opht. (max 3 jrs)
    • Choisir plutôt en combinaison avec anti-H1 (+ efficace)
  • Anti-H1/décongestionnant opht. (max 3 jrs)
    • Pour pic des sx…?
  • SM opht. (cromoglycate de sodium)
    • Pour prévention ? Pour sx légers/modérés ?
  • Aller consulter Md si pas d’amélioration des sx d’ici 3 jours, si sx persistent ou si sx d’alarme oculaires
50
Q

Quels sont les choix de traitement pour la conjonctivite allergique en Pr ?

A
  • Rx de choix (traite autant sx aigus que chroniques) : anti-H1/SM opht.
    • Mais pas couvert par RAMQ…
  • Si rhinite allergique concomitante : antiH1/SM opht. avec cortico IN (+ efficace) OU avec anti-H1 PO 2e gén.
  • SM opht. seul ?
    • Couverts par RAMQ = Opticrom/Cromolyn et Alomide (prévention ou tx des sx légers/modérés)
  • Autres agents : si sx réfractaires
51
Q

VF

Les SM sont efficaces pour la congestion nasale.

A

FAUX

Pas efficace