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PHA-1024 Respiratoire & Sensoriel đŸŠ„ > 2.2 Chimie > Flashcards

2.2 Chimie Flashcards

1
Q

QSJ

Classe d’anti-H1.

A

PIPÉRAZINES

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2
Q

Pourquoi l’hydroxyzine et la mĂ©clizine ont des effets au SNC plus importants ?

A

Ont des susbtituants plus liposolubles sur l’azote terminal.

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3
Q

QSJ

Classe d’anti-H1.

A

PIPÉRAZINES

MĂ©clizine et hydroxyzine

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4
Q

QSJ

Classe d’anti-H1.

A

Dérivés TRICYCLIQUES

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Q

QSJ

Sous-classes de dérivés tricycliques

A

PHÉNOTHIAZINES

Prométhiazine ou triméprazine

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6
Q

Pour quelle raison le Triméprazine est-il utilisé ?

A

Antiprurigineux

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7
Q

QSJ

Sous-classe des dérivés tricycliques

A

TRICYCLIQUE PIPÉRIDINES

Cyproheptadine et Azatadine

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8
Q

Quelle est la particularitĂ© des TRICYCLIQUES PIPÉRIDINES?

A

Moins d’effet sur les rĂ©cepteurs alpha-adrĂ©nergique et muscariniques, dopaminergiques et sĂ©rotoninergiques.

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9
Q

Pour quelles raisons on utilise les TRICYCLIQUES PIPÉRIDINES?

A

Traitement de la conjonctivite allergique.

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10
Q

Quelle est la biodisponibilité orale en moyenne des anti-H1 ?

A

50%

Bien absorbé PO mais effet de premier passage hépatique

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11
Q

Quel est le volume de distribution des anti-H1?

A

TRÈS GRAND car liposolubles

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12
Q

Comment les anti-H1 sont métabolisés ?

A
  • BiotransformĂ© au foie par les oxydations microsomiques (P-450) : N-dĂ©salkylation, hydroxylation aromatique, hydroxylation aliphatique surtout via CYP3A4 et 2D6
  • La plupart des mĂ©tabolites sont inactifs mais quelques uns sont actifs (voir anti-H1 2 iĂšme gĂ©nĂ©ration)
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13
Q

Pour quels cytochromes y a-t-il interactions médicamenteuses avec les anti-H1 ?

A

Tant au niveau pharmacodynamique que pharmacocinétique.

Les CYP impliqués sont le 2D6 et le 3A4.

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14
Q

Les agents de la premiÚre génération sont __ sélectifs pour le récepteur H1

A

PEU

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15
Q

Concernant les anti-H1 de premiÚre génération :

  • Leur structure leur permet d’antagoniser Ă©galement d’autres rĂ©cepteurs pharmacologiques, __, __, __ et __ (__)
  • Ces interactions sont responsables de leurs effets secondaires.
A
  • Leur structure leur permet d’antagoniser Ă©galement d’autres rĂ©cepteurs pharmacologiques, Dopamine, ACh, NE et sĂ©rotonine (5-HT)
  • Ces interactions sont responsables de leurs effets secondaires.
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16
Q

Concernant les anti-H1 de 2e génération :

‱ La deuxiĂšme gĂ©nĂ©ration d’antihistaminiques dĂ©montre une plus __ sĂ©lectivitĂ© d’interaction pour les rĂ©cepteurs H1 (beaucoup moins d’effets __) et moins d’effets __ du SNC (__).

A

‱ La deuxiĂšme gĂ©nĂ©ration d’antihistaminiques dĂ©montre une plus grande sĂ©lectivitĂ© d’interaction pour les rĂ©cepteurs H1 (beaucoup moins d’effets anticholinergiques) et moins d’effets dĂ©presseurs du SNC (sĂ©dation).

17
Q

Quelles sont les 2 modifications de la structure chimique des anti-H1 de premiÚre génération qui ont permis de créer les 2e génération ?

A
  1. Substitution de l’amine terminal par des groupements plus volumineux (meilleure sĂ©lectivitĂ© et surtout moins d’affinitĂ© pour les rĂ©cepteurs M); ils ont plus d’affinitĂ© pour les rĂ©cepteurs H1 que les produits de la premiĂšre gĂ©nĂ©ration.
  2. Ajout de groupements polaires (C=O, OH, COOH) qui diminue la liposolubilité et leur diffusion au SNC.
18
Q

QSJ

Classe d’anti-H1

A

CĂ©tirizine

Dérivés pipérazines (2e génération)

19
Q

Sous quelle forme le cétirizine est éliminé ?

A

Principalement inchangé

20
Q

QSJ

Classe d’anti-H1

A

Lévocétrizine

Dérivés pipérazines (2e gén)

21
Q

Quelles sont les différences entre le lévocétirizine et la cétirizine?

A
  • ÉnantiomĂšre R
  • AffinitĂ© 30X plus grande pour H1 que S
  • Dissociation 20X plus lente du H1 que S
22
Q

QSJ

Classe d’anti-H1

A

Dérivés pipéridines 2e gén.

23
Q

Concernant le FEXODÉNADINE :

  • MĂ©tabolite oxydĂ© (CYP__) de la TerfĂ©nadine sans les effets secondaires __
  • ÉliminĂ©e __.
  • BiodisponibilitĂ© variable et __(30%) due Ă  une mauvaise absorption.
A
  • MĂ©tabolite oxydĂ© (CYP3A4) de la TerfĂ©nadine sans les effets secondaires cardiovasculaires
  • ÉliminĂ©e inchangĂ©e.
  • BiodisponibilitĂ© variable et faible (30%) due Ă  une mauvaise absorption.
24
Q

QSJ

Classe d’anti-H1

A

Loratadine (Claritin)

Dérivés tricycliques pipéridines

25
Q

Pourquoi le LORATADINE est moins liposoluble que l’azatidine ?

A

groupement carbamate

26
Q

Concernant le LORATADINE :

  • Effet de premier passage __.
  • Rapidement biotransformĂ© par__ et __ en un mĂ©tabolite actif, le descarboĂ©thoxyloratadine qui est Ă©liminĂ© par hydroxylation impliquant les CYP3A4 et 2D6.
A
  • Effet de premier passage important.
  • Rapidement biotransformĂ© par hydroxylation et dĂ©carboxylation en un mĂ©tabolite actif, le descarboĂ©thoxyloratadine qui est Ă©liminĂ© par hydroxylation impliquant les CYP3A4 et 2D6.
27
Q

QSJ

Classe d’anti-H1

A

DESLORATADINE

DÉRIVÉS TRICYCLIQUES PIPÉRIDINES

28
Q

Concernant le DESLORATADINE :

  • MĂ©tabolite __ de la loratadine; 4 X __ puissant.
  • __ absorbĂ©e par la voie orale
  • ÉliminĂ©e par __ (CYP3A4 et 2D6) en 3- hydroxy-desloratadine (actif) puis __ en mĂ©tabolites inactifs
A
  • MĂ©tabolite actif de la loratadine; 4 X plus puissant.
  • Bien absorbĂ©e par la voie orale
  • ÉliminĂ©e par biotransformation (CYP3A4 et 2D6) en 3- hydroxy-desloratadine (actif) puis glucuronidĂ© en mĂ©tabolites inactifs
29
Q

QSJ

Nom du Rx

Fonction

A

KĂ©totifĂšne

Stabilisant mastocytaire

30
Q

QSJ

Nom + Fonction

A

OLOPATADINE

Stabilisant mastocytaire

31
Q

Quel stabilisant mastocytaire n’a aucun effet sur les rĂ©cepteurs alpha-adrĂ©nergique et muscariniques, dopaminergiques et sĂ©rotoninergiques ?

A

Olopatadine

32
Q

QSJ

Nom du Rx

A

LĂ©vocabastine (Livostin)

33
Q

En quelles formes pharmaceutiques le lévocabastine est-il disponible ?

A

Disponible en gouttes ophtalmiques et vaporisateur nasal.

34
Q

En quelle forme pharmaceutique est disponible l’émĂ©dastine?

A

Solution ophtalmique

35
Q

QSJ

Nom

A

ÉmĂ©dastine (Émadine)

36
Q

Pour quelles raisons les anti-H1 de 2e génération sont-ils moins distribués au SNC ?

A
  1. Ils sont moins liposolubles que ceux de 1Úre génération à cause des groupements polaires.
  2. Plusieurs sont des substrats du transporteur « glycoprotéine-P » (Pgp) dans la barriÚre hémato-encéphalique et sont rejetés dans le sang.

⇒ Par consĂ©quent, ils n’entrent pas ou peu dans le SNC.

37
Q

Est-ce que les inhibiteurs de la libĂ©ration de l’histamine sont bien absorbĂ©s oralement ?

A

TRÈS PEU

Dispo en solution ophtalmique

38
Q

QSJ

Fonction

A

INHIBITEURS DE LA SYNTHÈSE D’HISTAMINE

PHA-1024 Respiratoire & Sensoriel đŸŠ„ (36 decks)

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