Pharmaco antihistaminique 2

Question 1

Pourquoi les 1ere générations d’anti-H1 causent de la somnolence ?

Answer 1

Non-sélectifs, donc se distribuent au SNC et causent de la sédation

Question 2

Pourquoi les anti-H1 de 2e génération causent moins de somnolence ?

Answer 2

Sélectifs a/n périphérique

Question 3

Y a-t-il des différences d’efficacité entre les anti-H1 de même génération ?

Answer 3

NON

Efficacité clinique similaire

Question 4

VF

Anti-H1 agit principalement au niveau du récepteur H1.

Answer 4

VRAI

Action négligeable au récepteur H2 et peu d’action au récepteur H3

Question 5

Nommez les 4 récepteurs sur lesquels les anti-H1 peuvent agir.

Answer 5

◦ Récepteurs muscariniques

◦ Récepteurs sérotoninergiques

◦ Récepteurs α-adrénergiques

◦ Canaux ioniques cardiaques

Question 6

Quelle génération d’anti-H1 est plus SPÉCIFIQUE pour les récepteurs H1 ?

Quelle est la conséquence ?

Answer 6

2e génération

Donc, moins d’effets secondaires.

Question 7

VF

Tx continu à long terme est + efficace que tx prn avec les anti-H1.

Answer 7

VRAI

Question 8

Pourquoi ce ne sont pas tous les patients qui ont un soulagement complet des Sx avec les anti-H1 ?

Answer 8

Même si récepteurs H1 seraient tous bloqués, d’autres médiateurs de l’inflammation sont impliqués.

Anti-H1 n’ont pas même effet pour chaque pt, puisqu’un pt ne répondant pas à un anti-H1 peut répondre favorablement à un autre.

Question 9

Quand les anti-H1 sont les plus efficaces ? Pourquoi ?

Answer 9

Anti-H1 est + efficace lorsque pris avant l’exposition à l’allergène, sinon l’histamine a déjà commencé à s’implanter au niveau des récepteurs H1.

Question 10

Pourquoi dit-on que les antihistaminiques sont des agonistes inverses des récepteurs H1 maintenant ?

Answer 10

• Récepteurs H1 activent spontanément leurs messagers intracellulaires sans nécessiter obligatoirement l’action d’un agoniste
• Activité spontanée ou « activité constitutive» = équilibre dynamique entre 2 conformations du récepteur

Question 11

Nommez les 2 conformations des récepteurs H1.

Answer 11

◦ Actif (production de seconds messagers intracellulaires)

◦ Inactif (pas de signalisation intracellulaire)

Question 12

De quoi dépend le degré de stimulation d’un récepteur H1 au niveau d’un tissu ?

Answer 12

Dépend de l’équilibre entre les concentrations d’histamine et d’anti-H1 dans ce tissu

Question 13

Anti-H1 __ avec l’histamine pour le récepteur H1

Answer 13

COMPÉTITIONNE

Question 14

Comment la liaison de l’anti-H1 sur le récepteur H1 bloque la réponse histaminique ?

Answer 14

Empêche la liaison de l’histamine

Anti-H1 n’affecte pas la synthèse ni le métabolisme de l’histamine

Question 15

Pourquoi l’effet des anti-H1 de 1ère génération dure moins longtemps que les 2e générations ?

Answer 15

• 1 ère gén. : liaison avec récepteur est facilement réversible et peut être déplacé par taux élevé d’histamine (donc effet + court)
• 2 e gén. : liaison aussi réversible, mais se dissocie lentement du récepteur et n’est pas déplacé facilement par l’histamine (donc effet prolongé

Question 16

Quels sont les principaux effets des anti-H1 sur l’organisme ? ***

Answer 16

• Prédictibles (car contraire aux effets de l’histamine)
• Inhibent effet vasodilatateur rapide médié par récepteurs H1 sur les cellules endothéliales (↓ vasodilatation donc ↓ hypotension)
• Bloquent fortement l’↑ de la perméabilité capillaire et ainsi la formation d’œdème
• Inhibent partie importante de la constriction des muscles lisses respiratoires (↓bronchoconstriction)
• ↓ action de l’histamine sur terminaisons nerveuses, incluant « flare » de la triple réponse et prurit
• Auraient des effets anti-inflammatoires
• ↓ production de sécrétions des glandes exocrines, mais efficacité variable (ex: ↓ sécrétions salivaires, lacrymales, nasales et des voies respiratoires)
• Certains ont activité anesthésique locale (blocage des canaux sodiques)

Question 17

Pourquoi y a-t-il une vasodilatation résiduelle après la prise d’anti-H1 ?

Answer 17

Vasodilatation résiduelle est due aux récepteurs H2, donc anti-H2 pourrait modestement supprimer cet effet

Question 18

Comment les anti-H1 pourraient avoir des effets anti-inflammatoires ?

Answer 18

◦ En bloquant effet de l’histamine qui contribue à la progression de la réponse allergique/inflammatoire par la sécrétion de molécules pro-inflammatoires

◦ Et par plusieurs autres mécanismes…

Question 19

Qu’est-ce qui expliquerait la diminution des sécrétions des glandes innervées par le système cholinergique ?

Answer 19

Propriétés anticholinergiques pourraient aussi contribuer à ↓ sécrétions des glandes innervées par système cholinergique

Question 20

VF

Une faible concentration d’anti-H1 peut causer une activité anesthésique locale.

Answer 20

FAUX

Les concentrations doivent être élevées pour cet effet.

Question 21

Nommez les classes d’antihistaminiques de 1ère génération.

Answer 21

1. Éthanolamines
2. Éthylènediamines
3. Alkylamines
4. Pipérazines
5. Phénothiazines
6. Pipéridines

Question 22

Le diphenhydramine fait partie de quelle classe ?

Answer 22

Éthanolamine

Question 23

Le chlorphéniramine fait partie de quelle classe ?

Answer 23

Alkylamines

Question 24

Le dimenhydrinate fait partie de quelle classe ?

Answer 24

Éthanolamines

Question 25

Nommez les **classes** d'antihistaminique de 2e génération.

Answer 25

1. Pipérazines 2. Pipéridines 3. Autres

Question 26

Le **cétirizine** fait partie de quelle classe ?

Answer 26

Pipérazines

Question 27

Le **loratadine** fait partie de quelle classe ?

Answer 27

Pipéridines

Question 28

Concernant les **éthanolamines :** * Effets anticholinergiques ? * Sédation ? * Effets GI ? * Action antiémétique ?

Answer 28

* Effets anticholinergiques +++ * Sédation +++ * Peu d’effets gastro-intestinaux * Action antiémétique * Dimenhydrinate est un sel de diphenhydramine (contient ≈ 53-55,5% de diphenhydramine)

Question 29

Pourquoi le **dimenhydrinate** est légèrement moins **sédatif** que le **diphenhydramine**?

Answer 29

Le dimenhydrinate est composé de 8-chlorothéophylline, qui a un **effet stimulant** au niveau du SNC.

Question 30

Quelle classe d'anti-H1 de 1ère génération sont les **plus spécifiques ?**

Answer 30

Éthylènediamines Donc, effets anticholinergiques faibles.

Question 31

VF Les effets sédatifs sont élevés avec l'**éthylènediamine**.

Answer 31

FAUX Faibles

Question 32

VF Les effets **GI** sont assez fréquents avec l'**éthylènediamine.**

Answer 32

VRAI

Question 33

Quel anti-H1 se retrouve dans les refresh eye allergy relief ?

Answer 33

Antazoline, un éthylènediamine

Question 34

Quelle classe est parmi les **anti-H1** les plus puissants ?

Answer 34

Alkylamines

Question 35

Concernant les **alkylamines :** - Effet anticholinergique ? - Effets sédatifs ? - Stimulation SNC ?

Answer 35

* Effets anticholinergiques modérés * Effets sédatifs faibles à modérés selon l’agent * Stimulation du SNC est + fréquent

Question 36

Nommez les 4 molécules qui sont des **alkylamines.**

Answer 36

* Chlorphéniramine * Bromphéniramine * Triprolidine * Phéniramine

Question 37

Concernant les **pipérazines de 1ère génération :** ## Footnote - Effets anticholinergiques ? - Sédation ?

Answer 37

* Effets anticholinergiques modérés * Sédation modérée à élevée

Question 38

Pour quelles raisons l'**hydroxyzine** est utilisée ?

Answer 38

Utilisé pour allergies cutanées, prurit et comme sédatif, anxiolytique et antiémétique

Question 39

L'**hydroxyzine** fait partie de quelle classe ?

Answer 39

Pipérazines

Question 40

Pour quelles raisons la **méclizine** a été utilisée principalement ?

Answer 40

Principalement pour traiter mal des transports et vertiges

Question 41

La **méclizine** fait partie de quelle classe ?

Answer 41

Pipérazine

Question 42

Concernant les **phénothiazines :** * Anticholinergique ? * Sédation ? * Effets GI ? * Propriétés ? * Antagoniste de quel récepteur ? * Antidopaminergique ?

Answer 42

* Forte activité anticholinergique * Sédation +++ * Effets GI minimaux * Propriétés antiémétiques et sédatives * Antagoniste du récepteur α-adrénergique * Antidopaminergique central faible (peut causer sx extrapyramidaux)

Question 43

Nommez les **2 Rx** faisant partie des **phénothiazines.**

Answer 43

* Prométhazine (Histansil) * Triméprazine (Panectyl)

Question 44

Concernant les **pipéridines de 1ère génération :** * Effet anticholinergique ? * Effet sédatif ? * Effet antisérotoninergique ?

Answer 44

* Effets anticholinergiques modérés * Effets sédatifs faibles * Possède des effets antisérotoninergiques (anti-5-HT) ◦ Peut ↑ appétit

Question 45

Nommez le **seul pipéridine** de 1ère génération.

Answer 45

Cyproheptadine (Periactin®)