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PHA-1024 Respiratoire & Sensoriel 🦥 > 2.1 Chimie des antihistaminiques > Flashcards

2.1 Chimie des antihistaminiques Flashcards

1
Q

QSJ

Médicaments qui bloquent les effets de l’histamine par inhibition compétitive de la fixation du médiateur-agoniste aux récepteurs physiologiques. (effet réversible)

A

ANTIHISTAMINIQUE

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2
Q

Quelles sont les 2 principales raisons pour lesquelles les antihistaminiques peuvent être utilisés ?

A
  • Traitement des allergies diverses
    • (rhinite, fièvre des foins, urticaire, asthme)
  • AntiĂ©mĂ©tique dans les vertiges,
    • syndrome de MĂ©nière, mal des transports
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3
Q

QSJ

Nom de la molécule.

A

HISTAMINE

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4
Q

Qu’est-ce qu’un tautomère?

A

Deux espèces chimiques ne différant que par un réarrangement électronique; deux tautomères s’interconvertissent grâce au déplacement d’un proton (H+) et d’une double liaison.

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5
Q

Concernant l’HISTAMINE :

  • Au pH physiologique (~7.4), la forme __ est majoritaire.
  • Elle est prĂ©sente Ă  96.6%
A
  • Au pH physiologique (~7.4), la forme monocationique est majoritaire.
  • Elle est prĂ©sente Ă  96.6%
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6
Q

Par combien de voie métabolique l’histamine peut-elle être biodégradée?

A

2 voies :

  • MĂ©thylation du cycle
  • DĂ©samination oxydative
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7
Q

Comment est biodégradé l’HISTAMINE par méthylation?

A

Méthylation sur un groupe NH du cycle imidazole par la N-méthyltransférase.

Le dérivé méthylé est inactif et dégradé par désamination par la MAO-B.

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8
Q

Comment l’HISTAMINE est-elle biodégradée par désamination oxydative?

A
  • S’effectue via la DAO et la phosphoribosyl-transfĂ©rase produisant un mĂ©tabolite très hydrosoluble.
  • Tous les mĂ©tabolites produits sont peu actifs et sont Ă©liminĂ©s dans l’urine.
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9
Q

Où retrouve-t-on les récepteurs H1 ?

A

Musculature lisse, endothélium, SNC

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10
Q

Qu’est-ce que la protéine G des récepteurs H1 active ?

A

PLC-IP3-DAG (augmente Ca 2+ , augmente cGMP)

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11
Q

Quels sont les effets biologiques de l’HISTAMINE sur les récepteurs H1 ?

A
  • vasodilatation,
  • augmentation de la permĂ©abilitĂ© capillaire causant de l’œdème,
  • bronchoconstriction,
  • diminution de la conduction auriculoventriculaire,
  • contraction du muscle lisse gastrique
  • stimulation des nerfs pĂ©riphĂ©riques (cutanĂ©s) causant douleur et dĂ©mangeaisons.
  • au niveau du SNC, l’histamine a des effets excitateurs, notamment dans le contrĂ´le du sommeil (Ă©veil).
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12
Q

Où retrouve-t-on les récepteurs H2?

A

Muqueuse gastrique, muscle cardiaque, mastocytes et cerveau

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13
Q

Qu’est-ce que la protéine G des récepteurs H2 active ?

A

active adénylate cyclase

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14
Q

Quels sont les effets biologiques des récepteurs H2 ?

A
  • contrĂ´le la sĂ©crĂ©tion gastrique,
  • augmente les sĂ©crĂ©tions bronchiques,
  • cause une relaxation des muscles lisses vasculaires,
  • tachycardie, effet inotrope positif et chronotrope positif
  • ralentit la chimiotaxie des Ă©osinophiles et neutrophiles
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15
Q

Où retrouve-t-on les récepteurs H3?

A

Neurones présynaptiques du SNC et du plexus myentérique

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16
Q

Quels sont les effets biologiques des récepteurs H3?

A

Autorécepteur qui module (diminue) la synthèse et la libération de l’histamine et de d’autres transmetteurs au niveau neuronal.

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17
Q

Où retrouve-t-on les récepteurs H4?

A

Eosinophiles, neutrophiles et les lymphocytes T CD4

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18
Q

Quels sont les effets biologiques des récepteurs H4?

A

Libération de cytokines dans les processus inflammatoires

Augmentation de la chimiotaxie

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19
Q

Nommez les premiers antihistaminiques qui ont été utilisés cliniquement.

A
  • Phenbenzamine
  • Pyrilamine
  • Diphenydramine
20
Q

Quelles sont les 2 formes des récepteurs H1 qui existent dans les tissus ?

A

activée (R*) et inactivée (R),

qui sont en équilibre dans les différents tissus

21
Q

Avec quelle forme du récepteur H1 l’HISTAMINE réagit-elle ?

A

Elle ne réagit qu’avec la forme activée du récepteur pour produire ses effets biologiques et l’interaction déplace l’équilibre vers la forme R*(forme activée).

22
Q

Avec quelle forme du récepteur H1 les ANTI-HISTAMINIQUES réagissent-ils ?

A
  • La plupart des antihistaminiques rĂ©agissent avec la forme inactivĂ©e du rĂ©cepteur (R) et dĂ©placent l’équilibre dans ce sens.
  • Au point de vue fonctionnel, ils se comportent comme des agonistes inverses.
23
Q

QSJ

Classe

A

ANTI-HISTAMINIQUES

24
Q

Quelles sont les caractéristiques de la structure des anti-histaminiques?

A
  • Amine tertiaire (Les amines secondaires sont moins actives)
  • X= N ou C
  • Espaceur maintient une distance de 5-6 A entre l’anime et les cycles aromatiques
  • Deux substituants liposolubles ex : cycles aromatiques substituĂ©s ou non; structure tricyclique fusionnĂ©e
25
Q

Expliquer la spécificité des anti-histaminiques.

A
  • Aucun effet sur les rĂ©cepteurs H2 mais ont des effets antagonistes sur les rĂ©cepteurs muscariniques, adrĂ©nergiques (a) et sĂ©rotoninergiques Ă  diffĂ©rents degrĂ©s selon la catĂ©gorie.
  • L’effet sĂ©datif de ces mĂ©dicaments est dĂ» Ă  leur interaction avec les rĂ©cepteurs H1 du système nerveux central.
26
Q

QSJ

Classe d’anti-H1.

A

Diphenhydramine

Éthanolamines

27
Q

QSJ

Classe d’anti-H1.

A

ÉTHANOLAMINES

28
Q

Quel est le nom générique donné au sel formé entre la diphenhydramine et la 8-chlorothéophylline ?

A

Dimenhydrinate (Gravol)

29
Q

Qu’est-ce qui explique que l’effet sédatif du gravol est moins élevé que celui du benadryl?

A

L’effet stimulant de la 8-chlorothéophylline au niveau du CNS diminue l’effet sédatif de la diphenhydramine.

30
Q

Dans quel Rx retrouve-t-on la DOXYLAMINE?

A

Agent sédatif dans le NyQuil et dans les aides pour le sommeil comme Somnil, Donormyl, etc

+ pyridoxine (B6) = Diclectin

31
Q

QSJ

Classe d’anti-H1.

A

Doxylamine

ÉTHANOLAMINE

32
Q

QSJ

Classe d’anti-H1.

A

Phényltoloxamine

ÉTHANOLAMINES

33
Q

Dans quels Rx retrouve-t-on le PHÉNYLTOLOXAMINE?

A

Utilisé dans les préparations antitussives (ex. phényltoloxamine + hydrocodone = Tussionex)

34
Q

Dans quels Rx retrouve-t-on le DIPHÉNYLPYRALINE?

A

Utilisé dans les suppositoires expectorants (ex. phénylpyraline + camphre + guaiacol carbonate = Creo-Rectal)

35
Q

QSJ

Classe d’anti-H1.

A

Diphénylpyraline

ÉTHANOLAMINE

36
Q

QSJ

Classe d’anti-H1

A

Dérivés éthylènediaminés

37
Q

QSJ

Classe d’anti-H1

A

Pyrilamine (MĂ©pyramine)

Dérivés éthylènediaminés

38
Q

Dans quel Rx retrouve-t-on la PYRILAMINE ?

A

+acétaminiphène et caféine = Midol

39
Q

QSJ

Classe d’anti-H1

A

ALKYLAMINES

40
Q

Quelle est la différence de durée d’action des alkylamines p/r aux autres classes ?

Niveau de sédation ?

A

Durée d’action plus longue

Moins sédatif

41
Q

QSJ

Classe d’anti-H1.

A

ALKYLAMINES

Phéniramine, chlorphéniramine

42
Q

Dans quels Rx retrouve-t-on le PHÉNIRAMINE?

A

On le retrouve dans Robitussin AC, Dristan Vaporisateur Nasal, Neo-Citran Rhume et Grippe, Visine Plus Allergies

43
Q

Quelle est la conséquence d’avoir substitué un Ar par un halogène dans la structure du Chlorphéniramine?

A

La substitution de l’Ar par un halogène augmente l’activité de 20 fois

44
Q

Dans quels Rx retrouve-t-on le CHLORPHÉNIRAMINE?

A

Plusieurs préparations Rhume et Sinus

45
Q

QSJ

Classe d’anti-H1.

A

Bromphéniramine, Dexbromphéniramine, Tripolidine

ALKYLAMINES

46
Q

Dans quels Rx retrouve-t-on le Bromphéniramine?

A

Utilisé dans plusieurs préparations Toux et Rhume de Dimetapp

47
Q

DĂ©crivez la structure du TRIPOLIDINE.

A
  • PrĂ©sence d’un cycle pyridine et d’une double liaison au niveau de la chaĂ®ne.
  • MĂ©lange d’isomères gĂ©omĂ©triques. L’isomère trans (E) est mille fois plus actif que l’isomère cis. (Z).
  • L’azote tertiaire est dans un cycle pyrrolidine

PHA-1024 Respiratoire & Sensoriel 🦥 (36 decks)

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