1.3 Formes pharmaceutiques Flashcards

1
Q

Selon quels facteurs choisit-on les EXCIPIENTS ?

A
  • Tolérance (non irritant, non toxique, non allergisant)
  • Compatibilité entre les ingrédients
  • Stabilité
  • Faciliter la pénétration du PA
  • Consistance
  • Aspect cosmétique
  • Faciliter les étapes de préparation
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2
Q

Concernant les LOTIONS et CRÈMES :

  • Préparations __
  • Différence au niveau de la consistance, la __ est plus épaisse que la __.
A
  • Préparations multiphases
  • Différence au niveau de la consistance, la crème est plus épaisse que la lotion.
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3
Q

Quel est le type d’ÉMULSION qu’on retrouve surtout dans les LOTIONS et CRÈMES ?

A

HUILE DANS EAU (H/E)

On retrouve aussi parfois eau dans huile (E/H).

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4
Q

QSJ

Utilisés pour prévenir l’évaporation de l’eau.

Agent hydratant.

A

AGENTS HUMECTANTS

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5
Q

Quelle est la FONCTION des agents suivants ?

Glycérine, propylène glycol, polyéthylène glycol (300), sorbitol 70 %

A

AGENTS HUMECTANTS

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6
Q

Concernant les PÂTES :

  • Texture très __
  • Ne fond pas avec la chaleur du corps
  • Sert de __
  • __ occlusif (permet à la peau de respirer)
  • Contient habituellement au moins __% de solide
A
  • Texture très ÉPAISSE
  • Ne fond pas avec la chaleur du corps
  • Sert de PROTECTEUR CUTANÉ
  • PEU occlusif (permet à la peau de respirer)
  • Contient habituellement au moins 20 % de solide
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7
Q

Concernant les GELS :

  • Système __
  • La phase liquide est emprisonnée dans un réseau tridimensionnel de __ solvatées
  • Gels __ (oléogels) ou __ (hydrogels)
  • Petites particules inorganiques ou grosses molécules organiques qui __ le mouvement de l’eau par la formation d’un __
A
  • Système semi-solide
  • La phase liquide est emprisonnée dans un réseau tridimensionnel de macromolécules solvatées
  • Gels lipophiles (oléogels) ou hydrophiles (hydrogels)
  • Petites particules inorganiques ou grosses molécules organiques qui restreignent le mouvement de l’eau par la formation d’un réseau
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8
Q

Les __ sont des excipients très versatiles.

A

GELS

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9
Q

Concernant les GELS :

  • Permettent l’administration de PA par différentes voies : topique, cutanée, __, __
  • __ d’incompatibilités avec les médicaments
  • Utiles pour l’administration __ par voie cutanée
  • __ à préparer
A
  • Permettent l’administration de PA par différentes voies : topique, cutanée, oculaire, intra-vaginale
  • Peu d’incompatibilités avec les médicaments
  • Utiles pour l’administration systémique par voie cutanée
  • Faciles à préparer
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10
Q

Quelles sont les QUALITÉS d’un GEL ?

A
  • Apparence claire et limpide
  • Agit comme une base d’absorption qui peut absorber l’eau
  • Sensation non grasse sur la peau
  • Texture homogène
  • La viscosité doit demeurer stable
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11
Q

Concernant les AGENTS GÉLIFIANTS :

  • Concentration inférieure à _ % mais en générale se situe 0,5-2,0 %
  • Selon les molécules, le _ optimal de gélification est différent. Une neutralisation est parfois nécessaire pour la gélification.

– Carbomères sont fortement __ en milieu aqueux et il faudra __ le mélange pour obtenir un gel

A
  • Concentration inférieure à 10 % mais en générale se situe 0,5-2,0 %
  • Selon les molécules, le pH optimal de gélification est différent. Une neutralisation est parfois nécessaire pour la gélification.

– Carbomères sont fortement acides en milieu aqueux et il faudra neutraliser le mélange pour obtenir un gel

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12
Q

Concernant les GELS :

  • La viscosité d’un gel est fonction de la __
  • Augmentation température provoque __ de la viscosité
A
  • La viscosité d’un gel est fonction de la température
  • Augmentation température provoque diminution de la viscosité
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13
Q

Qu’est-ce que la THIXOTROPIE ?

A

Lorsque la viscosité diminue avec l’agitation et réaugmente au repos.

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14
Q

Les GELS de carbomères sont-ils sensibles à la lumière ?

A

OUI

Par dégradation oxydative du polymère

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15
Q

VF

Il existe des bases spécialisées offertes par plusieurs compagnies.

A

VRAI

Ces bases offrent différentes caractéristiques et sont formulées pour un effet optimal avec certains PA.

Il est possible de retrouver les caractéristiques de ces bases sur les sites des compagnies. Parfois des données de stabilité sont disponibles pour des PA variés.

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16
Q

Nommez les CRITÈRES de QUALITÉ des POMMADES.

A

– Onctuosité

– Homogénéité

– Uniformité de la taille et de la dispersion des particules (lévigation)

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17
Q

Pourquoi la QUALITÉ d’une préparation est importante ?

A
  • Efficacité
  • Stabilité
  • Reproductibilité d’un service à l’autre
  • Acceptabilité par le patient
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18
Q

Concernant la DISPERSION d’une poudre :

Lorsque le PA est __ dans l’excipient :

– Il est primordial de triturer la poudre pour obtenir des petites particules de taille __

– Il faudra ajouter un agent de __

A

Lorsque le PA est insoluble dans l’excipient :

– Il est primordial de triturer la poudre pour obtenir des petites particules de taille homogène

– Il faudra ajouter un agent de lévigation

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19
Q

Concernant la dispersion d’un LIQUIDE :

– Liquide hydrophobe : méthode __

– Liquide hydrophile : __

– Corps gras solide : __ et dissolution

A

– Liquide hydrophobe : méthode directe

– Liquide hydrophile : émulsion

– Corps gras solide : fusion et dissolution

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20
Q

Nommez des exemples d’AGENTS DE LÉVIGATION.

A
  • AGENTS HYDROPHILES
    • Glycérine
    • Propylène glycol
    • Polyethylene glycol 400
  • AGENTS LIPOPHILES
    • Huile de ricin
    • Huile minérale lourde
    • Huile minérale légère
    • Tween 80a
21
Q

La quantité d’agent de lévigation nécessaire est à peu près égale au __.

A

volume de la poudre

22
Q

À quoi servent les AGENTS modifiants la VISCOSITÉ ?

A

Pour permettre d’avoir une consistance favorable pour l’application et acceptable pour le patient

23
Q

Nommez des exemples d’agents modifiant la VISCOSITÉ.

A

Huile de ricin hydrogénée, alcool cétylique, paraffine, alcool stéarylique, etc

24
Q

Concernant la dispersion d’un liquide par méthode directe :

  • Pour les liquides __
  • Caractère du liquide à disperser et de l’excipient sont __
  • Au mortier par petites fractions
A
  • Pour les liquides lipophiles
  • Caractère du liquide à disperser et de l’excipient sont similaires
  • Au mortier par petites fractions
25
Q

Concernant la dispersion d’un liquide par formation d’une ÉMULSION :

  • Permet d’incorporer un PA __ dans un excipient gras.
  • Former une émulsion __.
  • Comme la phase externe de l’émulsion et l’excipient ont le même caractère (lipophile) le mélange est __ dispersible.
A
  • Permet d’incorporer un PA hydrophile dans un excipient gras.
  • Former une émulsion Eau/Huile.
  • Comme la phase externe de l’émulsion et l’excipient ont le même caractère (lipophile) le mélange est facilement dispersible.
26
Q

Concernant la DISPERSION de corps gras solides par FUSION :

  • Les excipients dont la viscosité est différentes sont __ à mélanger même si caractère semblable (lipophile-lipophile).
  • En faisant fondre les substances à une température correspondant au point de fusion le plus __.
  • Il faut refroidir en agitant.
A
  • Les excipients dont la viscosité est différentes sont difficiles à mélanger même si caractère semblable (lipophile-lipophile).
  • En faisant fondre les substances à une température correspondant au point de fusion le plus élevé.
  • Il faut refroidir en agitant.
27
Q

Quelles sont les caractéristiques du PILON MORTIER ÉLECTRIQUE ?

A
  • Temps de préparation moins long
  • Méthode reproductible
  • Meilleure dispertion pour les préparations à faible teneur
  • Moins d’agent mouillant nécessaire donc texture moins liquide
  • Amélioration de l’onctuosité
  • Chauffe légèrement (rotation des lames)
28
Q

Qu’est-ce que le MOULIN À ONGUENT ?

A
  • Permet de réduire la taille des particules
  • Peut s’utiliser seul ou en combinaison avec le pilon mortier électronique
29
Q

Quelles sont les caractéristiques des POMPES DOSEUSES ?

A
  • Différents formats et doses disponibles
  • Multidose disponible
  • Permet précision du dosage
  • Moins de contamination
  • Distribution sans air
  • Plus $$$
  • Facturation peut être complexe
30
Q

Nommez un exemple de SYSTÈME TRANSDERMIQUE.

A

Principalement les timbres transdermiques

31
Q

Un SYSTÈME TRANSDERMIQUE est composé d’un recouvrement externe, d’un __ de PA (possiblement recouvert d’une membrane contrôlant la libration) , d’un __ pour adhérer sur la peau et d’une pellicule __ qui doit être retirée avant l’application.

A

Un SYSTÈME TRANSDERMIQUE est composé d’un recouvrement externe, d’un réservoir de PA (possiblement recouvert d’une membrane contrôlant la libration) , d’un adhésif pour adhérer sur la peau et d’une pellicule protectrice qui doit être retirée avant l’application.

32
Q

Quels sont les AVANTAGES des systèmes transdermiques ?

A
  • Facilité d’utilisation
  • Intervalles posologiques longs
  • Permet d’éviter le premier passage hépatique
  • Doses inférieures à la voie orale
  • Favorise adhésion
  • Libération soutenue donc peu de fluctuations des concentrations sanguines.
33
Q

Le réservoir est une solution ou une suspension de principe actif dans un véhicule __.

A

LIQUIDE

34
Q

Pourquoi peut-on changer un timbre à n’importe quel moment de son intervalle posologique ?

A

Le réservoir est séparé de la peau par une membrane qui régule la libération du principe actif. La vitesse de transfère suit une cinétique d’ordre 0.

35
Q

De quel type de système transdermique parle-t-on ici ?

Constitué d’une masse polymérique dans laquelle est dissous ou dispersé le principe actif associé à un excipient liquide.

A

TYPE MATRICIEL

36
Q

Qu’est-ce qui contrôle la libération d’un TYPE MATRICIEL ?

A

La diffusion du PA entre les chaînes polymères

37
Q

Concernant les TYPES MATRICIELS :

L’adhésif peut être situé sur le pourtour du système ou recouvrir la totalité de la surface, dans ce cas l’adhésif intervient dans le __

A

L’adhésif peut être situé sur le pourtour du système ou recouvrir la totalité de la surface, dans ce cas l’adhésif intervient dans le transfert du PA vers la peau

38
Q

Les timbres sont caractérisés par une posologie qui s’exprime en terme de __

A

quantité de principe actif libéré par unité de surface et unité de temps.

mg/ cm2 / 24h

39
Q

Peut-on ajuster la posologie des TIMBRES CUTANÉS ?

A

– Oui pour les systèmes matriciels

– Non pour les systèmes réservoirs

40
Q

Peut-on dire que 2 timbres sont BIOÉQUIVALENTS entre eux ?

A

La structure et la composition des dispositifs sont trop diversifiées pour qu’il soit possible de juger d’une bioéquivalence entre eux.

41
Q

Qui sont les candidats à voie transdermique ?

A
  • Molécules puissantes
  • Petites molécules
  • Bonne solubilité
  • Coefficient de partage optimal
42
Q

Concernant les AGENTS FAVORISANT LA PÉNÉTRATION CUTANÉE :

  • Produits qui améliorent la diffusion à travers la peau.
  • Ce sont souvent des molécules qui possèdent une tête __ et une longue chaine __. Elles vont s’__ dans la structure des lipides de la peau et faciliter la diffusion des PA.
  • D’autres molécules peuvent agir un peu comme des solvants (éthanol, propylène glycol), elles vont modifier la __ du PA entre le véhicule et la peau.
A
  • Produits qui améliorent la diffusion à travers la peau.
  • Ce sont souvent des molécules qui possèdent une tête polaire et une longue chaine alkyl. Elles vont s’intercaler dans la structure des lipides de la peau et faciliter la diffusion des PA.
  • D’autres molécules peuvent agir un peu comme des solvants (éthanol, propylène glycol), elles vont modifier la partition du PA entre le véhicule et la peau.
43
Q

Quand utilise-t-on des DISPOSITIFS TRANSDERMIQUES ACTIFS ?

A

Pour administrer des molécules de taille plus importante qui ne peuvent traverser la peau par diffusion passive.

44
Q

Nommez des dispositifs transdermiques actifs.

A
  • Iontophorèse
  • Des électrodes appliquées à la surface de la peau entraînent le transport de molécules chargées à travers la peau.
  • Surtout utilisé en physiothérapie ou pour des problèmes localisés tel l’hyperhidrose.
  • Iontophorèse inverse
  • Glucowatch
  • Le système contient un biosenseur qui est capable de doser le glucose que le système extrait de la peau par iontophorèse inverse.
  • Électroporation
  • L’application de brèves décharges électriques va créer des pores aqueux dans les couches lipidiques de la peau.
  • Sonophorèse
  • L’énergie des ultrasons perturbe les lipides du stratum corneum et augmente la perméabilité cutanée.
  • On utilisera souvent un gel dans lequel on incorpore le PA
  • Microeffraction
  • On utilise des micro aiguilles pour introduire le PA dans la peau. Les aiguilles sont tellement fines que le procédé est sans douleur
45
Q

Concernant les ONGLES :

  • Environ __ fois plus épais que la couche cornée
  • Plus dur et plus dense
  • Composition en lipides __ donc passage des substances lipophiles __
A
  • Environ 100 fois plus épais que la couche cornée
  • Plus dur et plus dense
  • Composition en lipides moindre donc passage des substances lipophiles difficile
46
Q

Pourquoi l’efficacité d’un médicament topique est limitée pour le traitement des onchomycoses ?

A

due à difficulté de pénétration pour atteindre le site d’infection.

47
Q

Quelles sont les stratégies pour traiter les ongles ?

A
  • Méthodes physiques ou chimiques
  • Chirurgie : retrait de l’ongle
  • Limer l’ongle pour ↓ épaisseur
  • Agents kératolytiques (urée, acide salicylique) sous occlusion
  • Agents pour ↑ l’hydratation
48
Q

Pour quelles raisons les PARABENS sont-ils utilisés ?

A

Agents de conservation