1.2 Formes pharmaceutiques Flashcards
La PEAU a une fonction de protection __, __ et __.
MÉCANIQUE, PHYSIQUE et BIOLOGIQUE
Les médicaments administrés sur la peau peuvent agir au niveau de la peau elle-même, c’est ce qu’on appelle la ___.
VOIE TOPIQUE CUTANÉE
Les médicaments peuvent traverser la peau pour exercer une action systémique, c’est la voie __.
voie transcutanée ou percutanée.
Lorsqu’une préparation médicamenteuse est appliquée sur la peau, le principe actif doit d’abord être __.
LIBÉRÉ
Selon quels paramètres le milieu de dissolution du PA va varier ?
– Les constituants du véhicule (crème, gel, timbre, etc)
– Les constituants du site d’application :
- Eau
- Sébum
- Électrolytes
- Flore bactérienne
Après dissolution du PA, il passe dans le ___ ___.
Stratum corneum.
Nommez les FACTEURS qui influencent l’étape de passage du PA dans le stratum corneum.
– La taille des particules
– Le coefficient de partage
– Le point de fusion
– Température et hydratation de la peau
– Épaisseur de la peau
VF
Le passage du PA à travers la couche cornée est un processus ACTIF.
FAUX
Passif.
Quel type de substance diffuse dans la couche cornée via la ROUTE INTERCELLULAIRE ?
Substances LIPOPHILES
Quel type de substance diffuse dans la couche cornée via la ROUTE TRANSCELLULAIRE ?
Surtout les substances hydrophiles
Nommez les deux VOIE ANNEXES par lesquelles les subtances diffusent dans la couche cornée.
- Transfolliculaire
- Transsudoripare
VF
Plus difficile de monitorer les concentrations cutanées que sanguines avec les méthodes actuelles.
VRAI
Quel modèle mathématique permet de comprendre le passage cutané ?
1ère de Loi de diffusion de Fick
Permet de décrire un flux de matière J (débit massique ou volumique, nombre de particules, par unité de temps à travers une surface) en fonction des paramètres.
Concernant la vitesse de diffusion :
Pour une surface donnée (A), le paramètre critique est le __
coefficient de perméabilité
Concernant le COEFFICIENT DE PARTAGE :
– Si élevé, affinité préférentielle pour la __
– Si faible, affinité pour le __
– Si élevé, affinité préférentielle pour la peau
– Si faible, affinité pour le véhicule
Nommez les FACTEURS PHYSIOLOGIQUES modifiants l’absorption percutanée.
- État de la peau
- Débit sanguin cutané
- Sites d’absorption (épaisseur de la peau)
- Teneur en eau de la peau
- Température (peu significatif)
À quel âge la peau est-elle la plus perméable ?
La moins perméable ?
Nouveau-né › enfant › adulte › personne âgée
VF
La peau d’un prématuré est immature et ses caractérisques sont différentes de celle d’un bébé né à terme.
VRAI
Nommez les FACTEURS liés à la FORMULATION.
- Facteurs physico-chimiques (paramètres de la Loi de Fick
- Excipients :
– Agents qui modifient la barrière cutanée
– Excipient qui permet au PA de diffuser facilement
QSJ
Cationiques ou anioniques
Favorisent la pénétration des subtances en modifiant la perméabilité de la barrière cutanée
AGENTS TENSIO-ACTIFS
QSJ
Favorisent l’absorption de l’eau et de certains médicaments.
Substances parfois irritantes ou toxiques pour l’épiderme.
Exemple Dmso : diméthylsulfoxyde
ADJUVANTS DE PÉNÉTRATION
Quels sont les AVANTAGES de la voie TRANSDERMIQUE ?
- Facilité de l’administration
- Sans douleur
- Possibilité d’administration sur une longue période
- Adhésion au traitement est améliorée
- Éviter le premier passage hépatique
- Possibilité d’un effet local avec absorption systémique minimale
Nommez les DÉSAVANTAGES de la voie transdermique.
- Dosage plus difficile à quantifier ex.: Voltaren
- Variabilité dans l’absorption
- Pas possible pour tous les PA
- Risque allergique ou d’irritation cutanée
- Faux sentiment de sécurité
Nommez les types de PRÉPARATIONS SEMI-SOLIDES.
- Onguents
- Pâtes
- Gels
- Émulsions (lotions et crèmes)
Le terme pommade regroupe __, __ et __.
onguents, crèmes et pâtes
QSJ
- Excipient monophase dans lequel est dispersé un solide ou un liquide
- Aspect homogène
- Selon la nature de l’excipient, peut avoir des propriétés hydrophiles ou lipophiles
ONGUENTS
Quels sont les 3 classes d’ONGUENTS ?
- Onguents hydrophobes
- Onguents absorbant l’eau
- Onguents hydrophiles
Quelles sont les caractéristiques des ONGUENTS HYDROPHOBES ?
– N’absorbent que de petites quantités d’eau
– Non lavables
– Gelée de pétrole blanche, cire jaune
Quel type d’ONGUENT absorbent plus d’eau ?
Onguents absorbant l’eau
Quel est le type d’onguent dont l’excipient est lavable ?
ONGUENTS HYDROPHILES
Nommez des exemples de BASE GRASSE.
- Gelée de pétrole blanche
- Cire jaune
- Onguent blanc
Nommez des exemples de BASE D’ABSORPTION.
- Gelée de pétrole hydrophile
- Aquaphor
- Aquabase
Nommez des exemples d’ÉMULSION (H/L).
- Cold cream
- Eucerin
Nommez des exemples d’ÉMULSION (L/H).
- Dermabase
- Onguent hydrophile
Nommez un exemple de base HYDROSOLUBLE.
Onguent PEG
Quelles sont les caractéristiques des HUILES DE SILICONES ?
– Polysiloxanes méthyliques (diméticone)
– Hydrophobes
– Inertie chimique
– Excellente résistance à la chaleur (jusqu’à 300°) sans variation de viscosité
– Absence de toxicité (bien toléré sur la peau)
QSJ
Huiles de silicones.
Utiles pour des formules protectrices de type barrière.
Caractère occlusif.
EXCIPIENTS ANHYDRES HYDROPHOBES
Plus un véhicule est occlusif __ il est efficace comme émollient.
PLUS
Les excipients anhydres hydrophobes vont demeurer sur la peau pendant une __ période sans sécher.
LONGUE
Quelles sont les caractéristiques des HYDROCARBURES ?
– Chimiquement inertes
– Très hydrophobes
– Vaseline jaune, vaseline blanche, parrafine solide, parrafine liquide
– Obtenus par traitement de fractions de pétrole brut.
– Insoluble
Les HYDROCARBURES sont un exemple de quel type d’excipients ?
EXCIPIENTS ANHYDRES HYDROPHOBES
Quelles sont les caractéristiques des GLYCÉRIDES ?
– Présents dans les huiles animales et végétales (huile d’amande douce, huile d’olive, huile de ricin)
– Insolubles
– Vont rancir facilement donc, nécessaire d’y ajouter des antioxydants.
– A. laurique, a. palmitique, a. stéarique, a. oléique, a. linoléique.
Les GLYCÉRIDES sont quels types d’excipients ?
EXCIPIENTS ANHYDRES HYDROPHOBES
Quelles sont les CARACTÉRISTIQUES de la CIRE D’ABEILLE ?
– Jaune naturellement , blanche après fusion et purification
– Insoluble
– Augmente la viscosité des pommades
– Cérat : pommade contenant une forte proportion de cire (Cold Cream® Avène, Cicaplast Lèvres® RochePosay)
La CIRE D’ABEILLE fait partie de quel type d’EXCIPIENTS ?
Excipients anhydres hydrophiles
Quelles sont les CARACTÉRISTIQUES de la LANOLINE ?
– Différentes formes : anhydre, hydratée et dérivées de lanoline
– La lanoline anhydre est une cire obtenue à partir du suint de mouton
– Translucide jaune
– Peut absorber 2 fois son poids en eau
– Se rapproche par sa composition des lipides du sébum
– Pouvoir pénétrant et émollient
– Permet l’incorporation de solutions aqueuses à la vaseline.
– Sensible à l’oxydation
– Allergisant
La LANOLINE est un exemple de quel type d’excipient ?
Excipients anhydres hydrophiles
QSJ
Polymères de condensation de l’oxyde d’éthylène et d’eau.
Solubles. Non occlusifs. Peu pénétrants. Plusieurs incompatibilités
EXCIPIENT ANHYDRES HYDROSOLUBLES
Les PEG, magrogols, polyoxyéthylène-glycols sont des exemples de quel type d’excipient ?
EXCIPIENT ANHYDRES HYDROSOLUBLES
VF
Un PEG-300 est plus solides qu’un PEG-1000.
FAUX
Contraire.
Viscosité est proportionnelle au poids moléculaire.
< 600 sont LIQUIDES
>1000 sont SOLIDES
Concernant les PEG :
Leur viscosité est proportionnelle au __.
POIDS MOLÉCULAIRE.
