TBC Flashcards
4 LIJEKA ZA LIJEČENJE M. TUBERKULOZE
1.izoniazid
2.rifampicin
3.etambutom
4.pirazinamid
1 i 2 se koriste kroz cijelu terapiju (min. 6 mj.) a 3 i 4 samo prvih par mjeseci
IZONIAZID
Oralno, i.v.
Najdjelotvorniji lijek za liječenje TBC – protiv izvan- i unutarstaničnih patogena
Predlijek (aktivacija mikobakterijskom
katalazom-peroksidazom)
inhibicija sinteze mikoličnih kiselina
(st. stijenka mikobakterija)
baktericidni učinak
metabolizam u jetri preko N acetiltransferaze- spori acetilatori (nuspojava periferna neuropatija) i brzi acetilatori (nuspojava je hepatotoksičnost
te nuspojave se poništavaju uporabom PIRIDOKSINA
rezistencija se stvara ako se lijek koristi sam
Uporaba kod latentnog oblika bolesti, test na tuberkulozu i kod kontakta sa oboljelom osobom - tu se koristi sam
izoniazid ima obrnutu farmakodinamiku kod aktivacije: prvo ide faza2 (acetilacija) pa faza1 (hidroliza)
RIFAMPICIN
oralno, i.v
Inhibicija sinteze RNA (vezanje za β-podjedinicu bakterijske o DNA ovisne RNA polimeraze)
baktericidni učinak
Farmakokinetika: dobro prodire u većinu tkiva i fagocite; izlučivanje putem žuči (!=izoniazid), jaki induktor CYP enzima
Štetni učinci: bezopasno bojenje mokraće, znoja, suza, kontaktnih leća u narančasto; proteinurija, kolestatska žutica, sindrom sličan gripi
Ostale indikacije:
Eliminacija kliconoštva meningokoka
Haemophylus infuenzae tipa b (profilaksa)
Liječenje stafilokoknih infekcija (osteomijelitis, endocarditis) i eliminacija kliconoštva,
PIRANZAMID
oralno
“sterilizirajući lijek”; djelotvoran protiv rezidualnih unutarstaničnih organizama kojii bi mogli uzrokovati relaps
bakteriostatski učinak
povećava mokraćnu kiselinu - giht
Predlijek: konverzija u pirazinoičnu kiselinu
Farmakokinetika: za aktivaciju potreban kiseli medij, široko se rasprostranjuje u tkiva, metabolizam u jetrima, izlučivanje urinom (oprez: bolesnici na dijalizi)
Štetni učinci: hepatotoksičnost, gastrointestinalne tegobe, često hiperuricemija (nije razlog za prekid th.!)
ETAMBUTOL
oralno
U kombinacija s drugima; više doze za tuberkulozni meningitis
bakteriostatski
Inhibicija mikobakterijske arabinozil-transferaze koja je bitna za stvaranje arabinoglikana tj komponente stijenke mikobakterija
Farmakokinetika: 20% lijeka izlučuje se fecesom, a 50% urinom u nepromijenjenom obliku (oprez kod bolesnika sa zatajenjem bubrega)
Štetni učinci: retrobulbarni neuritis - gubitak oštrine vida i sljepoća za crvenu i zelenu boju
Periodične kontrole vida, kontraindiciran u male djece
STREPTOMICIN
i.v i.m
Aminoglikozidni antibiotik
djeluje samo na izvanstanične bacile tuberkuloze
Sprječava sintezu bakterijskih proteina vezanjem na 30S podjedinicu ribosoma
Štetni učinci: nefrotoksičnost i ototoksičnost - nema hepatotoksičnosti za razliku od prethodna 4 lijeka
Kontraindiciran u trudnoći jer može izazvati gluhoću novorođenčeta !
