opioidi

Question 1

receptori opioida

Answer 1

mi - najveći učinak - OBOJE (najveći afinitet ENDORFINI)
delta - izlučivanje hormona i neurotransmitera (ENCEFALINI)
kappa - psihomimetski učinci i usporenje peristaltike (DINORFINI)

endogeni opioidi - endorfini, encefalini i dinorfini

svi imaju učinak supraspinalne i spinalne analgezije

Question 2

receptori u kičmi

Answer 2

U MOŽDANOM DEBLU
-neizravno aktiviraju neurone koji suprimiraju osjet boli u stražnjem rogu k.m.
-inhibiraju inhibicijske interneurone (GABA)

U SILAZNOM INHIBICIJSKOM PUTU:
-periakveduktalna siva tvar srednjeg mozga
-rostralni ventralni dio produžene moždine
-locus coeruleus (pojačava inhibiciju stražnjih rogova)

NA RAZINI STANICE
-receptor-G protein –> inhibicija adenilat ciklaze–> snižen cAMP –> povećan izlazak kalija iz stanice–> hiperpolarizacija

Question 3

učinak na središnji ž s

Answer 3

analgezija - Osjetna i emocionalna komponenta; fiksni intervali; razvoj tolerancije i ovisnosti

euforija - osjećaj naglog uzbuđenja

sedacija - predmedikacija u anesteziji

depresija disanja - Inhibicija resp.centra u moždanom deblu, smanjena osjetljivost na CO2

supresija kašlja - u malim dozama

mioza - ne razvija se tolerancija!

konstipacija - ne stvara se tolerancija !

konvulzije: ne stvara se tolerancija!

ukočenost trupa, mučnina, povraćanje

Bradikardija, hipotenzija; moždana vazodilatacija

BUBREG, UTERUS
Antidiuretski učinak; produljenje porođaja

pruritus

Question 4

neželjeni učinci

Answer 4

tolerancija - smanjuje se primjenom malih doza u dužim intervalima
ukrižana tolerancija
hiperalgezija (povećana osjetljivost na bol)

rješenje;
“opioidna rotacija”
dopunska neopioidna tvar (npr. ketamin)

Question 5

okreni pa vidi ;)

Answer 5

fenantreni

KODEIN - MORFIN - HEORIN (DIACETILMORFIN)

Question 6

fizička ovisnost

Answer 6

rinoreja, suzenje, zijevanje, zimica, naježena koža, hiperventilacija, hipertermija, midrijaza, bolovi u mišićima, povraćanje, proljev, anksioznost, agresivnost…
= SINDROM USTEZANJA (APSTINENCIJSKI SINDROM)

nalokson:potiče antagonizmom potaknuto ustezanje

liječenje: metadon koji je agonist mi receptora

Question 7

MORFIN - JAKI AGONISTI - fenantreni

Answer 7

PRIMJENA:
oralno/i.m./s.c./i.v./
epiduralno/ ”spinalna pumpa”
FARMAKOKINETIKA:
značajan 1’prolazak kroz jetru, izlučivanje urinom (M6G aktivni metabolit)
INDIKACIJE:
jaka bol, dodatak u anesteziji, plućni edem (djeluje vazodilatacijski)

Question 8

HEROIN - JAKI AGONISTI - fenantreni

Answer 8

(diacetilmorfin)
- brže djelovanje; zlouporaba zbog euforičnih učinaka

Question 9

METADON - JAKI AGONISTI – fenilheptilamini

Answer 9

PRIMJENA:
oralno (NAJČEŠĆE)/i.v./s.c./spinalno/rektalno
FARMAKOKINETIKA:
dobra oralna bioraspoloživost
INDIKACIJE:
neuropatska, karcinomska bol; izbor za “opioidnu rotaciju”, terapija održavanja i detoksifikacija ovisnika - jer sporije izaziva toleranciju i ima blaže simptome

Question 10

FENTANIL - JAKI AGONISTI – fenilpiperidini

Answer 10

PRIMJENA:
i.v./transdermalno/bukalno (pastile, lizalice – zlouporaba)
sintetski analgetik; - 100x potentniji od morfina
INDIKACIJE:
neuroleptanalgezija u kombinaciji s DROPERIDOLOM

Question 11

KODEIN - BLAGI DO UMJERENI AGONISTI – fenantreni

Answer 11

PRIMJENA: oralno
sam/fiksna kombinacija
(ASK ili paracetamol, propifenazon, kofein)
INDIKACIJE: kratkotrajno liječenje akutne, umjerene boli

Question 12

OKSIKODON - BLAGI DO UMJERENI AGONISTI – fenantreni

Answer 12

PRIMJENA:
oralno
sam ili fiksna kombinacija (paracetamol ili nalokson)
potentniji od kodeina
INDIKACIJE:
umjerena do teška bol

Question 13

LOPERAMID - BLAGI DO UMJERENI AGONISTI – fenilpiperidini

Answer 13

PRIMJENA:
oralno
INDIKACIJE:
akutna dijareja
VRLO NISKI POTENCIJAL ZA RAZVOJ OVISNOSTI (ne prodire kroz KMB)

Question 14

BUPRENORFIN-MIJEŠANI UČINCI NA RECEPTORE – fenantren

Answer 14

parcijalni agonist μ-R
antagonist κ-R

PRIMJENA:
sublingv. tbl/TDS
spora disocijacija (dug učinak)
sam ili s naloksonom
INDIKACIJE:
programi održavanja i detoksifikacija od opioida

Question 15

PENTAZOCIN MIJEŠANI UČINCI NA RECEPTORE – benzomorfani

Answer 15

parcijalni agonist μ-R, agonist κ-R

Najstariji opioid s miješanim učinkom
PRIMJENA: oralno/parenteralno

Question 16

TRAMADOL - RAZNOVRSNI OPIOID

Answer 16

blokada ponovnog unosa 5-HT i noradr. + slab agonist μ-R

PRIMJENA:
u kombinaciji s paracetamolom oralno/i.v. SINERGIJA
INDIKACIJE:
dodatak drugim opioidima u liječenju kronične neuropatske boli
KONTRAINDIKACIJE:
epilepsija
NUSPOJAVE:
konvulzije, mučnina, vrtoglavica

SEROTONINSKI SINDROM

Question 17

OPIOIDNI ANTAGONISTI

Answer 17

NALOKSON i.v
NALTREKSON oralno

PRIMJENA:
Nalokson djelovanje 1-2h; naltrekson do 48h (VAŽNO)
INDIKACIJE:
Antidoti kod predoziranja, liječenje opioidne i alkoholne ovisnosti

OPREZ: apstinencijski sindrom kada su prisutni opioidi (sami ne razvijaju AS ni toleranciju)