opioidi Flashcards
receptori opioida
mi - najveći učinak - OBOJE (najveći afinitet ENDORFINI)
delta - izlučivanje hormona i neurotransmitera (ENCEFALINI)
kappa - psihomimetski učinci i usporenje peristaltike (DINORFINI)
endogeni opioidi - endorfini, encefalini i dinorfini
svi imaju učinak supraspinalne i spinalne analgezije
receptori u kičmi
U MOŽDANOM DEBLU
-neizravno aktiviraju neurone koji suprimiraju osjet boli u stražnjem rogu k.m.
-inhibiraju inhibicijske interneurone (GABA)
U SILAZNOM INHIBICIJSKOM PUTU:
-periakveduktalna siva tvar srednjeg mozga
-rostralni ventralni dio produžene moždine
-locus coeruleus (pojačava inhibiciju stražnjih rogova)
NA RAZINI STANICE
-receptor-G protein –> inhibicija adenilat ciklaze–> snižen cAMP –> povećan izlazak kalija iz stanice–> hiperpolarizacija
učinak na središnji ž s
analgezija - Osjetna i emocionalna komponenta; fiksni intervali; razvoj tolerancije i ovisnosti
euforija - osjećaj naglog uzbuđenja
sedacija - predmedikacija u anesteziji
depresija disanja - Inhibicija resp.centra u moždanom deblu, smanjena osjetljivost na CO2
supresija kašlja - u malim dozama
mioza - ne razvija se tolerancija!
konstipacija - ne stvara se tolerancija !
konvulzije: ne stvara se tolerancija!
ukočenost trupa, mučnina, povraćanje
Bradikardija, hipotenzija; moždana vazodilatacija
BUBREG, UTERUS
Antidiuretski učinak; produljenje porođaja
pruritus
neželjeni učinci
tolerancija - smanjuje se primjenom malih doza u dužim intervalima
ukrižana tolerancija
hiperalgezija (povećana osjetljivost na bol)
rješenje;
“opioidna rotacija”
dopunska neopioidna tvar (npr. ketamin)
okreni pa vidi ;)
fenantreni
KODEIN - MORFIN - HEORIN (DIACETILMORFIN)
fizička ovisnost
rinoreja, suzenje, zijevanje, zimica, naježena koža, hiperventilacija, hipertermija, midrijaza, bolovi u mišićima, povraćanje, proljev, anksioznost, agresivnost…
= SINDROM USTEZANJA (APSTINENCIJSKI SINDROM)
nalokson:potiče antagonizmom potaknuto ustezanje
liječenje: metadon koji je agonist mi receptora
MORFIN - JAKI AGONISTI - fenantreni
PRIMJENA:
oralno/i.m./s.c./i.v./
epiduralno/ ”spinalna pumpa”
FARMAKOKINETIKA:
značajan 1’prolazak kroz jetru, izlučivanje urinom (M6G aktivni metabolit)
INDIKACIJE:
jaka bol, dodatak u anesteziji, plućni edem (djeluje vazodilatacijski)
HEROIN - JAKI AGONISTI - fenantreni
(diacetilmorfin)
- brže djelovanje; zlouporaba zbog euforičnih učinaka
METADON - JAKI AGONISTI – fenilheptilamini
PRIMJENA:
oralno (NAJČEŠĆE)/i.v./s.c./spinalno/rektalno
FARMAKOKINETIKA:
dobra oralna bioraspoloživost
INDIKACIJE:
neuropatska, karcinomska bol; izbor za “opioidnu rotaciju”, terapija održavanja i detoksifikacija ovisnika - jer sporije izaziva toleranciju i ima blaže simptome
FENTANIL - JAKI AGONISTI – fenilpiperidini
PRIMJENA:
i.v./transdermalno/bukalno (pastile, lizalice – zlouporaba)
sintetski analgetik; - 100x potentniji od morfina
INDIKACIJE:
neuroleptanalgezija u kombinaciji s DROPERIDOLOM
KODEIN - BLAGI DO UMJERENI AGONISTI – fenantreni
PRIMJENA: oralno
sam/fiksna kombinacija
(ASK ili paracetamol, propifenazon, kofein)
INDIKACIJE: kratkotrajno liječenje akutne, umjerene boli
OKSIKODON - BLAGI DO UMJERENI AGONISTI – fenantreni
PRIMJENA:
oralno
sam ili fiksna kombinacija (paracetamol ili nalokson)
potentniji od kodeina
INDIKACIJE:
umjerena do teška bol
LOPERAMID - BLAGI DO UMJERENI AGONISTI – fenilpiperidini
PRIMJENA:
oralno
INDIKACIJE:
akutna dijareja
VRLO NISKI POTENCIJAL ZA RAZVOJ OVISNOSTI (ne prodire kroz KMB)
BUPRENORFIN-MIJEŠANI UČINCI NA RECEPTORE – fenantren
parcijalni agonist μ-R
antagonist κ-R
PRIMJENA:
sublingv. tbl/TDS
spora disocijacija (dug učinak)
sam ili s naloksonom
INDIKACIJE:
programi održavanja i detoksifikacija od opioida
PENTAZOCIN MIJEŠANI UČINCI NA RECEPTORE – benzomorfani
parcijalni agonist μ-R, agonist κ-R
Najstariji opioid s miješanim učinkom
PRIMJENA: oralno/parenteralno
