Anksiolitici i sedativi Flashcards
benzodiazepini (S, M, L)
diazepam
klonazepam
flurazepam - učinak i nakon uzimanja
oksazepam
midazolam
alprazolam
triazolam (S) - simptomi apstinencijskog sindroma su izraženiji, potentniji i brže se eliminira
ANTAGONIST:
flumazenil (UVIJEK I.V. NIKAD PER OS)
-relaksacija skeletne muskulature
-epilepsija
imaju puno slabiju apstinencijsku krizu
barbiturati (XS, S, L)
fenobarbital -S,L
tiopental -XS
induciraju CYP enzime
stvaraju ovisnost
noviji anksiolitik
BUSPIRON
nema nuspojave benzodijazepina
nema ovisnost
manje pogađa motoriku
noviji hipnotik
ZOLPIDEM
nema benzodijazepinsku građu al ima učinak
benzodijazepini+alkohol
ukoliko se kombiniraju benzodiazepini zajedno s alkoholom, dolazi do neželjenog sinergijskog učinka depresije CNS-a, te pacijent može biti vitalno ugrožen zbog moguće paralize centra za disanje.
U tom smislu je značajno zapamtiti antidot za trovanje benzodiazepinima – flumazenil (antagonist benzodiazepinskih receptora)
trovanje barbituratima
Za trovanje barbituratima nema dostupnog antidota (koriste se mjere održavanja života, pražnjenje želudca i alkalizacija urina kako bi se povećala eliminacija barbiturata bubregom)
dugodjelujući benzodijazepini (flurazepam)
anksioznost
NEMA rebound fenomena
kratkodjelujući benzodijazepini (triazolam)
poremećaj spavanja
rebound fenomen - pogoršanje sna nakon prekida uzimanja lijekova
zašto dugodjelujući benzodijazepini imaju veći t1/2 od ostalih lijekova
Dugodjelujući diazepam ostvaruje svoj sedativni učinak na CNS, pa se metabolizira u jetri u aktivni nordazepam, koji ostvaruje svoj sedativni učinak na CNS, pa se metabolizira u aktivni oksazepam, koji ostvaruje svoj sedativni učinak na CNS, da bi se tek onda biotransfomirao u vodotopljivi glukoronidni metabolit koji se izlučuje iz organizma urinom
benzodijazepini - GABA
povećavaju frekvenciju otvaranja kloridnog kanala
barbiturati - GABA
produljuju vrijeme u kojem je kloridni kanal otvoren
mehanizam djelovanja benzodijazepina
GABA receptor uzrokuje inhibiciju nakon vezanja GABA, uslijed povećanog unosa kloridnih iona i hiperpolarizacije stanice;
Benzodiazepini potenciraju inhibicijski učinak GABA-e i stanica se više hiperpolarizira.
Pored anksiolitičkog učinka (smanjivanja tjeskobe) benzodiazepini izazivaju antikonvulzivni učinak, relaksaciju skeletne muskulature, omamljenost i uspavanost.
