NSAID Flashcards
ARAHIDONSKA KISELINA
cox - prostaglandini, prostaciklini i tromboksan
lox- HETE, leukotieni (bronhokonstriktori) i lipoksini
NASID inhibira djelovanje cox
COX-1 konstitutivan enzim; homeostaza
COX-2 inducibilan enzim; upalne funkcije
acetilsalicilna kiselina (per os)
ireverzibilna inhibicija COX-1 i COX-2
- analgetik, antipiretik, protuupalni lijek (>300 mg), antitrombotik (75-300 mg)
- pri niskim dozama kinetika 1. reda (t1/2=2-3h), pri visokim 0. reda (t1/2=13-30h)
INDIKACIJE: povišena tjelesna temp., glavobolja, bolovi u mišićima i kostima, prevencija IM i moždanog udara
GLAVNA NUSPOJAVA: ulkusi želudca i dvanaesnika
KONTRAINDIKACIJE ZA ASK:
- trudnoća (prerano zatvaranje ductus arteriosus, bubrežne tegobe kod fetusa, mogućnost prijevremenog porođaja)
- zatajenje bubrega/jetre/srca
- povećana sklonost krvarenjima
- < 12 godina (Reyeov sindrom)- virusna inf.+ aspirin
- aktivni ulkus
- astma
COX NESELEKTIVNI INHIBITORI
DIKLOFENAK per os, i.m.,supp., i.v., gel, sprej, o.gutt. (u gelu i spreju bez recepta)
- češći poremećaji jetre u odnosu na druge NSAID
- veći kardiološki rizik (restriktivne smjernice!)
INDOMETACIN per os, supp.
- snažni protuupalni učinak (giht)
- GI smetnje česte; mogu biti teške
- drukčije indikacije i nuspojave (SŽS) od ostalih NSAID
- aplastična anemija
IBUPROFEN per os, i.v., gel, sprej
- analgetik, antipiretik (u manjim dozama ne djeluje protuupalno), antireumatik
- antagonizam s ASK (aspirin)
!!!jedini ima kardioprotektivni učinak!!!!
KETOPROFEN per os, i.v, supp., krema, gel, sprej
- inh. COX i LOX, učinak kao ostali, češće nuspojave
NAPROKSEN per os
- djelotvoran u reumatološkim indikacijama
- često za menstrualne bolove
PIROKSIKAM per os, supp., krema
- dobar protuupalni učinak, 1/d (dug t1/2)
- značajno povećana učestalost peptičkog ulkusa!
nuspojave nsaid
ulkusi ili krvarenje!!!!!
Glavobolja, šum u uhu (tinitus) - predoziranje aspirinom
omaglica
Retencija vode i soli, hipertenzija
Trombocito /neutropenija,
aplastična anemija - indometacin
Povišenje jetrenih enzima
hiperkalijemija, proteinurija, zatajenje bubrega
COX-2 SELEKTIVNI INHIBITORI
CELEKOKSIB p.o.
- analgetski, antipiretski i protuupalni učinak
- bez kardioprotektivnog učinka i djelovanja na agregaciju trombocita u terap. dozama
INDIKACIJE: RA, ankilozantni spondilitis, giht, nepodnošenje drugih NSAID
NUSPOJAVE: osip (struktura sulfonamida), štetan učinak na bubrege, ↑ IM i CVI
PARACETAMOL
PARACETAMOL (ACETAMINOFEN)
per os, supp., i.v.
- analgetik, antipiretik (nema protuupalno i antiagregacijsko djelovanje!)
INDIKACIJE: liječenje blage do umjerene boli, snižavanje temperature (lijek 1. izbora), nakon porođaja
- slučajevi kada je ASK kontraindiciran
NUSPOJAVE: potencijalno nefrotoksičan (velike doze u duljem razdoblju) i hepatotoksičan
METAMIZOL
METAMIZOL per os, i.v.
- analgetik, antipiretik, bez klinički relevantnog protuupalnog učinka, spazmolitik (relaksira cjevaste organe u abdomenu)
-GLAVNA NUSPOJAVA: agranulocitoza
Vs. metimazol (antitiroidni lijek, glavna nuspojava također agranulocitoza) !!!!!!
ANTIREUMATICI KOJI MODIFICIRAJU BOLEST (DMARD) - AZATIOPRIN
per os, i.v.
(citotoksični lijek, antimetabolit)
- imidazolski derivat merkatopurina
- interferira s metabolizmom purina (i sintezom nukleinskih kiselina)
- T-limfociti osjetljiviji na učinak lijeka nego B
PRIMJENA u reumatologiji: RA, SLE, dermatomiozitis, poliomiozitis, vaskulitis, ostalo: transplatacija organa, upalne bolesti crijeva
NUSPOJAVE: supresija koštane srži (leukopenija), hepatotoksičnost, GIT nuspojave, rizik od infekcija, limfomi
ANTIREUMATICI KOJI MODIFICIRAJU BOLEST (DMARD) - METOTREKSAT
METOTREKSAT p.o., s.c.
(citotoksični lijek, antifolat)
- DMARD 1. izbora za RA!
- PRIMJENA u reumatologiji: RA, teži oblici psorijatičnog artritisa, rjeđe SLE, dermatomiozitis i polimiozitis
- NUSPOJAVE: mučnina, ulcerozne promjene, hepatotoksičnost
Oprez: redovite kontrole jetre, NE u trudnoći
ANTIREUMATICI KOJI MODIFICIRAJU BOLEST (DMARD) - CIKLOFOSAMID
CIKLOFOSFAMID per os, i.v.
(citotoksični, alkilirajući lijek)
- fosforamid iperit aktivni metabolit, sprječava kopiranje DNA, suprimira limfocite T i B za 30-40%
PRIMJENA u reumatologiji: RA, SLE, vaskulitis (lijek izbora u Wegenerovoj granulomatozi!), ostalo: karcinom dojke, jajnika, sarkomi, limfomi
NUSPOJAVE: hemoragijski cistitis (akrolein), supresija koštane srži, alopecija, ↑rizik maligniteta
ANTIREUMATICI KOJI MODIFICIRAJU BOLEST (DMARD) - MIKOFENOLAT MOFETIL
MIKOFENOLAT MOFETIL per os, i.v.
(antiprofileracijski)
- polusintetski derivat mikofenolične kiseline
- inhibira de novo sintezu purina u limfocitima T i B stimuliranih antigenom
PRIMJENA u reumatologiji: SLE, rijetko RA, ostalo: tranplatacije solidnih organa
NUSPOJAVE: GIT, hipertenzija, reverzibilna !mijelosupresija!
ANTIREUMATICI KOJI MODIFICIRAJU BOLEST (DMARD) - SULFASALAZIN
SULFASALAZIN per os
(aminosalicilat)
- metabolizira se u sulfapiridin (nuspojave)
PRIMJENA u reumatologiji: RA, juvenilni kronični artritis, ostalo: upalne bolesti crijeva
NUSPOJAVE: GIT, supresija koštane srži, hepatitis, osip, !!reverzibilna oligospermija!!
ANTILIMFOCIDNI LIJEKOVI
ABATACEPT i.v.
-rekombinatni fuzijski enzim, inh. aktivaciju limf.T
PRIMJENA: bolesnici s RA rezistentni na ostalu th.
!!!!!Oprez! Zbog infekcija ne kombinirati s TNF-α supr.!!!!
RITUKSIMAB i.v.
- kimeričko monoklonsko antitijelo, smanjuje broj limf. B
PRIMJENA: bolesnici s RA rezistentni na TNF-α supresiju
- u kombinaciji s metotreksatom
NUSPOJAVE: Osip
BLOKATORI TNF ALFA
ADALIMUMAB s.c.
INFLIKSIMAB i.v.
ETANERCEPT s.c.
PRIMJENA:
Kombinirana th. s metotreksatom
OPREZ: Rizik od oportunističkih
infekcija (TBC)!
NAČINI DJELOVANJA LIJEKOVA ZA GIHT
- Inhibicija migracije leukocita u zahvaćene zglobove
kolhicin - Inhibicija sinteze mokraćne kiseline
alopurinol
3.Povećanje izlučivanja mokraćne kiseline – urikozurici
sulfinpirazon
probenecid
4.Opći protuupalni i analgetski učinci
NSAID - indometacin
svi idu per os
