lokalni i sistemni anestetici Flashcards
prostaglandini
povećavaju bol pomoću nociceptora
bol završava u gyrusu postcentralisu
kokain
najstariji lokalni anestetik
simpatomimetik - inhibira povratni unos noradrenalina
lokalni anestetici
po strukturi - tercijarni amidi
kemijski - dijele se na - estere i amide
ESTERI:
prokain (NAJKRAĆE DJELOVANJE)
kokain
tetrakain (NAJDUŽE DJELOVANJE)
benzokain (TOPIKALNO)
-hidroliza u plazmi i jetri
AMIDI:
lidokain (SREDNJE DJELOVANJE)
bupivakain
ropivakaiin (OBA DUGODJELUJUĆI)
- razgrađuju se u jetri i imaju veću sistemsku toksičnost
mehanizam djelovanja lokalnih anestetika
blokiraju voltažne natrijske kanale - nema akcijskog potencijala
natrijski kanali su na aksolemi a učinak ostvaruju u aksoplazmi
daju se uz opioide, alfa agoiniste i vazokonstriktore
lijek kad se daje je u nabijenom stanju, prolazeći membranu je neutralan, a zbog kiselog PH opet postanu nabijeni unutar aksona
oviso o PH: kationska amfifilna tvorba (ostvaruje učinak) - ostvaruje učinak sa unutarnje strane na kanala i vežu se za njih kad su inaktivirani
ili membranski permeabilna forma (bolja sposobnost prolaženja)
lokalni anestetici su slabe baze i njohova ioniziranost ovisi o Ph tkiva
NE DJELUJU U UPALNO PROMIJENJENOM PODRUČJU - JER JE TAMO NIZAK PH I NEMA PROLAZA KROZ MEMBRANU
- Adelta vlakna (za bol i temp), c vlakna (osjetilna postganglijska - nisu mijelizirana) - ta vlakna su najosjetljivija jer su ranvierovi čorovi jako blizu
alfa vlakna (motorička) - nisu toliko osjetljiva jer imaju razmaknute ranvierove čvorove
neželjeni učinci lokalnih anestetika
nastaju zbog apsorpcije u sistemnu cirkulaciju
na mozak:
- dualna priroda - dobro se rasporede i inhibiraju živčane signale
- vazovagalna reakcija (parasimpatikus se inhibira i mozak ostaje bez kisika)
na srce:
-zastoj srca zbog blokade natrijskih kanala
opći anestetici
glavni učinci: nesvjestica, gubitak motorike, retrogradna amnezija, analgezija, povraćanje (koristimo antiemetike)
prilikom anestezije se podraži parasimpatikus
inhalacijski anestetici (opći)
inhalacijski anestetici
DUŠIKOV OKSIDUL (PLIN SMIJAVAC)
-brza anestezija i brzi prestanak djelovanja
idealan anestetik u svim elementima (ne metabolizira se, jeftin, nije zapaljiv, stabilan
u adsorbensu za CO2)
nije dovoljno potentan
Kombinira se s drugim anesteticima za opću anesteziju
HALOTAN
spora anestezija
dosta toksičan jer se 40% metabolizira preko jetre
SEVOFLURAN- metabolizam uz oslobađanje fluorida , nestabilan u adsorbensu za CO2
brza indukcija i brzi oporavak
IZOFLURAN – više liposolubilan- nešto sporiji oporavak
dobra relaksacija skeletnih mišića
KSENON
plemeniti plin
brza anestezija
particijski koeficjent KRV/PLIN
opisuje topljivost tvari u krvi
za HALOTAN visok što znači da je on spori anestetik
za DUŠIČNI OKSIDUL nizak što znači da je brzi anestetik
MAC
minimalna alveolarna konc. plina koja će kod 50% ljudi zazvat učinak
obrnuto je prop. potentnosti (npr. dušični oksidul je nisko potentan što znači da ima velik MAC)
intravenski anestetici (opći)
djeluju na GABA receptore tako što potiču ulaz klora u st. - hiperpolarizacija
BARBITURATI
SEDATIVI
BENZODIAZEPINI
svi su alosterički medijatori (ne vežu se za isto mjesto kad GABA)
TIOPENTAL (BARBITURATI)
Tiopental je barbiturat kratkog djelovanja i uobičajeno se koristi u indukcijskoj fazi opće anestezije
Nakon intravenske injekcije, lijek brzo stiže do mozga i uzrokuje gubitak svijesti u roku jednog prolaska kroz cirkulaciju (manje od minute).
Brzo difundira iz mozga te se distribuira u ostatak tijela, a za 5–10 minuta koncentracija u mozgu je dovoljno niska za povrat svijesti.
Poželjan u bolesnika s edemom mozga i stanjima koja dovode do povećanog intrakranijskog tlaka.
Neuroprotektivan u fokalnim cerebralnim ishemijama.
Smanjuju električnu aktivnost u EEG-u (ANTIEPILEPTIK)
mogu biti učinkoviti kao antikonvulziv
PROPOFOL (SEDATIVI)
Specifični mehanizam djelovanja nije poznat, ali uglavnom posredovan aktivacijom GABA.
Sedacijski hipnotik koji se koristi u indukciji i održavanju anestezije.
Indukcija se postiže u vremenu cirkulacijskog povrata od ruku do mozga, oko 15 sekundi.
Svijest se vraća nakon 2-8 minuta zbog preraspodjele.
Poluvrijeme eliminacije je 2-4 sata, oporavak je brz i uglavnom bez mučnina.
Nema analgetsko svojstvo!!!!.
Nije mišićni relaksans!!!!.
Potpuno se eliminira iz tijela za 4 sata, pa je podoban za ambulantnu primjenu.
KETAMIN (SEDATIV)
liposolubilan
ostvaruje značajnu analgeziju
Nakon indukcijske doze izaziva “DISOCIJATIVNA ANESTEZIJA„ (pacijentove oči ostaju otvorene, uz zurenje (KATALEPTIČNO STANJE)
Povećava protok krvi u mozgu, potiče metaboličku potrošnju O2, nije indiciran u stanjima s povišenim intrakranijskim tlakom.
Fenomen psihomotoričke agitacije (stanje velike uzbuđenosti i tjelesnog nemira)
pri „buđenju”nakon ketamina- važna nuspojava
Stimulacija kardiovaskularnog sustava preko središnje stimulacije simpatikusa.
