antimikotici Flashcards
antimikotici
Promjena propusnosti stanične membrane
AZOLI (sinteza ergosterola)
POLIENI (umjetne pore)
TERBINAFIN (sinteza ergosterola)
Propadanje stanične stijenke
EHINOKANDINI
Inhibicija sinteze nukleinskih kiselina
FLUCITOZIN
Poremećaj funkcije mikrotubula
GRIZEOFULVIN
LIJEKOVI ZA SISTEMNE GLIVIČNE INFEKCIJE
AMFOTERICIN B
↑ propusnosti st. membrane vezanjem za ergosterol (daje stabilnost membrani)
sterole ne sadržavaju baktarije, virusi i protozoe pa na njih ne djeluje
Amfoterni polien makrolid (kao i nistatin), netopljiv u vodi
Intravenski (sistemna primjena)
Oralno (slaba apsorpcija)
Topikalno (gljivični ulkus rožnice, keratitis)
Intratekalno (CNS infekcije)
Indukcijska terapija
veliki t1/2
Akutna (povezana s infuzijom):
Vrućica, trnci, mišićni spazam, hipotenzija, povraćanje, glavobolja, lokalni tromboflebitis
Kumulativna:
Nefrotoksičnost (NE s aminoglikozidima!)
Anemija - izravna supresija koštane srži
Neurotoksičnost: epileptični napadaji
azoli
a) IMIDAZOLI
KETOKONAZOL
KLOTRIMAZOL
(manje selektivni od triazola)
b) TRIAZOLI
FLUKONAZOL
inhibicija gljivičnih citokrom P450 enzima - ↓ sinteza ergosterola
djeluju na LANOSTEROL (preteča ergosterola)
ketokonazol -
Prvi oralni azol
Inhibicija jetrenih i adrenalnih P450
Ginekomastija, neplodnost, poremećaj menstrualnog ciklusa, hepatotoksičnost (topikalno!)
flukonazol
p.o. + i.v.; odlično u likvor (kriptokokni meningitis)
Ezofegealna/orofaringealna/vaginalna kandidijaza
EHINOKANDINI
propadaje stanične stijenke (beta glukan sintaza)
KASPOFUNGIN:
diseminirana i mukokutana kandidijaza
invazivna aspergiloza (bez odgovora na amfotericin B)
MIKAFUNGIN:
mukokutana kandidijaza
kandidemija
profilaksa pri presadbi koštane srži
FLUCITOZIN
per os
inhibicija sinteze nukleinskih kiseina - DJELUJE IZRAVNO NA JEZGRU
pretvara se u 5-FU - inhibicija sinteze DNA i RNA
indikacije;
+ amfotericin B za kriptokokni meningitis
nuspojave: MIJELOSUPRESIJA
sistemni lijekovi za površinske gljivične infekcije
TERBINAFIN
Sintetski alilamin
MEHANIZAM DJELOVANJA? Inhibicija gljivične skvalen-epoksidaze (biosinteza ergosterola); keratofilni fungicid
PUT PRIMJENE? Oralno i topikalno
KLINIČKA PRIMJENA? Onihomikoze - NOKTI
ŠTETNI UČINCI? rijetkost (GI smetnje, osip, poremećaj okusa), ne djeluje P450 sustav
topikalni lijekovi za površinske gljivične infekcije
NISTATIN
MEHANIZAM DJELOVANJA?
Polienski makrolid
PUT PRIMJENE?
Topikalna primjena (toksičan i.v.)
KLINIČKA PRIMJENA?
Lokalne kandida infekcije
