kolinergički sustav (parasimpatikus) Flashcards
psarasimpatikus i simpatikus općenito
pogledaj bilju i prezu prvih 5 slajdova
muskarinski receptori
svi su aktivarani sa acetilkolinom i inhibirani atropinom
M1 (CNS) blokiran selektivnim antagonistom pirenzepinom
M2 (atrij SA AV) blokiran galaminom
M3 (žlijezde i glatki m.) - direktni agonist je cevimelin
m1 receptori
u cns i žlijezdama
aktiviraju ip3 dag, povećavaju ca i smanjuju k
ne selektivni agonisti (za sve muskarinske):
ACETILKOLIN -
BETANEKOL - djeluje kao laksativ, povećava sekreciju i aktivnost crijeva, koristi se za liječenje neopstruktivnih GI bolesti i kod retencije urina
METAKOLIN - astma i KOPB
KARBAKOL - konstrikcija pupile i glaukom zatvorenog kuta, muskarinski i nikotinski agonist
PILOKARPIN - povećava sekreciju sline - liječenje suhih usta, kontrahira cilijarni mišić (liječenje glaukoma)
neselektivni antagonisti muskarinskih receptora
ATROPIN - koristan u liječenju sinus bradikardije, midrijaza, antidot u trovanju kolinergicima, spazmolitik
SKOPOLAMIN (HIOSCIN) - terapija za morsku bolest (kinetoze i vestibularni poremećaji)
BUTILSKOPOLAMIN I TROSPIJ - spazmolitici
IPRATROPIJ I TIOTROPIJ(duži učinak) (M3) - inhalacija - bronhodilatacija = astma i KOPB
TOPIKAMID - midrijaza (kod pregleda oka) i cikloplegija
PIRENZEPIN(M1) - inhibicija sekrecije želučane kiseline
GALAMIN(M2)
imaju učinak na tijelo kao simpatikus
M2
smanjuju cAMP, smanjuju Ca, a povećavaju K
M3
aktivacija izaziva otpuštanje NO što povisuje cGMP i izaziva vazodilataciju
indirektni agonisti ACH
reverzibilni
ENROFONIJ- testiranje my. gravis- smanjen ACH (Tensilov test pozitivan, a kod kolinergične krize(povišen ACH) negativan)
FIZOSTIGMIN - prolazi KMB, tj. inhibitor acetilkolinesteraze sa centralnim efektom, kod predoziranja atropinom, glaukom
NEOSTIGMIN I PIRIDOSTIGMIN - kod myastenije gravis
(-stigmin su karbamati)
ireverzibilni
RIVASTIGMIN - altzheimer
EKOTIOPAT - glaukom (organofosfat)
vareniklin
nikotinski antagonist
lijek za odvikavanje od pušenja
organofosfati (pesticidi)
uzrokuju trovanje acetilkolinom
neuromuskularni blokatori (na nikotinske)
tubokurarin i pankuronij - nedepolarizirajuci neuromuskulatorni blokatori
sprječavaju otvaranje ionskog kanala - nema depolarizacije
inhibiraju ach esterazu - anestezijski učinak
neostigmin se koristi za reverznu rekaciju
skusametonij (sukcinilkolin)- depolarizirajući neuromuskularni blokator
kanal stalno otvoren - stalna depolarizacija - nema hiperpolarizacije
hemikolinij - blokira ulazak Ach
aminoglikozid i botoks - blokiraju otpuštanje acetilkolina iz vezikula
aging proces
gubitak alkilne skupine
ach esteraza ostaje ireverzibilno inaktivna
pralidoksim
spojevi koji se vežu na ach esterazu koja je ireverzibilno inhibirana organofosfatima (ekotiopat) te se zbog toga koristi u trovanju organofosfatima
djeluje na nikotinske i muskarinske receptore
ali ne djeluje centralno tj na fizostigmin, djeluje samo periferno
atropin
isto se koristi u trovanju organofosfatima kao i pralidoksim, ali ima učinak i centralno i periferno (tj ima učinak i na djelovanje fizostigmina)
djeluje samo na muskarinske receptore
