S2 - Estrogénios, progestagénios e androgénios (terminado) Flashcards

Question

Puberdade/Idade adulta - possíveis utilizações terapêuticas dos estrogénios (2)

Answer 1

Acne grave Dismenorreia

Answer 2

Aumento da coagulabilidade Risco tromboembólico Hiperplasia glândulo-quística

Answer 3

Atrofia do trato urogenital Enfraquecimento das estruturas de suporte elástico da bexiga, uretra e útero Aumento da reabsorção óssea

Answer 4

"Afrontamentos" e vaginites atróficas Osteoporose pós-menopáusica

Answer 5

Aumento do risco de cancro do endométrio Aumento do risco de neoplasia da mama Diminuição do risco de cancro do cólon

Answer 6

Aumento dos triglicerídeos e proteína C reativa Aumento da incidência de AVCs Retenção de sódio, edemas e hipertensão

Answer 7

Doentes com suspeita de tumores hormonodependentes Doença hepática ou patologia cardiovascular

Answer 8

(inibidores e antagonistas dos estrogénios) - Antagonistas/agonistas parciais dos recetores dos estrogénios: moduladores seletivos dos recetores dos estrogénios (SERM) - Inibidores da síntese dos estrogénios: inibidores da aromatase - Compostos com ações fisiológicas opostas: androgénios

Answer 9

Tamoxifeno Raloxifeno Clomifeno Droloxifeno Lasofoxifeno Toremifeno Ormeloxifeno Tibolona Fulvestrant

Answer 10

Alfa ou Beta (a existência de dois tipos de recetores de estrogénios e a forma diferencial como cada composto interage com esse recetor permite explicar a variabilidade de efeitos associados aos SERM) (a eficácia dos SERM e inibidores da aromatase nos tumores da mama estará dependente da existência desses recetores a nível tumoral)

Answer 11

Endométrio Mama (cancro) Ovário

Answer 12

Células da granulosa ou espermáticas Cérebro Endotélio Rim Osso Medula óssea Pulmão Próstata Intestino

Answer 13

Ausência de virilização Remodelação óssea Risco tromboembólico Risco de cancro do endométrio Antagonismo na mama Agonismo no útero, osso e coração

Answer 14

Risco tromboembólico Remodelação óssea Não existe um aumento do risco de cancro do endométrio Antagonismo na mama e útero Agonismo no osso e coração

Answer 15

Antagoniza mama e tecido endometrial mas Agoniza osso e tecido SNC

Answer 16

Riscos: - gravidezes múltiplas - alargamento e quistos ováricos - outros sintomas e efeitos adversos

Answer 17

Redução dos estrogénios a nível sanguíneo, tecidual e hormonal

Answer 18

Redução do feedback negativo dos estrogénios na menopausa - aumento da LH e FSH - aumento da atividade da aromatase Não vantajoso na prevenção da osteoporose Permite tratamento da puberdade precoce Anastrazole Letrozole Fradozole e Exemestano

Answer 19

Locais de síntese: ovários, placenta, testículos e córtex da suprarrenal Rapidamente absorvida por qualquer via, porém sofre uma rápida metabolização hepática

Answer 20

Útero - Diminuição do tónus do miométrio - Transformação secretora do endométrio - Secreção de muco viscoso Glândula mamária - Desenvolvimento do aparelho secretor SNC - Aumento da temperatura basal na 2ª metade do ciclo - Aumento da resposta ventilatória ao CO2 - Efeitos hipnótico e depressor central Rim - Diminuição da reabsorção de Na+

Answer 21

Contraceção oral Provocar anovulação e amenorreia no tratamento da endometriose e hemorragias uterinas funcionais Testar secreção estrogénica prévia

Answer 22

Progesterona e derivados - progesterona - caproato de hidroxiprogesterona - acetato de medroxiprogesterona - acetato de megestrol Derivados da 17-etinil testosterona - dimetisterona Derivados da 19-nortestosterona - desogestrel - noretinodrel - linestrenol - noretisterona - acetato de noretisterona - diacetato de etinodiol - L-norgestrel

Answer 23

Colestase - sobretudo com dimetisterona Virilização do feto do sexo feminino Redução das HDL (ministração de progestagénios com ação androgénica) Pós-menopausa: administração em conjunto com estrogénios aumenta significativamente o risco de cancro da mama (Não devem ser usados por grávidas ou mulheres que pretendem engravidar num futuro próximo)

Answer 24

Mifepristona Danazol Acetato de ulipristal Asoprisnil Acetato de telapristona

Answer 25

Ação luteolítica ``` Contraceção de emergência (em combinação com prostaglandina E1 ou misoprostol oral) ``` ``` Potencial efeito terapêutico na endometriose, cancro da mama e leiomiomas ``` Alta afinidade para o recetor dos glucocorticoides Risco de hemorragia vaginal

Answer 26

• Supressor da função ovárica • Bloqueia a libertação de LH e FSH ``` • Pode ser usado no tratamento da endometriose, doença fibroquística da mama e de algumas doenças hematológicas ``` • Risco de hepatotoxicidade

Answer 27

Contraceção de emergência • Tem sido estudado como terapia para a endometriose pósmenopausa

Answer 28

• Agonista/antagonista do PR • Inibe proliferação glandular do endométrio • Ainda em estudo como terapêutica para leiomioma e endometriose

Answer 29

``` • Foi desenvolvido para tratar sintomas crónicos associados à endometriose e leiomiomas ``` ``` • Tem sido investigado o seu contributo para a redução da carcinogénese mamária ```

Answer 30

Método combinado (monofásico) Método polifásico (bi ou trifásico) Minipílula Pílula do dia seguinte

Answer 31

Dose baixa e fixa de estrogénio (etinilestradiol - 0,03 a 0,05 mg) + Progestagénio (desogestrel, norgestrel e drospirenona) Eficácia de 99% Objetivo adicional - diminuir as doses de estrogénios - atingir dose mínima eficaz - minimizar efeitos adversos

Answer 32

Dose baixa e fixa de estrogénio - etinilestradiol (0,02 a 0,03 mg) + Progestagénio (levonorgestrel - 0,1 a 0,15mg - variável ao longo do ciclo) Substituiu o método sequencial - efeitos adversos do estrogénio Semelhanças com o método combinado

Answer 33

Apenas uso de Progestagénio AUSÊNCIA de efeitos adversos provocados pelo Estrogénio Eficácia - 97-98% Desvantagem – pode ocasionar ciclos menstruais irregulares

Answer 34

ANTES: > Ministração de doses elevadas de estrogénios – MÉTODO ABORTIVO > Efeitos adversos (40% náuseas e vómitos) e graves (TV) ATUALMENTE: > Ministração do agonista dos recetores da progesterona – Levonorgestrel

Answer 35

Eficácia - 57-93% ( 72-120 h após relação sexual ) Inibe ovulação + impede nidação do óvulo fecundado

Answer 36

Ovulação - efeito anovulatório Muco cervical - espessamento Endométrio - alteração

Answer 37

Estrogénios vs progestagénios - efeitos sobre a LDL e HDL Terapêutica anticoncecional vs estatinas Medroxiprogesterona - melhores efeitos nesta área (progestagénio com reduzido efeito androgénico)

Answer 38

Fígado (estrogénios) - diminuição do fluxo biliar - aumento da % do colesterol biliar - diminuição do ácido quenodesoxicólico - aumento do risco de litíase biliar SNC - estrogénios aumentam excitabilidade - progestagénios diminuem excitabilidade - alterações de humor (comum)

Answer 39

Aumento da gravidade associada a fenómenos tromboembólicos (fatores de predisposição) Aumento do risco de AVC + EAM - sobretudo em mulheres com mais de 35 anos, em especial as fumadoras Apesar do risco de trombose arterial - suficientemente seguros Fatores de risco Potencial efeito cancerígeno Outras complicações menos adversas

Answer 40

Patologia vascular Neoplasia hormonodependente Hipertensão IC Diabetes Asma Adolescentes em fase de crescimento – NANISMO Diminuição da eficácia dos contracetivos orais por interferência com determinadas substâncias (Ex: antiepiléticos e rifampicina)

Answer 41

Testículo - testosterona (células de Leydig) Suprarrenal - DHEA e androsterona Ovário - androstenediona DHEAS - (sulfatase dos esteróides) - DHEA - androstenediona - 2 vias - (aromatase) - estrona - (17beta-HSD) - 17beta-estradiol ou - (17beta-HSD) - testosterona - 2 vias - (aromatase) - 17beta-estradiol ou - (5alfa-redutase) - DHT

Answer 42

65% - ligada à SHBG Diidrotestosterona (DHT) (pela 5α-redutase) à diversos tecidos-alvo Estradiol (pela aromatase) à tecido adiposo, fígado e hipotálamo ``` Androstenediona à fígado; produtos inativos excretados na urina: • Androsterona • Epiandrosterona • Etiocolanolona ```

Answer 43

Hipogonadismo masculino - terapêutica de substituição Neoplasias hormonodependentes na mulher Agentes anabólicos proteicos - osteoporose, anemias, traumatizados graves, cirurgia extensa e doenças caquexiantes Uso abusivo na prática desportiva

Answer 44

Testosterona – pouco ativa por via oral devido à inativação hepática Ésteres de testosterona – Enantato e Cipionato por via intramuscular Androgénios 17-alquil-derivados – Metiltestosterona e Fluoximesterona por via oral; causam hepatotoxicidade (o Enantato e o Cipionato devem ser preferidos no tratamento prolongado necessário nos casos de hipogonadismo)

Answer 45

Nas mulheres, virilização e hemorragias do endométrio devido a efeitos progestagénicos residuais Em grávidas pode provocar masculinização dos orgãos genitais externos do feto Alterações das provas de função hepática ↑ Transaminases, fosfatase alcalina, bilirrubina ↑ Retenção da bromosulftaleina ↑ Incidência de doença coronária em atletas e casos de morte súbita Agravamento da hiperplasia prostática

Answer 46

Cancro da mama Cancro da próstata Crianças Gravidez no decurso da terapêutica Puberdade Doentes cardíacos ou renais com edemas

Answer 47

Rapidamente absorvida. Lentamente metabolizada e eliminada. Volume de distribuição elevado. Seletividade tecidual. Maior capacidade anabolizante do que a testosterona

Answer 48

Conduz ao aumento da massa corporal magra e melhora a função muscular. Parece não ter efeitos na próstata, pele e hipófise

Answer 49

Atividade anabólica e efeitos muito pequenos na próstata. Potencial efeito como contracetivo hormonal masculino, uma vez que diminui a LH.

Answer 50

Agonista total no músculo e parcial na próstata. Aumenta a massa muscular e a densidade óssea. Potencial terapia para transtornos do desejo sexual na mulher

Answer 51

Aumento da atividade anabólica e função sexual.

Answer 52

``` Mais potente do que a testosterona na estimulação do crescimento muscular e com maior seletividade tecidular (músculo vs próstata). Potencial efeito no tratamento da senescência no homem ```

Answer 53

Aumento da densidade óssea e da massa muscular

Answer 54

Agonista parcial. Suprime níveis elevados de LH.

Answer 55

Inibidores da secreção de testosterona - análogos da GnRH Inibidores da ação dos androgénios - inibidores da 5alfa-redutase - finasterida e dutasterida - antagonistas dos recetores dos androgénios - flutamida, bicalutamida, nilutamida, enzalutamida; espironolactona; acetato de ciproterona

Answer 56

É um antiandrogénio fraco. É utilizado para tratar o hirsutismo nas mulheres e reduzir a líbido em casos patológicos nos homens

Answer 57

Usados em conjugação com análogos da GnRH no tratamento do cancro da próstata (bloqueiam a ação dos androgénios da suprarrenal). A Flutamida também é usada no tratamento do hirsutismo em mulheres

Answer 58

É um fraco inibidor dos recetores androgénicos. Utilizado para tratar o hirsutismo nas mulheres

Answer 59

Compostos bastante estáveis Administração de forma intermitente - estimulação da função ovárica Administração de forma contínua - dessensibilização dos recetores hipofisários e supressão gonadal Uso terapêutico - tumores hormonodependentes (cancro da próstata) - endometriose - ovários poliquísticos - puberdade precoce