effecteurs allosteriques Flashcards
c. Les activateurs chimiques
* Ils peuvent
Les activateurs se fixent sur l’enzyme et/ou augmentent
l’activité;
* Ils peuvent augmenter l’affinité (KM ) ou
augmenter l’activité maximum
* Ils peuvent être réversibles
– « A » se fixe par liaison faible (phénomène instantané)
* Ils peuvent être irréversibles
– « A » se fixe par liaison covalente (phénomène lent)
- Structure et mode d’action:
E polymérique: leur structure quaternaire est
composée de plusieurs chaines d’AA qui forment des
sous unités appelées protomères,
Les protomères occupent des positions équivalentes,
et présentent une symétrie les uns par rapport au autres,
Sur chaque protomère deus sites fonctionnels:
Site actif, qui fixe S et le transforme en P
Site régulateur où se fixe l’effecteur allostérique
de façon réversible
etapes
- Fixation de l’effecteur allostérique
(activateur ou inhibiteur) au site allostérique - Transition allostérique, avec modification de l’En interne du protomère
- Modification de l’affinité de E vis-à-vis de S
↙ ↘
Diminution Augmentation
de En interne de En interne
⇓ ⇓
Etat Relâché (R) Etat Tendu (T)
Augmentation de l’affinité Diminution de l’affinité
- Structure et mode d’action:
Rôles des E Allostériques:
Grande sensibilité des E Allo aux variations de [S] et
[Effecteur]
Rôle régulateur des voies métaboliques: l’E
Allostérique catalyse la première réaction limitante
d’une voie métabolique, Permettant l’adaptation du
métabolisme aux besoins de la cellule
Cinétique des E allostériques:
Courbe V = Fct (S) Forme sigmoïde en S
[S] pas de
transformation de S en P
[S] V augmente:
effet coopératif = fixation
de S sur un protomère
favorise la fixation de S sur
la protomère suivant
augmentation de l’affinité
zone de saturation V
max
- Action des effecteurs allostériques:Ce sont des substances qui agissent comme activateurs ou inhibiteurs en
Activateurs allostériques
Inhibiteurs allostériques
Ce sont des substances qui agissent comme activateurs
ou inhibiteurs en modifiant la conformation des sites de liaison au S, ce qui change l’affinité pour le S
Activateurs allostériques
Favorisent l’état R, augmentent l’affinité de E pour S( K 0,5), lui
permettant d’agir à de faible concentration en S
Inhibiteurs allostériques
Favorisent l’état T, diminuent l’affinité de l’E pour le S ( K 0,5),