effecteurs allosteriques Flashcards

1
Q

c. Les activateurs chimiques
* Ils peuvent

A

Les activateurs se fixent sur l’enzyme et/ou augmentent
l’activité;
* Ils peuvent augmenter l’affinité (KM ) ou
augmenter l’activité maximum
* Ils peuvent être réversibles
– « A » se fixe par liaison faible (phénomène instantané)
* Ils peuvent être irréversibles
– « A » se fixe par liaison covalente (phénomène lent)

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2
Q
  1. Structure et mode d’action:
A

 E polymérique: leur structure quaternaire est
composée de plusieurs chaines d’AA qui forment des
sous unités appelées protomères,
 Les protomères occupent des positions équivalentes,
et présentent une symétrie les uns par rapport au autres,
Sur chaque protomère deus sites fonctionnels:
 Site actif, qui fixe S et le transforme en P
 Site régulateur où se fixe l’effecteur allostérique
de façon réversible

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2
Q

etapes

A
  • Fixation de l’effecteur allostérique
    (activateur ou inhibiteur) au site allostérique
  • Transition allostérique, avec modification de l’En interne du protomère
  • Modification de l’affinité de E vis-à-vis de S
    ↙ ↘
    Diminution Augmentation
    de En interne de En interne
    ⇓ ⇓
    Etat Relâché (R) Etat Tendu (T)
    Augmentation de l’affinité Diminution de l’affinité
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3
Q
  1. Structure et mode d’action:
A

Rôles des E Allostériques:
 Grande sensibilité des E Allo aux variations de [S] et
[Effecteur]
 Rôle régulateur des voies métaboliques: l’E
Allostérique catalyse la première réaction limitante
d’une voie métabolique, Permettant l’adaptation du
métabolisme aux besoins de la cellule

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4
Q

Cinétique des E allostériques:

A

Courbe V = Fct (S) Forme sigmoïde en S
[S]  pas de
transformation de S en P
 [S]  V augmente:
effet coopératif = fixation
de S sur un protomère
favorise la fixation de S sur
la protomère suivant 
augmentation de l’affinité
 zone de saturation V
max

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5
Q
  • Action des effecteurs allostériques:Ce sont des substances qui agissent comme activateurs ou inhibiteurs en
    Activateurs allostériques
    Inhibiteurs allostériques
A

Ce sont des substances qui agissent comme activateurs
ou inhibiteurs en modifiant la conformation des sites de liaison au S, ce qui change l’affinité pour le S
Activateurs allostériques
Favorisent l’état R, augmentent l’affinité de E pour S( K 0,5), lui
permettant d’agir à de faible concentration en S
Inhibiteurs allostériques
Favorisent l’état T, diminuent l’affinité de l’E pour le S ( K 0,5),

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