6. AINES Flashcards

1
Q

AINES

A

Son la piedra angular en el tratamiento de numerosas condiciones dolorosas sin o con inflamación

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2
Q

Caracteristicas de los AINES

A

Acidos
Absorcion casi absoluta
Metabolismo hepatico
Se une fuertemente a albumina .·. en hipoalbuminemia ↑[Libre de farmaco]

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3
Q

Cuando ocurre el Efecto anti-inflamatorio mas importante?

A

Posterior a varios días max. 2 semanas

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4
Q

Mecanismo de accion de los AINES

A

Inhiben la actividad de la COX .·. ↓la formacion de PG’s y TXA’s a partir del Acido araquidonico

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5
Q

Cuales son las características de la COX-1

A

Tiene caracteristicas de enzima constitutiva y su actividad enzimatica tiene que ver con la participación de las PG’s y TXA’s en el control de funciones fisiológicas

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6
Q

Cuales son las caracteristicas de la COX-2

A

|Es inducible a tarves de citocinas, LPS, y mediadores de la inflamación

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7
Q

Es responsable de los efectos secundarios a nivel GI, Renal y de la coagulacion de los AINES?

A

La inhibicion de la COX-1

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8
Q

Actividad de los AINES a nivel de coagulación

A

Inhiben la agregación plaquetaria de manera reversible EXCEPTO ASPIRINA

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9
Q

¿Cual es la T1/2 Plaquetaria?

A

11 días

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10
Q

Efecto de la Aspirina y Derivados

A

Disminuyen rapidamente la hipertermia

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11
Q

Efecto a dosis toxica de la Aspirina

A

Efecto piretico + sudoración + estimulacion y depresión + confusion + mareos + tinnitus + hipoacusia (tonos altos)+ delirio + coma
Tambien Alteraciones del Eq A/B con hiperventilación

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12
Q

Efecto de los salicilatos a dosis bajas?

A

1-2 g/día
↓ Excreción de uratos
↑ su [C] en plasma

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13
Q

Efecto de los salicilatos a dosis intermedias?

A

2-3 g/ dia

Raramente modifican excrecion de uratos

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14
Q

Efecto de los salicilatos a dosis mayores?

A

> 5g/dia

Uricosuria con ↓ de los niveles plasmaticos de acido urico

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15
Q

¿Que efectos puede ocasionar la ingestión de Salicilatos?

A

Pueden ocasionar molestias epigastricas, nausea y vomito, hemorragia, perforacion y STDA

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16
Q

Caracteristicas de Acetaminofén

A

Tiene eficacion menor a los demas AINES y los Coxibes
Pero a dosis terapeuticas (2-3g/dia en adultos): puede presentar efectos adversos como culquier otro AINE como: GI,Cardiovasculares y perdidas sanguineas.

17
Q

Cuales son los derivados pirazolicos

A

Metamizol

Propifenzona

18
Q

Uso de los derivados pirazolicos

A

Analgesicos y antitermicos

Con proclividad para eventos mielosupresivos

19
Q

Caracteristicas de los derivados del ácido propionico

A

Empleados para diversos padecimientos reumatologicos, dismenorrea, cefalea, traumatismos
Se absorben bien VO
Los alimentos disminuyen su velocidad de absorción
Unión a albumina 99%
Atraviesan la placenta y alcanzan concentraciones bajas en leche materna
Excreción renal mínima
Semividas de eliminación entre 2-4 horas excepto naproxeno
Menor incidencia de alteraciones GI
Mayor frecuencia de reacciones de hipersensibilidad cutánea

20
Q

Características de los oxicames

A

Son ácidos eólicos de vida media larga .·. Se puede dar a dosis única diaria
Piroxicam
Tenoxicam
Meloxicam

21
Q

Características de los derivados del ácido antranilico

A

Fenamatos
Incluyen: ácido mefenamico, meclofenamico
Efectos menores en la agregación plaquetaria
Mas ninguna ventaja son los AINES

22
Q

Caracterisitcas de las alcanonas

A

Nebumetona → profarmaco de naturaleza no ácida que, tras absorberse en el TGI es metabolizado en higado para generar metabolitos activos: acido-6-metoxi-2naftilacetico (potente inhiibidor de la COX2)
bd: 35%
UP: 99%
T1/2: 23 hrs
Eliminación: renal
Atraviesa la placenta y alcanza concentraciones similares en la leche materna y el 50% esta en liquido sinovial
Buena tolerancia

23
Q

Nimesulida

A

Sulfoanilida con actividad similar a otros AINE

Buena tolerancia GI

24
Q

¿Que factores hay que tomar en cuenta para seleccionar AINES?

A
DISPONIBILIDAD → farmaco
regimen de DOSIFICACIÓN
COSTO de adquisición
CONDICION DEL PACIENTE
incidencia de TOXICIDAD gastrointestinal
25
Q

¿Que farmacos son opciones en pacientes de alto riesgo en cuanto a toxicidad renal y gastrointestinal?

A

Colecoxib
Etoricoxib
Meloxicam
Nabumetona

26
Q

Gastropatia

A

Es mas frecuente en >60 años
con mayor gravedad de artropatia inflamatoria, con empleo conjunto de otros medicamentos potencialmente gastropaticos, con H. pylori, en disminucion de reserva funcional renal-hepatica-cardiovascular y a mayores dosis

27
Q

Eventos adversos renales

A

frec subclinicos
relacionados con ↓ TFG
rara nefritis intersticial y aun mas la IRA

28
Q

Efectos adversos que pueden asociarse todos los AINE

A

Retencion hidrica
HTA
IC
IAM

29
Q

↑ Transaminasas

A

Diclofenaco

30
Q

Dematosis y Sd. Stevens Johnson

A

Derivados del acido propionico

Oxicames

31
Q

Neutropenia y aplasia medular

A

Fenilbutazona

Indometacina

32
Q

Meningitis aseptica

A

Ibuprofeno en px con LEG

33
Q

AINE de primera elección en OA

A

Guias ➨ Acetaminofen

La dosis maxima recomentada es de 3 g/d, aunque se describe toxicidad hepática con dosis menores

34
Q

¿Es recomendable dar mas de 1 AINE?

A

no se debe emplear mas de uno, porque no incrementa eficacia a dosis farmacologicas y si aumentan los eventos adversos

35
Q

Uso profilactico de AINE

A

Puede disminuir la incidencia y gravedad de artritis por cristales

36
Q

¿Cuando utilizar dosis menores posibles?

A

En todos pero particularmente en px con:

  1. comorbilidades
  2. Baja reserva funcional renal, hepatica y cardiaca
  3. Personas de edad avanzada
37
Q

¿Qué efectos benéficos tiene el uso de AINES?

A

↓ Ca. colo-rectal y en general gastrointestinales, probablemente al inhibir COX2