W10HC7: Hoe werken kernreceptoren? Flashcards
1
Q
Functionele domeinen
A
- ligand bindend domein: helpt bij transactivatie, kan helpen bij dimerisatie
- DNA bindend domein: dimerisatie
- transactivatie domein
2
Q
Hormoon respons element (HRE)
A
- specificiteit wordt bepaald door de DNA bindend domein vd receptor
- onderdeel vh DNA waaraan de receptor bindt
- gebeurt met een specifieke DNA sequentie: receptor bindt als dimeer aan HRE -> co-activatoren worden gerecruteerd -> interactie met basale transcriptie complex -> activatie doelwit gen
3
Q
Cortisol en kernreceptoren
A
- bindt in cytoplasma an glucocorticoïd receptor (HR) -> naar kern -> bindt aan glucocorticoïd respons element -> recrutering co-activatoren -> gentranscriptie
4
Q
Schildklierhormoon en kernreceptoren
A
- receptor bevindt zich al als heterodimeer op het DNA inactief: wordt inactief gehouden door een corepressor -> schildklier heeft een transporter nodig om de kern binnen te komen -> bindt aan receptor om het te activeren -> corepressor laat los -> interactie met co-actiavtoren -> transcriptie
5
Q
Criteria waar co-activatoren aan voldoen
A
- interactie met de ligand-gebonden receptor
- versterken van de activatorfunctie van de receptor
- intrinsiek vermogen om transcriptie te activeren
- dissociatie van receptor na dissociatie van het hormoon
6
Q
Criteria waar co-respressors aan voldoen
A
- interactie met onbezette receptor
- versterken van de repressor functie van de receptor
- intrinsiek vermogen om transcriptie te onderdrukken
- dissociatie van de receptor na binding hormoon
7
Q
Kernreceptoren agonisten
A
- activatie transcriptie
- conformatie verandering vd receptor ten gunste van coactivator binding
8
Q
Kernreceptoren antagonisten
A
- geen effect op transcriptie
- blokkeert effect van agonist door competiteve binding
- conformatie verandering van receptor ten gunste van corepressor binding
9
Q
Selectieve receptor modulators
A
- agonist werking in sommige weefsels en antagonist werking in andere weefsels
- conformatie verandering van receptor, een balans tussen agonisme en antagonisme werking. Richting balangs is afhankelijk van concentratie coactivatoren en corepressors
