TEMA 7.2: AINES Flashcards
Farmacocinetica AINES
- Via oral.
- Se unen a proteinas plasmaticas.
- Metabolizacion en higado.
- Excrecion renal.
Mecanismo de los AINES
Inhibicion de la COX -> inhibicion sintesis de prostaglandinas.
(COX 1 constitutiva, COX 2 se induce en inflamacion).
Acciones farmacologicas de los AINES
- Analgesico
- Accion antipiretica (las prostaglandinas son pirogenas).
- Antigareganta plaquetario (no todas). La aspirina sí.
RAM de los AINES
- Dolor de cabeza, mareos.
- Hipertension, edema.
- Ulceras pepticas y sangrado, nauseas, dolor abdominal,epigastralgia, gastritis.
- Trombocitopenia, neutropenia.
- Insuficiencia renal, fallo renal
- Hepatotoxicidad.
Usos generales de los AINES
Enfermedades reumaticas:
- Artritis
- Espondiloartropatias
- Artrosis
- Sindromes musculoesqueleticos localizados
- Gota
Principios activos de los AINES mas importantes
- Salicilatos: aspirina y diflunisal.
- Derivados del Ac. fenilacetico: diclofenaco y sulindaco
- Del Ac. propionico: ibuprofeno
- Oxicams
- Acido naftilacetico -> nabumetona
- Indometacina
- Celecoxib
Mecanismo de accion del acido acetilsalicilico
Inhibe de manera irreversible la COX plaquetaria. A altas dosis desacopla al fosforilacion oxidativa
Usos de la aspirina
Isquemia cerebral transitoria, trombosis de arterias coronarias por capacidad antiplaquetaria.
RAM de aspirina
- Generales de los AINES pero enfasis en ulcera peptica.
- Hipersensibilidad.
- Containdicado en paciente hemofilicos.
Diclofenaco mecanismo
Inhibidor no selectivo de la COX
RAM diclofenaco
- Efectos renales comunes en pacientes de alto riesgo.
- Aumenta las transaminasas sericas.
Sulindaco
Uso clinico
- Es un profarmaco.
- Usado en enf reumaticas, poliposis intestinal familiar y cancer de colon, mama y prostata.
RAM sulindaco
- Sindrome necrotico epidermico de Stevens-Johnson
- Aumenta las transaminasas sericas.
Derivados del Ac. propionico (4)
- Ibuprofeno
- Flurbiprofeno
- Ketoprofeno
- Naproxeno
Ibuprofeno
Usos clinicos
- Cierre ductus arterioso
- Paliar dolor dental postquirurgico
Ibuprofeno contraindicaciones
- Individuos con polipos nasales, angioedema.
- No administrar con aspirina porque anulan sus eficacias.
Flurbiprofeno
Uso clinico
- Preparaciones oftalmologicas para inhibir la miosis.
- Intravenosa: analgesia perioperatoria menor
Ketoprofeno
Mecanismo
Inhibe tanto la COX como la lipooxigenasa pero eficacia no superior.