TEMA 13: Farmacología del aparato digestivo Flashcards
¿Por qué los AINEs producen lesiones ulcerosas en el estomago?
Porque las PG en el estomago ayudan al flujo sanguineo, secrecion de moco y HCO3-. Los AINEs inhiben las PGs y pueden disminuir los mecanismo defensivos del estomago.
Tratamiento de la ulcera peptica
- Se trata de reducir el acido para favorecer la cicatrizacion.
- Si hay H. pylori, esta se debe erradicar primero.
Mecanismos que regulan la secrecion de acido:
- Mecanismo neuroendocrino: Mediado por liberacion de Ach.
- Mecanismo endocirno: Liberacion de gastrina por celulas G (CCK-B).
- Mecanismo histaminico: Celulas enterocromafines activan receptores H2.
Farmacos que inhiben la secrecion acida gastrica
1->Antisecretores: antagonsitas H2 e inhibidores de la bomba de protones (IBPs).
2->Antiacidos
3->Protectores de la mucosa.
1->Inhibidores de la bomba de protones (IBP)
Mecanismo
Se absorbe en el duodeno -> tiene un pKa de 5 -> llega de la sangre al canaliculo de las celulas parietales y recien alli se protona y se activa como derivado sulfonamido -> bloquea irreversiblemente la bomba de protones.
IBPs
Acciones farmacologicas
- Inhibe la secrecion de acido y secrecion inducida
- Disminuye la secrecion de pepsina
- Inhiben el crecimiento de H. pylori
IBPs
Farmacocinetica
- Se administra via oral con cubierta enterica.
- La absorcion de la primera dosis es menor que las siguientes (30-90%)
- Metabolizacion hepatica y excrecion renal.
- Se debe tomar en ayunas para inhibir la bomba en el resto de comidas.
IBPs
Interacciones farmacologicas
- Farmacos que se absorban mejor en pH acido se absorberan menos: ketoconazol ó tiroxina.
- Farmacos que se absorban mejor en pH basico se absorberan mejor: penicilinas, nifedipina y aspirina.
- Farmacos de metabolismo por citocromos aumentaran su disponibilidad: fenitoína, carbamazepina, warfarina y diacepam.
- Disminuye la biodisponiblidad del clopidrogel ya que este es activado por el citocromo hepatico.
IBPs
RAM
- Bacterias sensibles al pH acido pueden proliferar.
- Hipersecrecion de gastrina
- Reducen la absorcion de B12
IBPs
Ejemplos
- 1era generacion: omeprazol, lansoprazol
- 2da generacion: rabeprazol, esomeprazol. (Actuan más rapido)
2-> Antagonistas H2
Mecanismo
Bloquean de forma competitiva y reversible el receptor H2 de histamina localizado en la membrana basolateral de la célula parietal.
Antagonistas H2
Efecto farmacologico
- Inhibe la secrecion basal de acido (mejor tomar en noches pues alli se da la secrecion basal de acido mediada por H2)
- Inhiben la pepsina
Antagonistas H2
Farmacocinetica
- Via oral 1-2 veces al dia
- Metabolismo hepatico por citocromo
- Excrecion renal
Antagonistas H2
Interacciones
- Similares al de los IBPs por reducir la secrecion acida
- Incrementan la absorcion de bismuto (protector de mucosa) -> farmacos ranitidina+citrato de bismuto.
Desarrollo de tolerancia a antagonistas H2
Se inhibe la secrecion por H2; sin embargo, con el tiempo pueden ser compensados por Ach y gastrina generando que el farmaco ya no haga efecto.
