TEMA 5.2: Farmacología del SNC Flashcards
Depresion, que neurotransmisores faltan?
Noradrenalina y serotonina
2 grandes mecanismos de farmacos para la depresion.
- Inhibidores de la recaptación de monoaminas (NA/5HT).
- Inhibidores de la MAO.
Mecanismo de los inhibidores de recaptacion de monoaminas
- Inhibe la recaptación de mono aminas; sin embargo, el efecto tarda en llegar porque es la adaptacion del cerebro.
- Los receptores 5HT1 se desensibilizan y hay menos feedback. Se libera más serotonina.
Los antidepresivos generan dependencia?
No, una persona sana que toma antidepresivos no se siente bien.
Dos tipos de farmacos que inhiben la recaptación de monoaminas
- ATC: antidepresivos tricíclicos. Inhibe recaptación de NA y 5HT.
- ISRS: Inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina.
Usos de los antidepresivos que inhiben la recaptación de monoaminas
- Depresion
- Ansiedad
- Sedante
- Analgesico (neuropatico)
Distribución de los antidepresivos
Inhibidores de la recaptacion de monoaminas
Se absorben rapido por via oral y se metabolizan en el higado. Según la funcion del higado puede haber más o menos fármaco en el plasma.
Antidepresivos (inhibidores de la recaptacion de monoaminas) tienen alta afinidad por …
Alta afinidad por proteinas plasmaticas (cuidado con las interacciones).
Interaccion entre ISRS o ATC con IMAO
Puede ocasionar sindrome serotoninérgico
Sintomas del sindrome serotoninérgico
- Delirio, coma
- Hipertensión, taquicardia.
- Mioclonías, hiperreflexia, temblores.
Los antidepresivos activan los receptores…
Muscarínicos, adrenérgicos, histamínicos y hasta dopaminérgicos según el fármaco.
Importantes efectos secundarios.
Los mas peligrosos son los ATC
RAM ATC (antidepresivos tricíclicos)
- Muchos por bloqueo de distintos receptores.
- Hipotensión ortostática por bloqueo alfa.
- Arritmias por el exceso de NA.
- Efectos anticolinérgicos.
- Sedación por bloqueo H1.
- Ganancia de peso.
- Disfunción sexual.
RAM de los ISRS (Inhibidores selectivos de la recapatacion de serotonina)
- En general menos RAM que los ATC.
- Gastrointestinales, diarreas y nauseas.
- Disfunción sexual.
- Raros efectos cardiovasculares
Sobredosis de ATC
- Toxicidad cardiovascular, neurológica, depresion respiratoria, coma.
- Muy grave.
Sobredosis de ISRS
- Sintomas gastrointestinales
- Dificil llegar a niveles letales.
- Este es mas seguro para pacientes depresivos.
Inhibidores de la MAO y alimentos
- Reaccionan con alimentos que tengan tiramina pues esta molecula favorece la liberacion de catecolaminas + menor degradacion = toxico.
- Queso, embutidos, chocolate, vino, cerveza, etc.
Por que se usan mas los inhibidores de la recaptación (ATC e ISRS) que los inhibidores de la MAO
Por la interaccion de los iMAO con los alimentos y otros farmacos.
RAM de los iMAO antidepresivos
- Hipotensión postural (No se sabe por qué)
- Hiperestimulación central.
Con qué se trata la ansiedad?
- Se pueden tratar con antidepresivos (son ansiolíticos pero no hipnóticos).
- Benzodiazepinas (ansiolíticos e hipnóticos)
- Buspirona (Solo ansiolítico).
Mecanismo de las benzodiazepinas
- Aumentan la afinidad del receptor GABA al unirse en un sitio alostérico.
- Facilitan la sinapsis gabaérgica.
Accion farmacológica de las benzodiazepinas
- Al aumentar la afinidad GABA se disminuye la actividad cerebral y provoca somnolencia.
- Tiene utilidad como sedante y anticonvulsivo.
Clasificación de las benzodiazepinas
- Agentes de accion ultracorta: midazolam.
- Agentes de accion corta: triazolam.
- Agentes de accion intermedia: estazolam.
- Agentes de accion larga: flurazepam.
Farmacocinética de las benzodiazepinas
- Atraviesan bien la BHE.
- Se acumulan en la grasa: Volumen de distribución alto.
- Metabolismo en el higado.
Metabolito de las benzodiazepinas e importanica
Nordazepam -> semivida de 60h. prolonga la accion del fármaco.
RAM de las benzodiazepinas
- Somnolencia, confusión, amnesia, letargo.
- En ocasiones se ven respuestas paradójicas: se ve que el paciente en lugar de tranquilizarse muestra una conducta agresiva u hostil en el período que tarda en manifestarse la acción ansiolítica o sedante.
Contraindicaciones de las benzodiazepinas
Como deprimen el SN, no se recomiendan en apnea del sueno, insuficiencia respiratoria e insuficiencia hepatica (aumenta la semivida).
Sobredosis de benzodiazepinas
Es dificil provocar suicidio. Solo si se mezclan con alcohol.
Se revierte con flumazenil.
Tolerancia a benzodiazepinas
Mas rapido para la accion hipnótica que ansiolítica
Resistencia a las benzodiazepinas
Dificil de diferenciar el sindrome de abstinencia de nuevos ataques de ansiedad.
Buspirona es útil para ataques agudos?
NO. Porque tarda en hacer efecto a diferencia de las benzodiazepinas. Por ello los pacientes no la prefieren.
Mecanismo de la buspirona
Agonista parcial de receptores 5HT1 -> modula la serotonina
Beneficios de la buspirona frente a las benzodiazepinas
- No causan sedación.
- No interactuan con alcohol.
- No dependencia.
Farmacos “Z” que son
Hipnóticos zzz.
Cuales son los farmacos Z
Zaleplon
Zoplicona
Zolpidem
Mecanismo de farmacos Z
Similares a las benzodiazepinas
Ventajas de farmacos Z
- Inducen el sueño sin efectos secundarios.
- Semivida corta por lo que no causa somnolencia.
- No afectan la estructura del sueño.
- Escasa accion amnésica.
- Menor dependencia y tolerancia.
Sobredosis de farmacos Z
Igual que benzodiazepinas.
Se anulan con flumazenil.
