TEMA 6: Opiodes Flashcards
Que es un opioide
Toda sustancia que realice efectos similares a la morfina y se inhiban con naloxona (antagonista de la morfina).
Receptores opioides
MOR (u), DOR (d) y KOR (k).
Mu, delta y kappa.
Metabotropicos.
Cuáles receptores opioides pueden reducir el dolor?
Los 3, mu, delta y kappa.
Cuál es el receptor opioide que tiene más efectos?
Mu
Qué receptor opioide genera disforia?
Kappa
Mecanismo de los opioides
- Inhibe el dolor al inhibir los canales de calcio de la neurona sensitiva y ademas activar los de potasio de la segunda neurona de la via (la hiperpolariza dificultando el potencial de accion).
- Activa la via de analgesia del dolor al inhibir a la neurona gabaérgica que inhibe a la neurona que inhibe el dolor.
- En el S. límbico reduce la angustia y aumenta la sensacion de bienestar.
Los opioides no son efectivos contra qué tipo de dolor?
Neuropático
Efectos opioides en el SNC
- Analgesia
- Sedación pero no amnesia (no como las diazepinas)
- Euforia (Activacion de nucleo accumbens dopamina).
- Tambien disforia (kappa).
- Antitusivo.
Opioides y depresion respiratoria
Los opioides disminuyen la sensibilidad al CO2 de los centros respiratorios -> depresion respiratoria.
Opioides y miosis
- Signo patognomónico de intoxicación por opioides.
- Inhibe a la neurona gabaérgica que actua sobre las neuronas parasimpaticas -> se potencia la miosis.
Efecto de opioides en aparato digestivo
Estreñimiento
Efecto de opioides en aparato urinario
Retención
Efectos de opioides en sistema cardiovascular
- Hipotensión ortostática.
- Mastocitos liberan histamina -> vasodilatacion
- Se deprimen los centros reguladores del tono vascular.
Efecto de tolerancia rápida de los opioides
Euforia
Efectos de tolerancia media de los opioides
Analgesia, sedacion
Efectos de escasa o ninguna tolerancia de los opioides
Miosis y estreñimiento
RAM de opioides
- Sedación
- Depresion respiratoria
- Hipotensión
- Estreñimiento
- Miosis
- Nauseas
- Retención urinaria
- Inmunodepresión (efecto hipotálamo-hipofisiario)
Sobredosis de morfina
- Preocupa la depresion respiratoria.
- Se trata con naloxona.
Farmacocinética de los opioides (administración, semivida y metabolismo)
- Parenteral. Mejor NO oral.
- Semivida corta -> preparados de liberacion lenta.
- Metabolismo hepatico.
Ventaja de administrar opioides via epidural
Menor dosis y accion potente.
Ventaja de via transdérmica (parches) para opioides
Mayor duracion porque el parche es de liberacion lenta.
Evita síntomas gastrointestinales.
Codeína y dihidrocodeína
- Se usa como antitusigeno y analgésico leve.
- Escasa afinidad por mu pero su metabolismo libera morfina.
- NO genera dependencia.
Tramadol y tapentadol
- Analgésicos moderados opioides.
- Ademas inhiben recaptación de NA y 5HT (como antidepresivos).
- No tomar con antidepresivos o sindrome serotoninérgico.
Fentanilo
Analgésico opioide potente que se administra en parches
Metadona
- Agonista mas potente de mu, más que morfina y heroína.
- Via oral no provoca euforia con tolerancia y dependencia más leve.
- Duracion larga del efecto y por ello se usa para tratar a los heroinómanos.
Pentazocina
- Agonista parcial de mu y del kappa.
- Actua como antagonista competitivo de la morfina.
- Incrementa la presion arterial y produce disforia (kappa).
Nalbufina
- Agonista de kappa y antagonista de mu.
- Antagonista de la morfina igual que pentazocina pero menos disforia.
Buprenorfina
- Agonista de mu de larga duracion (es un agonista muy fuerte).
- La naloxona tarda en actuar contra la intoxicación por su gran afinidad al receptor mu.
- Al ser de larga duracion se usa con los heroinómanos.
Antagonista de los opioides
Naloxona y Naltrexona
Aplicaciones terapéuticas de la naloxona
- Tratamiento de la intoxicación por opioides.
- Diagnostico de dependencia a opioides.
- Tratamiento de los consumidores compulsivos.
Qué ocurre en la migraña
Hay vasodilatacion de vasos intracraneales y liberacion de neuropéptidos en el trigemino.
Triptanes para la migraña
- Son análogos de la serotonina.
- Reduce la vasodilatacion arterial carotidea y la liberacion de neuropéptidos del trigemino.
- Pocos efectos adversos.
Ergotamina y dihidroergotamina para la migraña
- Productos del hongo Claviceps purpurea (pan de centeno).
- Activan receptores 5-HT1.
RAM ergotamina y dihidroergotamina
- Nauseas
- Vasoconstriccion
- Contraccion del musculo liso -> abortos.
- Isquemias en extremidades y en otros tejidos.
Medicamentos que tratan la migraña
- Triptanes (analogos de serotonina).
- Ergotamina
- AINEs
Medicamentos que previenen la migraña
- Beta bloqueantes.
- Antiepilepticos
- Antidepresivos triciclico
- Antagonistas de calcio
