TEMA 6: Opiodes Flashcards

1
Q

Que es un opioide

A

Toda sustancia que realice efectos similares a la morfina y se inhiban con naloxona (antagonista de la morfina).

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2
Q

Receptores opioides

A

MOR (u), DOR (d) y KOR (k).
Mu, delta y kappa.
Metabotropicos.

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3
Q

Cuáles receptores opioides pueden reducir el dolor?

A

Los 3, mu, delta y kappa.

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4
Q

Cuál es el receptor opioide que tiene más efectos?

A

Mu

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5
Q

Qué receptor opioide genera disforia?

A

Kappa

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6
Q

Mecanismo de los opioides

A
  • Inhibe el dolor al inhibir los canales de calcio de la neurona sensitiva y ademas activar los de potasio de la segunda neurona de la via (la hiperpolariza dificultando el potencial de accion).
  • Activa la via de analgesia del dolor al inhibir a la neurona gabaérgica que inhibe a la neurona que inhibe el dolor.
  • En el S. límbico reduce la angustia y aumenta la sensacion de bienestar.
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7
Q

Los opioides no son efectivos contra qué tipo de dolor?

A

Neuropático

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8
Q

Efectos opioides en el SNC

A
  • Analgesia
  • Sedación pero no amnesia (no como las diazepinas)
  • Euforia (Activacion de nucleo accumbens dopamina).
  • Tambien disforia (kappa).
  • Antitusivo.
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9
Q

Opioides y depresion respiratoria

A

Los opioides disminuyen la sensibilidad al CO2 de los centros respiratorios -> depresion respiratoria.

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10
Q

Opioides y miosis

A
  • Signo patognomónico de intoxicación por opioides.
  • Inhibe a la neurona gabaérgica que actua sobre las neuronas parasimpaticas -> se potencia la miosis.
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11
Q

Efecto de opioides en aparato digestivo

A

Estreñimiento

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12
Q

Efecto de opioides en aparato urinario

A

Retención

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13
Q

Efectos de opioides en sistema cardiovascular

A
  • Hipotensión ortostática.
  • Mastocitos liberan histamina -> vasodilatacion
  • Se deprimen los centros reguladores del tono vascular.
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14
Q

Efecto de tolerancia rápida de los opioides

A

Euforia

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15
Q

Efectos de tolerancia media de los opioides

A

Analgesia, sedacion

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16
Q

Efectos de escasa o ninguna tolerancia de los opioides

A

Miosis y estreñimiento

17
Q

RAM de opioides

A
  • Sedación
  • Depresion respiratoria
  • Hipotensión
  • Estreñimiento
  • Miosis
  • Nauseas
  • Retención urinaria
  • Inmunodepresión (efecto hipotálamo-hipofisiario)
18
Q

Sobredosis de morfina

A
  • Preocupa la depresion respiratoria.
  • Se trata con naloxona.
19
Q

Farmacocinética de los opioides (administración, semivida y metabolismo)

A
  • Parenteral. Mejor NO oral.
  • Semivida corta -> preparados de liberacion lenta.
  • Metabolismo hepatico.
20
Q

Ventaja de administrar opioides via epidural

A

Menor dosis y accion potente.

21
Q

Ventaja de via transdérmica (parches) para opioides

A

Mayor duracion porque el parche es de liberacion lenta.
Evita síntomas gastrointestinales.

22
Q

Codeína y dihidrocodeína

A
  • Se usa como antitusigeno y analgésico leve.
  • Escasa afinidad por mu pero su metabolismo libera morfina.
  • NO genera dependencia.
23
Q

Tramadol y tapentadol

A
  • Analgésicos moderados opioides.
  • Ademas inhiben recaptación de NA y 5HT (como antidepresivos).
  • No tomar con antidepresivos o sindrome serotoninérgico.
24
Q

Fentanilo

A

Analgésico opioide potente que se administra en parches

25
Q

Metadona

A
  • Agonista mas potente de mu, más que morfina y heroína.
  • Via oral no provoca euforia con tolerancia y dependencia más leve.
  • Duracion larga del efecto y por ello se usa para tratar a los heroinómanos.
26
Q

Pentazocina

A
  • Agonista parcial de mu y del kappa.
  • Actua como antagonista competitivo de la morfina.
  • Incrementa la presion arterial y produce disforia (kappa).
27
Q

Nalbufina

A
  • Agonista de kappa y antagonista de mu.
  • Antagonista de la morfina igual que pentazocina pero menos disforia.
28
Q

Buprenorfina

A
  • Agonista de mu de larga duracion (es un agonista muy fuerte).
  • La naloxona tarda en actuar contra la intoxicación por su gran afinidad al receptor mu.
  • Al ser de larga duracion se usa con los heroinómanos.
29
Q

Antagonista de los opioides

A

Naloxona y Naltrexona

30
Q

Aplicaciones terapéuticas de la naloxona

A
  • Tratamiento de la intoxicación por opioides.
  • Diagnostico de dependencia a opioides.
  • Tratamiento de los consumidores compulsivos.
31
Q

Qué ocurre en la migraña

A

Hay vasodilatacion de vasos intracraneales y liberacion de neuropéptidos en el trigemino.

32
Q

Triptanes para la migraña

A
  • Son análogos de la serotonina.
  • Reduce la vasodilatacion arterial carotidea y la liberacion de neuropéptidos del trigemino.
  • Pocos efectos adversos.
33
Q

Ergotamina y dihidroergotamina para la migraña

A
  • Productos del hongo Claviceps purpurea (pan de centeno).
  • Activan receptores 5-HT1.
34
Q

RAM ergotamina y dihidroergotamina

A
  • Nauseas
  • Vasoconstriccion
  • Contraccion del musculo liso -> abortos.
  • Isquemias en extremidades y en otros tejidos.
35
Q

Medicamentos que tratan la migraña

A
  • Triptanes (analogos de serotonina).
  • Ergotamina
  • AINEs
36
Q

Medicamentos que previenen la migraña

A
  • Beta bloqueantes.
  • Antiepilepticos
  • Antidepresivos triciclico
  • Antagonistas de calcio