TEMA 17.1: Antiparasitarios

Question 1

Parasitos que causan malaria y sus particularidades

Answer 1

• Plasmodium falciparum -> causa la forma mas grave.
• Plasmodium vivax y ovale -> tienen hipnozoitos.
• Plasmodium malariae

Question 2

Ciclo de vida del plasmodium

Answer 2

1. Entran en la picadura como esporozoitos y se depositan en el higado.
2. En el higado se llaman esquizontes tisulares primarios que revientan y liberan a la sangre merozoitos
3. Los merozoitos infectan globulos rojos y pueden convertirse en esquizontes para seguir replicandose o paso 4.
4. Pasan a gametocitos que son captados por el mosquito.

Question 3

Farmacos contra la malaria

Answer 3

1. Contra los merozoitos en sangre.
2. Los que afectan los de la sangre y los el higado.
3. Primacina: ataca todas las formas hepaticas (tambien hipnozoitos).

Question 4

1->Farmacos antimalaricos del primer grupo (Esquizonticidas sanguineos)

Answer 4

• Quinolinas: cloroquina, quinina y mefloquina.
• Inhibidores de folatos: pitimetamina y proguanil.
• Artemisinas

Question 5

Cloroquina

Mecanismo de accion

Answer 5

Se une al grupo hemo y se acumula en las vacuolas digestivas del parasito (porque el parasito come hemoglobina) e impide su detoxificacion.

Question 6

Cloroquina

Uso clinico

Answer 6

• Contra la malaria pero hay cepas de P. falciparum que son resistentes.
• Para P. vivax o P. ovale se debe administrar ademas primaquina por los hipnozoitos.

Question 7

Cloroquina

Farmacocinetica

Answer 7

• Se acumula en bazo, higado, riñon y pulmón.
• Estrecho margen terapeutico

Question 8

Cloroquina

RAM

Answer 8

La velocidad de administración es muy importante adecuarla a la velocidad de distribución porque de lo contrario se pueden alcanzar niveles en plasma por encima de la concentración tóxica -> sino hipotension y paro cardiaco.

Question 9

Quinina

Usos

Answer 9

• No es de primera eleccion por sus efectos adversos (mas que la cloroquina)
• Se usa para infecciones por P. falciparum severas.

Question 10

Quinina

RAM

Answer 10

• Cinconismo leve: Síndrome que cursa con problemas auditivos y visuales, síntomas digestivos y manifestaciones cutáneas.
• Hipoglucemia
• Hipotension

Question 11

Mefloquina

Usos

Answer 11

Tratamiento y profilaxis frente a P.falciparum resistentes a los otros fármacos

Question 12

Mefloquina

RAM

Answer 12

• Gastrointestinales
• Sintomas neuropsiquiatricos.

Question 13

Pirimetamina y proguanil

Mecanismo

Answer 13

Inhibe la dihidrofólico-reductasa del parásito.

Question 14

Pirimetamina y proguanil

Usos

Answer 14

• Es una alternativa a la cloroquina cuando hay resistencias: supresión de P.falciparum resistente a cloroquina.
• Se utiliza asociada a sulfamidas/sulfonas (son antibióticos que inhiben otra etapa de la síntesis de folatos).

Question 15

Pirimetamina y proguanil

RAM

Answer 15

Anemia megaloblastica si afecta la sintesis de folatos del hombre.

Question 16

Artemisina

Mecanismo

Answer 16

Forman aductos de hemo potencialmente tóxicos para el parásito y generan radicales libres que alquilan y oxidan biomoléculas del parásito (proteínas/lípidos) provocando daño oxidativo.

Question 17

Artemisina

Uso

Answer 17

• Tratamiento de la malaria severa por P.falciparum resistente a otros fármacos.
• Nunca se utilizan solos.

Question 18

2->farmacos antimalaricos del 2do grupo (efecto sobre le higado)

Answer 18

Atovacuona

Question 19

Atovacuona

Mecanismo

Answer 19

Inhibir la cadena de transporte electrónico mitocondrial -> se acumula la ubiquinona oxidada. Con ello lo que se consigue es inhibir la síntesis de pirimidinas.

Question 20

Atovacuona

Uso terapeutico

Answer 20

Combinada con proguanil para evitar
resistencias en la quimioprofilaxis de la
malaria y en el tratamiento de la malaria por
P. falciparum.

Question 21

3->Farmacos del 3er grupo (anti hipnozoitos)

Answer 21

Primaquina

Question 22

Primaquina

Mecanismo

Answer 22

Induce daño oxidativo y actua sobre los hipnozoitos y sobre los gametos.

Question 23

Primaquina

Usos clinicos

Answer 23

• No tiene actividad sobre los esporozoitos sanguineos por ello nunca se utliza sola.

Question 24

Primaquina

RAM

Answer 24

• Cianosis porque genera metahemoglobinemia.
• Hemolisis en pacientes con deficit de glucosa-6- fosfato deshidrogenasa

Question 25

Tratamiento de la malaria

Answer 25

• P. malariae: cloroquina.
• P. vivax u ovale: cloroqina + primaquina.
• P. flaciparum: cloroquina primera opcion. Si es resistente, artemisinas o quininas.