TEMA 5: Farmacología del sistema nervioso central Flashcards
Vias dopaminérgicas (3)
- Nigroestriada (movimiento voluntario).
- Via mesocortical y mesolímbico (emociones) (psicosis).
- Via tuberohipofisiaria (hipofisis).
Que ocurre en el Parkinson?
Degeneración de las vias dopaminérgicas -> No se activa la via directa y no se inhibe la via indirecta -> bradicinesia.
Que neurotransmisores regulan el tono gabaergico final del circuito motor
Dopamina y acetilcolina.
Mecanismo de Levodopa
Es precursor de la dopamina -> ayuda al Parkinson.
Problema de la administración de levodopa sola
Mucha se degrada en el intestino, compite con transportadores o se convierte en dopamina en sangre generando efectos secundarios
Levodopa + Carbidopa
La carbidopa inhibe la LAAS periferica pero no la central -> la levodopa no se degrada hasta llegar al cerebro.
RAM levodopa + carbidopa
- Digestivas
- Cardiovasculares
- Episodios psicóticos (via mesolímbica y cortical)
- Problemas motores (discinesias)
- Fluctuaciones en la respuesta cuando la enfermedad avanza: esfumacion u on/off.
Levodopa + carbidopa + inhibidores de la COMT
- Reducen el periodo off de los pacientes.
- Pueden aumentar las discinesias.
Ejm de inhibidor de la COMT de dopamina
Opicapona y entacapona
Agonistas dopaminérgicos (para el Parkinson)
Rotigotina, ramipexol y ropinirol.
Ventaja de los agonistas dopaminérgicos frente a levodopa
- NO utilizan el transportador de aa.
- No requieren conversión enzimática.
- Mayor duracion de accion.
- Menor fluctuación y discinesias.
Usos clinicos de los agonistas de la dopamina
- Terapia inicial para posponer el tratamiento con levodopa lo más posible.
- Con levodopa para evitar fluctuaciones.
RAM de agonistas de dopamina
- Cardiovasculares
- Nauseas
- Alteraciones psiquiátricas más frecuentes
- Sueño irresistible
Inhibidores de la MAO (para el Parkinson)
Selegilina y rasagilina (No afectan la degradacion de catecolaminas al ser muy especificas) MAO-B
Usos clinicos de inhibidores de la MAO-B
- Terapia inicial para posponer el tratamiento con levodopa lo más posible.
- Con levodopa para evitar fluctuaciones.
Por que se bloquean las vias colinérgicas en el Parkinson?
Se usa para equilibrar las cantidades de Ach con las de dopamina.
Usos clinicos de los anticolinérgicos centrales
- Terapia inicial para posponer el tratamiento con levodopa lo más posible.
- Para equilibrar las cantidades de ACH y dopamina en pacientes con medicación para la psicosis.
Qué sucede en la psicosis?
Hiperfunción dopaminérgica (inversa a Parkinson) y serotoninérgica
Mecanismo de los antipsicóticos
Bloqueo de receptores D2 (dopamina). Sin embargo tardan semanas en actuar porque es la adaptacion del SNC la que produce el efecto.
Tambien puede actuar reduciendo la 5HT.
Via mesolímbica explica los sintomas … de la psicosis
positivos
Via mesocortical explica los sintomas … de la psicosis
negativos y cognitivos
RAM motrices de los antipsicóticos
- Agudos: consecuencia directa del bloqueo D2 del sistema nigroestriado.
- Discinesia tardía: hipersensibilidad a la dopamina, irreversible y dificil de tratar.
- Impotencia sexual, incapacidad para eyacular.
- Bloque vegetativo (porque los antipsicóticos bloquean muchos receptores)
RAM neuroendocrinas de los antipsicóticos
Hiperprolactinemia
Que otros receptores a parte de dopaminérgicos y serotoninérgicos pueden bloquear los antipsicóticos?
- Adrenérgicos y muscarínicos: causan desregulación del autónomo.
- H1: desregulación metabolica.
Sindrome neuroléptico maligno
- Se da por toma de antipsicóticos
- Tétrada: rigidez, fiebre, alteracion mental y inestabilidad del sistema autónomo RIFA.
Antipsicóticos típicos caracteristicas
- Funcionan sobre todo bloqueando los receptores D2.
- Mejora los sintomas positivos.
- Muchos efectos negativos.
Antipsicóticos típicos ejemplos
Haloperidol y clorpromacina
Antipsicóticos atípicos caracteristicas
- Pueden o no afectar los receptores D2 pero actuan sobre los receptores serotoninérgicos.
- Mejora sintomas sintomas negativos y algo los positivos.
- Menos efectos porque respeta la via dopaminérgica.
Antipsicóticos atípicos ejemplos
Clozapina y risperidona
Clozapina cuando se usa y efectos secundarios
- Pacientes psicóticos resistentes a tratamiento o RAM graves a otros antipsicóticos.
- Agranulocitosis y aumento de peso.
Tratamiento del trastorno bipolar maniaco-depresivo
Litio
Problemas del tratamiento con litio
- Estrecho margen terapéutico.
- Diferencias individuales en absorcion.
- Semivida larga.
- Tiende a retenerse ocupando el lugar del Na.
RAM del litio
Abundantes y frecuentes : náuseas, diarrea, poliuria, polidipsia, confusión mental, temblor.
Qué pasa en el Alzheimer
Degeneración de tipo colinérgico cortical.
Que medicamentos se dan para el Alzheimer
Inhibidores de la colinesterasa: donepezilo, galantamina, rivastigmina.
RAM de los inhibidores de la colinesterasa para el Alzheimer
Náuseas, vómitos y diarrea, mareos,
dolor abdominal, anorexia y mialgias.
Memantina para el alzheimer mecanismo
Bloquea los receptores NMDA de glutamato, esto parece que ralentiza el deterioro cognitivo.
