TEMA 5: Farmacología del sistema nervioso central

Question 1

Vias dopaminérgicas (3)

Answer 1

• Nigroestriada (movimiento voluntario).
• Via mesocortical y mesolímbico (emociones) (psicosis).
• Via tuberohipofisiaria (hipofisis).

Question 2

Que ocurre en el Parkinson?

Answer 2

Degeneración de las vias dopaminérgicas -> No se activa la via directa y no se inhibe la via indirecta -> bradicinesia.

Question 3

Que neurotransmisores regulan el tono gabaergico final del circuito motor

Answer 3

Dopamina y acetilcolina.

Question 4

Mecanismo de Levodopa

Answer 4

Es precursor de la dopamina -> ayuda al Parkinson.

Question 5

Problema de la administración de levodopa sola

Answer 5

Mucha se degrada en el intestino, compite con transportadores o se convierte en dopamina en sangre generando efectos secundarios

Question 6

Levodopa + Carbidopa

Answer 6

La carbidopa inhibe la LAAS periferica pero no la central -> la levodopa no se degrada hasta llegar al cerebro.

Question 7

RAM levodopa + carbidopa

Answer 7

• Digestivas
• Cardiovasculares
• Episodios psicóticos (via mesolímbica y cortical)
• Problemas motores (discinesias)
• Fluctuaciones en la respuesta cuando la enfermedad avanza: esfumacion u on/off.

Question 8

Levodopa + carbidopa + inhibidores de la COMT

Answer 8

• Reducen el periodo off de los pacientes.
• Pueden aumentar las discinesias.

Question 9

Ejm de inhibidor de la COMT de dopamina

Answer 9

Opicapona y entacapona

Question 10

Agonistas dopaminérgicos (para el Parkinson)

Answer 10

Rotigotina, ramipexol y ropinirol.

Question 11

Ventaja de los agonistas dopaminérgicos frente a levodopa

Answer 11

• NO utilizan el transportador de aa.
• No requieren conversión enzimática.
• Mayor duracion de accion.
• Menor fluctuación y discinesias.

Question 12

Usos clinicos de los agonistas de la dopamina

Answer 12

• Terapia inicial para posponer el tratamiento con levodopa lo más posible.
• Con levodopa para evitar fluctuaciones.

Question 13

RAM de agonistas de dopamina

Answer 13

• Cardiovasculares
• Nauseas
• Alteraciones psiquiátricas más frecuentes
• Sueño irresistible

Question 14

Inhibidores de la MAO (para el Parkinson)

Answer 14

Selegilina y rasagilina (No afectan la degradacion de catecolaminas al ser muy especificas) MAO-B

Question 15

Usos clinicos de inhibidores de la MAO-B

Answer 15

• Terapia inicial para posponer el tratamiento con levodopa lo más posible.
• Con levodopa para evitar fluctuaciones.

Question 16

Por que se bloquean las vias colinérgicas en el Parkinson?

Answer 16

Se usa para equilibrar las cantidades de Ach con las de dopamina.

Question 17

Usos clinicos de los anticolinérgicos centrales

Answer 17

• Terapia inicial para posponer el tratamiento con levodopa lo más posible.
• Para equilibrar las cantidades de ACH y dopamina en pacientes con medicación para la psicosis.

Question 18

Qué sucede en la psicosis?

Answer 18

Hiperfunción dopaminérgica (inversa a Parkinson) y serotoninérgica

Question 19

Mecanismo de los antipsicóticos

Answer 19

Bloqueo de receptores D2 (dopamina). Sin embargo tardan semanas en actuar porque es la adaptacion del SNC la que produce el efecto.
Tambien puede actuar reduciendo la 5HT.

Question 20

Via mesolímbica explica los sintomas … de la psicosis

Answer 20

positivos

Question 21

Via mesocortical explica los sintomas … de la psicosis

Answer 21

negativos y cognitivos

Question 22

RAM motrices de los antipsicóticos

Answer 22

• Agudos: consecuencia directa del bloqueo D2 del sistema nigroestriado.
• Discinesia tardía: hipersensibilidad a la dopamina, irreversible y dificil de tratar.
• Impotencia sexual, incapacidad para eyacular.
• Bloque vegetativo (porque los antipsicóticos bloquean muchos receptores)

Question 23

RAM neuroendocrinas de los antipsicóticos

Answer 23

Hiperprolactinemia

Question 24

Que otros receptores a parte de dopaminérgicos y serotoninérgicos pueden bloquear los antipsicóticos?

Answer 24

• Adrenérgicos y muscarínicos: causan desregulación del autónomo.
• H1: desregulación metabolica.

Question 25

Sindrome neuroléptico maligno

Answer 25

• Se da por toma de antipsicóticos
• Tétrada: rigidez, fiebre, alteracion mental y inestabilidad del sistema autónomo RIFA.

Question 26

Antipsicóticos típicos caracteristicas

Answer 26

• Funcionan sobre todo bloqueando los receptores D2.
• Mejora los sintomas positivos.
• Muchos efectos negativos.

Question 27

Antipsicóticos típicos ejemplos

Answer 27

Haloperidol y clorpromacina

Question 28

Antipsicóticos atípicos caracteristicas

Answer 28

• Pueden o no afectar los receptores D2 pero actuan sobre los receptores serotoninérgicos.
• Mejora sintomas sintomas negativos y algo los positivos.
• Menos efectos porque respeta la via dopaminérgica.

Question 29

Antipsicóticos atípicos ejemplos

Answer 29

Clozapina y risperidona

Question 30

Clozapina cuando se usa y efectos secundarios

Answer 30

• Pacientes psicóticos resistentes a tratamiento o RAM graves a otros antipsicóticos.
• Agranulocitosis y aumento de peso.

Question 31

Tratamiento del trastorno bipolar maniaco-depresivo

Answer 31

Litio

Question 32

Problemas del tratamiento con litio

Answer 32

• Estrecho margen terapéutico.
• Diferencias individuales en absorcion.
• Semivida larga.
• Tiende a retenerse ocupando el lugar del Na.

Question 33

RAM del litio

Answer 33

Abundantes y frecuentes : náuseas, diarrea, poliuria, polidipsia, confusión mental, temblor.

Question 34

Qué pasa en el Alzheimer

Answer 34

Degeneración de tipo colinérgico cortical.

Question 35

Que medicamentos se dan para el Alzheimer

Answer 35

Inhibidores de la colinesterasa: donepezilo, galantamina, rivastigmina.

Question 36

RAM de los inhibidores de la colinesterasa para el Alzheimer

Answer 36

Náuseas, vómitos y diarrea, mareos,
dolor abdominal, anorexia y mialgias.

Question 37

Memantina para el alzheimer mecanismo

Answer 37

Bloquea los receptores NMDA de glutamato, esto parece que ralentiza el deterioro cognitivo.