smärtfarmakologi (pt. 2) v.49 ✓ Flashcards
morfin
halveringstid varierar kraftigt och även biotillgängligheten detta för att morfins absorbtion är väldigt opålitlig. Absorberas inte väl, men är väldigt effektiv.
Är igentligen en partiell agonist, man når aldrig 100% men det har inte så stor betydelse då den är så stark.
Den metaboliseras i levern så det blir två metaboliter, M6G (aktiv) och M3G +
med förhållande 6 till 1. Och M6G är mer aktiv än morfin själv. Går till tarmen och omvandlas tillbaka till morfin, sen absorberas den igen och metaboliseras igen.
stört variation ger genetiska skillnader och mutationer. Beroende på vilka enzym du har så kommer du reagera olika på morfin och de andra opioiderna.
M6G utsöndras via urinen och ansamlas vid njursvikt
Morfin och biverkningar
obstipation= förstoppning, sämre verksamhet i tarmen.
Illamående och kräkning
Sedering/dåsighet, hämmande effekt på CNS
Urinretention, ADH frisätts och orsakar detta
Mios, påverkan på ocelumotorius kärnan som drar ihop pupillen. Vid akutskede om någon kommer in i akuten och har en mycket liten pupill finns det inte många andra orsaker än överdos av opioider
Omtöckning/dysfori
Gall och urinvägsspasm, kontraherar glatt muskulatur. Olämpligt att ge morfin hos patienter med gallsten för då kommer morfin göra att den ger ännu mer tryck
Bronkokonstriktion, ge ej vid astma
Hypotnsion
Kodein blir till den aktiva metaboliten Morfin, via vilket enzym?
CYP2D6
Kodein, används som vad?
används som hostmedicin bl.a
har hög biotillgänglighet
man har inte kodein ensamt i ett medicin, för att spara magen tar man mindre dos av två olika. oftast i kombination med paracetamol/NSAID
metaboliseras i levern.
hydromorfon
Semi syntetisk opioid
Brett använt till både stor smärta, cancer smärta .. mer effektiv än morfin men har låg biotillgänglighet.
Stor användning, akut svår smärta, kronisk smärta ex. cancersmärta
– Lik morfin, 5-10 ggr mer effekIv, låg bioIllgänglighet p.o, få interakIoner,
inga akIva metaboliter
oxikodon
Semi syntetisk opioid
Används vik akut kronisk svår smärta
dubbelt så effektivt som morfin. Finns i kombo som naloxon i läkemedel, detta för att naloxon är antagonisten och detta ger att biverkningar lindras i GI kanalen.
– Akut och kronisk svår smärta, depoBableBer, 2ggr morfins effekt p.o,
hög bioIllgänglighet, många metaboliter, en del med affinitet Ill MOPr (oxymorfon)
Oxikodon i kombinaIon med naloxon
– Lindrar biverkningar i GI-kanalen, naloxons bioIllgänglighet: 3%
Buprenofin
Vid akut och kronisk smärta, ges sublingualt eller som depotplåster.
partiell my och kappa receptor antagonist. Partiell beryder att om någon är beroende av morfin eller heroin och blir behandlad med denna så kommer den fungera som antagonist i kombination med morfin eller heroin. Har man då morfin i blodet kan man råka ut för abstinenssymptom av buprenofin. Så den ska ges till någon som har morfin beroende men inte när personen har morfin i blodet. var försiktig
semi-syntetisk opioid
Ketobemidon
Syntetisk opioid
används till njur och gallsten då den ej har effekten som morfin på glatt muskulatur.
Nyfödda har dålig förmåga att metabilisera så man vill ej ge morfin vid födelse
I kombo med spasmolitika för att förlänga effekten.
Petidin
– Akut smärta, p.o im, 1/10 potent, snabb men kort duraIon, atropinlik,
anImuskarin
=>muntorrhet, dimsyn, kramper,hallucinaIoner, mindre obsIpaIon,
urinretenIon och gallgångsspasm men beroendeframkallande, interagerar med MAOhämmare.
syntetisk opioid
Tramadol/Tapentadol
är mer ospecifikt, inhiberar både adrenalin och serotonin…?
måBlig-svår (postop)smärta, oselekIv opioid agonist men mest MOPr,
1/10 effekt, inhiberar NA/5-HTåterupptag, ingen andningsdep,
GI- eller hjärtpåverkan ger många metaboliter; en del hög affinitet Ill my
Metadon
Ges vid neuropatisk smärta, beroendesjukdom,
lång halveringstid. används vid beroende sjukdom, får inte peaket /ruset utan håller receptorerna nöjda.
- varar i 4-6h
inga aktiva metaboliter eller eufori
Naloxon
snabb effekt, ges vid överdos
agonisten
anvönds som antidotum. Finns numera även som nässpray i sverige.
ges ut till knarkare och räddar många liv då (gjordes i t.ex norge)
morfin, hur ser det ut med tolerans?
tar kanske en vecka innan man behöver höja styrkan för att tolerans utveckling i receptorerna ökar. På djur ser man redan efter en dos skillnader i receptornivå
Tolerans ökar snabbt
vi ska kunna se skillnad på beroende och missbruk.
vi ska kunna se skillnad på beroende och missbruk.
Beroende = abstinenssymptom
- dysfori, oro och depression, excitatorisk aktivitet
- utfasning av opioid
Missbruk = en strävan efter belöningseffekt
- drogsökande beteende
- abstinenssyndrom
hur kan man se om någon tagit morfin?
mios är ett av kriterierna, man slipper aldrig den efter morfin.
Mios = pupillförträngning
