Farmakologi (efter paus) Flashcards
rang and dale kap. 2 för bra förklaring av hur urvorna blir till, med formler och hur man räknar. Sitt själv o klura lite för o förstå hur de hänger ihop
LÄS- rang and dale kap. 2
Radioligandbindning
satureringsförsök
Bindningskurva med radioaktiv ligand
blanda receptor och ligand, inkubera
ska finnas en jämnvikt mellan fri substans och ..
du är intresserad av de bundna, komplexa. Filtrera över ett filter. Allt går löst och komplexen hamnar i filttren. Mät radioaktiviteten.
Konstant mängd receptorer, varierande konc av ligander. (ökande) Ju mer ligand desto fler recepotrer binds och då får man ett v-max. Så mycket som kan binda till receptorer - vävnadens bindningskapacitet.
Kallas för mättnads kurva då man mättar vävnaden med ligand.
När du kollar läkemedel, vad kollar du först?
där du har ligand och receptor kommer du inte få veta om det blir en effekt av substansen, som det är en agonist eller antaginist.
Först kollar du om liganden binder till receptorn och senare kollar du om det fungerar som en agonist eller antagonist (bioesaay)
när vi vet att vår ligand binder till recepotrerna så vill vi sen kolla hur passt starkt den binder, hur gör vi detta?
Radioligandbindning
kompetitionsförsök
- man tillsätter en okänd substans och de två ska tävla, vem som binder till receptorn.
har du lite kompetitor så kommer mycket av den radioaktiva substansen kunna binda receptorerna och vi får hög radioaktivitet. Ju mer kompetitor man tillsätter desto mer förtränger den den radioaktivt märkta liganden och då kommer kurvan gå ner och vi kommer se mindre radioaktivitet.
den som konkurerar ut liganden
viktiga begrepp
vi ska kunna räkna ut hur dessa får fram
definition
hur deras kurvor fungerar och vad de gör på receptornivå
vi ska kunna hur man får ut ett Kd, men inte räkna ut utan vi ska kunna Vmax och hur de förhåller sig till varandra
antagonist i sig själv ger inget svar alls, utan den blockerar receptorn så att agonisten inte kan binda
…
