Farmakologi ✓

Question 1

vad är definitionen av ett läkemedel?

Answer 1

Kemisk substans som har en biologisk effekt, får inte tillhöra gruppen näringsämnen eller livsmedel

Question 2

50% av alla läkemedel binder till?

Answer 2

en g-protein kopplad receptor

Question 3

vad är farmakokinetik?

Answer 3

läran om läkemedels omsättning i kroppen dvs hur halten av ett läkemedel i kroppen förändras genom absorption, distribution, metabolism och exkretion.

Question 4

g-protein kopplade receptorer

Answer 4

varje g-protein ger upphov till många reaktioner, de amplifierar effekten.

Ett sätt för kroppen att skydda cellen

Question 5

hydrofila ligander (receptorer), vattenlösliga som sitter på cellens yta. Vilka är dessa?

Answer 5

• ligandstyrda jonkanaler (jonotropa)
• g-protein kopplade receptorer (metabotropa)
• enzym (kinas) koplade receptorer (långsamma)
• intracellulära hormon receptorer

Question 6

spänningsstyrda jonkanaler kan också vara ett mål för läkemedel, vilken sort används ofta via spänningsstyrda jonkanaler?

Answer 6

lokalbedövning agerar via dem

Question 7

R + L RL –> biologisk effekt

Answer 7

Receptorer + ligand bildar komplex (receptor ligand komplex) –> ger biologisk effekt

Question 8

Bioassay- klassisk sätt att testa effekten av ett läkemedel

Answer 8

badet är buffertlösning, till den tillsätts en liten koncentration för att se ifall tarmen kontraherar. Ju mer substans desto mer kommer tarmen kontrahera (upp till en nivå som är max i effekt)

(mätning av ett ämnes koncentration eller styrka genom dess effekt på levande celler eller vävnader)

Question 9

affinitet

Answer 9

ligands förmåga att binda till receptorn, hur starkt den binder

Ju högre affinitet desto mer RL komplex (i formeln) kommer de va.

Question 10

partiell agonist

Answer 10

ger ett svar, men ger inte ett max-svar. Kanske mellan 0-100 men inte 100. Inte fulla svaret

Question 11

partiell agonist

Answer 11

ger ett svar, men ger inte ett max-svar. Kanske mellan 0-100 men inte 100. Inte fulla svaret. Kommer inte upp till 100% oberoende på hur mycket man tillsätter. Agonist däremot ger ett 100 svar.

Question 12

Full agonist vs partiell agonist

Answer 12

Full agonist behöver bara va bunden till 20% för att ge ett fullt svar

den paritella kan binda upp alla receptorer som finns, men kan ändå inte ge ett fullt svar.

Question 13

spare receptors, receptorreserv

Answer 13

vi har fler än vad vi för det mesta behöver

- endast ett fåtal av receptorerna behöver aktiveras för full effekt

Question 14

kompetetiv antagonism

Answer 14

tävlar om liganden, om samma bindningsställe
- reversibel (jämnvikt, dissociation bindning, vid tillsats av mer agonist återfås effekten)

• irreversibel (uppnår ej jämnvikt, dissocierar ej, effekten uppnås inte vid tillsats av mer agonist, receptorerna blir permanent uppbundna av agonisten)

Question 15

icke kompetitiv antagonism, vilka två olika typer finns?

Answer 15

allosterisk interaktion
- binder till ett annat ställe på receptorn, konformationsändring, så att agonist ej kan binda, gör agonistens affinitet mer positiv eller negativ

funktionell
- binder ej till receptorn utan blockerar något steg i signaltransduktionskedjan

Question 16

reversibel antagonist

Answer 16

binder antagonisten så sitter receptron där så länge antagonsiten finns.

Question 17

förklara vad det innebär när antagonisten förskjuter kurvan mycket?

Answer 17

ju större förmåga atangonisten har att förskjuta kurvan åt höger desto större affinitet har den. Dess förmåga att konkurera ut liganden eller agonisten

Question 18

potensen ser man i horisontala riktningen och efficacy ser man i (upp och ner) riktningen

Answer 18

kurva a och b har olika potens, men de har samma egen effekt.

jämför vi a och c så har de samma potenser, men olika egen effekt.

Question 19

efficacy är?

Answer 19

efficacy= egen effekt

hur stor effekten blir, förmågan hos en ligand att stimulera receptorn

Question 20

efficacy och potens

Answer 20

Potens är koncentrationen som behövs för att ge en viss effekt.

ju lägre koncentration som behövs för att komma upp till max effekt desto högre potens säger man att substansen har
- ta kurvans max (gäller o komma ihåg)

Question 21

olika typer av antagonism, beskriv ett exempel på kemisk antagonism

Answer 21

kemisk (inte så vanlig)

- som aktivt kol för att absorbera läkemedel eller gifter ur kroppen

Question 22

olika typer av antagonism

2 st exempel

Answer 22

kemisk (inte så vanlig)
- som aktivt kol för att absorbera läkemedel eller gifter ur kroppen

om man tar två läkemedel och det ena påverkar absorbtionen i tarmen på den andra

två substanser binder samma receptor, man får mindre effekt i den ena eller andra då. Läkemedel kan ta ut varandra om en ska öka effekten och den andra minska och man tar båda samtidigt så kommer de ta ut varandra.

Question 23

histamin gör vad i magen?

Answer 23

ökar frisättning av syra i magen

Question 24

Allosterisk modulering

Answer 24

finns bindningssite nånstns i närheten av receptorn

Question 25

benzodiazepiner

Answer 25

exempel på allosterisk modulering, kommer öka gaba signalering och ökad gaba aktivitet

Question 26

Aktivering av receptor

Answer 26

agonister - snabiliserar den aktiva formen, så det blir en effekt

antagonister- binder lika bra till båda, blockerar receptorn

Question 27

invers agonister

Answer 27

läkemedel som stabiliserar den inaktiva. De receptorer som hade en spontan aktivitet. spontanaktiviteten avtar, minskar ju mer invers agonister som tillförs.

Man kan minska spontan aktivitet på detta sätt

Question 28

Modell för aktivering av receptor

Answer 28

Gpcr
- ingen ligand bunden (inaktiv fas)
- agonist binder in och det sker konformationsförändring
- receptorn övergår till ett aktivt svar och ger en effekt
-

Question 29

Minskad effekt vid behandling

Answer 29

kroppen reglerar receptorer allt efter hur omgivningen ser ut. Man behöver mer av läkemedlet för att det ska ge effekt ifall det tas ofta. Som morfin dosen måste ökas.

Över dagar och veckor så utvecklar man tolerans mot läkemedlet då receptorer antigen ökar i antal, levern kommer igång och bryter ner läkemedlet i snabbare tackt, kroppen anpassar sig att det finns en främmande substans i kroppen och minskar upptaget (försvarsmekanism)

Question 30

medicin som ger känsligare endogen effekt om man slutar med det

Answer 30

inte medicin men: alkohol, det bildas mer glutamat receptorer i nervsystemet. Slutar man tvärt så blir balansen mot glutamat övervägande och vi får hyperaktivitet.

Question 31

vilka nivåer har läkemedel effekt på? (4st)

Answer 31

Molekylär - läkemedlets mål, den fösta omedelbara steget till effekt

Cellulär - stimulering eller blockad av endogen effekt

Vävnad - hjärta, hud, lunga

System - hjärta, kärl, nerv, GI

Question 32

vad är en satureringskurva?

Answer 32

anger ligandens affinitet till receptorn