Cirk farmakologi (pt 2) ✓ Flashcards
hjärtglykosider
har både en fettlöslig del samt en eller fyra kolhydratmolekyler.
Hjärtglycosider
- vad gör de?
(TENTA: Vi ska känna till vad den gör!!)
ökar kontraktionskraften i hjärtat. De binder till Na+/K+-pumpen och hämmar dess aktivitet, minskar kalium utflödet vilket gör att K+ koncentrationen intracellulärt ökar och det blir svårare att pumpa in natrium. (KOLLA HÄR, OKLART??)
calcium nivåerna intracellulärt ökar (viktig efftekt) calcium är viktig för kontraktionen, så aktin o myosin elemeten dras ihop. Kalcium i sin tur regleras av flera andra som också bindrar med att reglera kalciumhalterna.
FRÅGAT FLERA GÅNGER PÅ TENTAN, VikTIGt att känna till denna mekanism
Glycosiderna binder till K+ mottagarstället på Na+/K+ pumpen i cellmembranet i hjärtat. Pumpen pumpar in K+ i utbyte mot Na+.
Intracellulärt Na+ ökar som leder till att Ca++ pumpas ej ur cellen
(via Ca++/Na+ pumpen). Detta leder till att intracellulärt Ca++
ökar. Ca++ behövs för att kontraktion av muskeltrådarna, aktin
och myosin, som finns inne i cellen. Glycosiderna hämmar även upptag av Ca++ i SR (Sarcoplasmiskt retikulum) och mitokondrier
negativ kronotrop effekt ger sänkt hjärtfrekvens är det bra eller dåligt för någon med hjärtsvikt?
- Bra, eftersom hjärtmuskeln får vila då och behöver inte pumpa lika ofta. Hinner få en bra vilofas för att hjärtat ska vara starkt under själva sammandragsfasen. Vi har ett ökat symp påslag hos folk med hjärtsvikt detta driver fram hjärtat och det kan driva hjärtat för mycket frammåt vilket gör att vi inte får en bra vilofas. Det är därför bra att sänka hjärtfrekvensen lite och motverka symp påslaget. Ge hjärta lite vila.
Att sänka hjärtfrekvens under det normala kräver en ytterligare kraft.
vad har det för effekter om vi ger hjärtglykosider
Vagusnerven stimuleras vilket ger signal om sänkt hjärtfrekvens till hjärtat.
- Ökad urinmängd, bättre uringenomgång
- Minskad blodvolym
- Sänkt fyllnadstryck (ventryck)
- Ödemminskning (vi driver ut ödem)
- Minskad hjärtstorlek (vid förstoring), om den har blivit förstorad kan den bli mindre vid behandling. Hjärtat vid hjärtsvikt kan nämligen förstoras och då kan hjärtglycosider hjälpa att detta återgår. Viktigt långsiktigt eftersom ett stort hjärta kan leda till plötslig död.
biverkningar av hjärtglykosider
- vad är det terapeutiska fönstret för digitalis?
+ hur kollar man digitalis dosen, förr och nu
- Illamående, kräkning, anorexi
- Trötthet, huvudvärk
- Arytmier
- Förvirring (sepciellt vid intoxikation)
- EKG-förändringar (syns ofta tydligt)
- Synrubbningar
- Allergi
digitalis, sänker hjärtfrekvenser. Men alla läkemedel som motverkar arytmier kan också ge arytmi. Digitalis har ett smalt terapeutisk fönster, svårt att dosera. Kan vara så att du får för lite och det ger ingen effekt. Tidigare doserade man digitalis tills någon fick biverkningar och då visste man att man hade nått det terapeutiska fönstret och sen sänkte man dosen lite. Numera kan vi kolla blodvärdet.
Digitalis kan även ackumuleras i fettvävnad.
Digoxin
- vad har den för halveringstid?
-
kort halveringstid (ca 1 dygn) utsöndras genom njurarna du måste dock ta hänsyn till njurfunktion och skulle den under behandling gå ner finns det risk för accumulering. -tar ca 1 vecka att nå terapeutisk koncentration.
beskriv en patient som har hjärtsvikt och har plötsligt nedsatt njurfunktion, vilka risker finns det vid vilka läkemedel (kan vara en TENTA fråga)
Digitoxin
- hur ges det normalt/akut
- halveringstid
- terapeutisk koncentration nås efter?
man strävar efter att ge det oralt, men är väl användbart som Intravenöst i akutfall i intensivvården.
Bryts ffa. ned i levern och tar 3-4 veckor att nå terapeutisk koncentration.
halveringstid är ca 5-9 dygn.
dödligheten har man inte övertygande positiva resultat. Men fysikaliska effekter …
Övriga LM med positiv inotrop effekt
- 4 st
Dopamin, dobutamin (β1 -receptor agonist), xamoterol (partiell β1-receptor agonist), ges via kortvarig iv.
Milrinon (typ III fosfodiesteras-hämmare) som minskar nedbrytningen av AMP, vars halter då ökar. Den dilaterar även perifera kärl, och används för kortidsbehandling.
Levosimendan (Simdax®), är en sk kalciumsensitiserare, som förbättrar myokardiets kontraktilitet (förstärker hjärtat, både pumpkraft och vidgar blodkärl). Förbättrar systolisk funktion, utan att försämra den diastoliska relaxationen, ges som iv.
Bättrar systolisk funktion utan att sämmra diastolskt.
Noradrenalin vid akut hypotension, t ex septisk chock
högt blodtryck har ett antal skadliga effekter, vilka? (nämn de 4 organ + vad som sker i blodet)
Retina: hypertensiv retinopati (kärl i retina skadas pga hypertension, kan leda till sämre/förlust av syn)
Hjärna: cerebrovaskulära olyckor som stroke.
Hypertensive encephalopathy (hjärnan fungerar inte pga högt blodtryck vilket visas genom symptom som:
- förvirring, ont i huvudet, convulsion (muskler kontraherar snabbt och repetitivt okontrollerat)
Njurar: Hypertensiv nephropathi (för högt BT kan leda till kronisk njursvikt)
Hjärta: Hjärtattack, hjärtsvikt
Blood: eleverade sockernivåer.
Varför har vi stroke, orsaker?
allra flesta patienter får aldrig en förklaringsgrad som är kopplad till mikroskopisk nivå. 95% okänd (primär).
men det finns sekundära effekter som kopplar till högt blodtryck.
hög aldosteron frisättning (hyper-aldesteronism),
överproduktion av adrenalin som ger problem. Renovaskulära sjukdomar kan också bidra till hypertoni.
saker som har med långtidsreglering av blodtrycket (renin angiotensin system) att göra är huvudbov vid hypertoni.
Varför har vi stroke, orsaker?
- vad kan leda till högt blodtryck
- varför är de sekundära effekterna av större grad?
allra flesta patienter får aldrig en förklaringsgrad som är kopplad till mikroskopisk nivå.
men det finns sekundära effekter som kopplar till
hög aldosteron frisättning
överproduktion av adrenalin som ger problem
nånting med långtidsreglering av blodtrycket (renin angiotensin system) är huvudbov
kushing symptom kan leda till högt blodtryck
graviditet, kan leda till högt blodtryck
cuklosporin, ertoporin, p-piller, intag av kokain och amfetamin, överintag av lakrits kan leda till högt blodtryck
är blodtryck enkelt att reglera? Hur många patienter når målen?
Nej, bara 20-30% av de patienter med högt blodtryck o behandling uppnår målen, blodtryck är svårt att reglera.
vad är en av de huvudsakliga och viktiga riskerna vid hypertoni?
diabetes är en av de huvudsakliga och viktiga riskerna
Diabetes är förenat med en upp till fördubblad mortalitetsrisk, huvudsakligen i CVD
behabdling av hypertoni, vad bör göras först och varför?
om patienten har högt blodtryck bör den ha icke farmakologisk behandling eller stöd i början. Kolla vad det beror på, kan vara stress inblandad, prova tre månaders provbehandling utan farmaka = livsstilföränding. Rökning, viktminskning, stressfaktorer i vardagen motion är oerhört viktigt för behandling av cardiovaskulära sjukdomar.
Kolla sen patient efter 3mån.
Med effektiv livsstilsförändring kan man lätt uppnå det läkemedlen gör. men det behöver inte alltid vara livsstilskopplat och då är farmaka bra
När man ska behandla hypertoni med farmaka så brukar man först hämma sympaticus, hur görs detta och med vilka mediciner?
- vilka effekter ger det?
Sympaticushämmning:
1a) β-receptor blockare
Propranolol, Atenolol (finns väldigt många fler, men dessa ska vi känna till)
Atenolol är en selektiv beta 1 blockare
Propranolol är en klassisk oselektiv beta blockare, går både på beta 1 och 2 receptorer.
Effekter:
- negativ kronotrop effekt (sänkt hjärtfrekvens)
- negativ inotrop effekt (sänkt kontraktionskraft)
- hämmar renin-frisättning (långtidsreglator funktion
Senaste tiden har studier visat: beta blockare sänker inte blodtrycket så mycket, men de gillas för att de hjälper mot mortalitet. har du en relativt frisk patient men bara för högt blodtryck o du vill sänka det så är kanske inte beta blockare det du ska ge den patienten.
ß-receptor blockare, hur hämmar de sympatikus. Vad händer först och vad händer sen med blodtrycket? hur?
Sätter du in behandlig med beta blockare så minskar cardiac output i början, då det blir en vasokonstirktor effekt och då har du ingen effekt på blodtrycket. Sedan efter några dagar försvinner vasokonstriktionen och den vaskulära resistansen normaliseras vilket gör att du då får en påverkan på blodtrycket. Blodtrycket sänks.
