Sérotonine et triptans (Calon) Flashcards
2 produits dégradation sérotonine et l’enzyme responsable
acide 5-hydroxyindolacétique et mélatonine
MAO (monoamine oxydase)
Synthèse sérotonine
À/p L-tryptophane w/ hydroxylase
Où retrouve-t-on 5-HT? (3)
Plaquettes
SNC
TGI
5-HT1A,2A
5-HT1B,1D
Antipsychotiques et Buspirone
Triptans
Partie du SNC (cerveau) qui contient neurones sérotoninergiques +++
Noyaux de Raphé
5-HT3
5-HT4
(Où et quel Rx?)
Ondansétron
Prucalopride
TGI!
3 traitements pour anxiété/dépression impliquant sérotonine
ISRS (Venlafaxine, Duloxétine, etc.)
iMAO
L-tryptophane
Ondansétron (récepteur? indication?)
-sétron=antagoniste 5-HT3 dans TGI pour no/vo en chimio
Prucalopride (récepteur? indication?)
-pride=agoniste 5-HT4 pour constipation chronique chez la femme
Syndrôme sérotoninergique (définition? intx?)
Excès 5-HT au cerveau = contractions musculaires involontaires, no/vo, diarrhées, agitation, HTA, tachycardie, sueurs, etc.
Combinaison ISRS à hautes doses, iMAO (+DM, triptans, anti-émétiques)
Dx migraines (2 critères)
2 sx parmi: unilatéralité, pulsatile, aggravé au mouvement et modéré à sévère
1 sx parmi: no ou vo, photo- ou sonophobie
3 cibles triptans
Vasculaire: agoniste 5-HT1B= vasoconstricte
Neurogénique: agoniste 5-HT1D/F= inhibe relâche peptides inflammatoires, diminution activation nerfs sensoriels trijumeaux
Centrale: agoniste 5-HT1B/1D/1F= inhibition relâche nts
Effets secondaires triptans
Douleur poitrine (pt imagine crise de coeur, important de mentionner)
Flushing (rougeur visage)
Fatigue/malaise
Surtout pour les actions rapides
CI triptans
iMAO
MCV
Prise d’un autre 5-HT1 (dérivé ergot) dans les mêmes 24h
Triptans les plus rapides (3)
Zolmi, Riza, Suma (1h)
Triptans w/ + longue durée d’action
Frovatriptan (24h, les autres = 6h)
Triptans les + efficaces & w/ + effets secondaire
RIZA, Suma, Zolmi, Ele
Triptans utilisant le moins de voies métaboliques (moins d’intx)
Riza et Suma (seulement MAO)
Ele va au 3A4…
Avantage dissolution rapide?
Pas besoin d’eau (quand on a nausée, on veut pas boire)
Prophylaxie
- B-Bloqueurs, Acide valproique, Antidépresseurs tricycliques (-triptyline)
- IECA/ARA, BCC
Dérivés ergots vs triptans
Plus d’effets secondaires (w/ anti-émétique), moins efficaces, moins sélectifs, CI chez femmes enceintes (avortements-contractions utérines)
Céphalées rebonds avec… (4)
AINS Codéine Butalbital (Fiorinal) triptans (rare) Donc pas plus de 10X/mois
Acide valproique (différent car peut être utilisé…)
Autant en prophylaxie qu’en tx!