Pharmacologie des vasodilatateurs Flashcards
VF
Les NITRATES sont des pro-médicaments.
VRAI
Ils doivent perdre leur fonction nitrate.
Qu’est-ce qui est libéré lorsque les NITRATES perdent leur fonction nitrate ?
Libération d’oxyde nitrique => NO
Quelle enzyme est stimulée par le NO ?
GUANYLATE CYCLASE
Ce qui provoque la conversion de la GTP en GMPc et entraîne par le fait même une déphosphorylation de la ‘myosin light chain’ (MLC) et une réduction du calcium cytosolique, menant à la relaxation de la musculature lisse et à la vasodilatation
Mis à part la vasodilatation, quels sont les autres effets du NO ?
L’activation de la guanylate cyclase par le NO s’accompagne également d’un effet anti-agrégant plaquettaire et relaxant musculaire aux niveaux bronchique et gastro-intestinal également.
VF
Les nitrates organiques sont très hydrosolubles.
FAUX
LIPOsolubles
Diffusent rapidement à travers les membranes et les muqueuses de l’organisme.
Les nitrates ont des effets vasodilatateurs plus importants au niveau artériel OU veineux ?
VEINEUX
Pour combien de temps est stable une solution aqueuse de NITROPRUSSIDE DE SODIUM ?
24h
Le NITROPRUSSIDE a-t-il un effet préférentiel comme vasodilatateur au niveau ARTÉRIEL ou VEINEUX ?
LES 2 !
Quelle est l’indication du RANOLAZINE ?
Approuvée aux États-Unis pour le traitement de l’angine chronique, en combinaison avec les B-bloquants, bloquants des canaux calciques et nitrates, chez les patients pour qui la réponse anti-angineuse n’est pas satisfaisante avec les agents conventionnels.
Compléter la phrase suivante :
La surchage ___ et ___ intracellulaire joue un rôle important dans la dysfonction électrique et contractile du cœur en situation d’ischémie et d’insuffisance cardiaque.
La surchage sodique et calcique intracellulaire joue un rôle important dans la dysfonction électrique et contractile du cœur en situation d’ischémie et d’insuffisance cardiaque.
Expliquer le mécanisme d’action du RANOLAZINE.
Son mécanisme d’action est lié à l’altération de la concentration intracellulaire de sodium, elle-même reliée à l’activité des canaux calciques dépendants du sodium pendant l’ischémie cardiaque.
L’inhibition sélective du courant sodique tardif ‘late sodium current; INa-L ’ prévient donc indirectement la surcharge calcique intracellulaire causant l’ischémie cardiaque.
Ainsi, n’affectant pas directement les récepteurs bêta ni les canaux calciques, la ranolazine exerce un effet anti angineux/anti-ischémique sans jouer sur la fréquence cardiaque ni la tension artérielle.
Comment est métabolisé la RANOLAZINE ?
par le CYP3A4 et par le CYP2D6 (voie mineure)
Quelle est l’indication de l’IVABRADINE ?
LANCORA (ivabradine) est indiqué dans le traitement de l’insuffisance cardiaque chronique stable avec une fraction d’éjection ventriculaire gauche diminuée (≤ 35 %) chez les patients adultes de classe NYHA II ou III en rythme sinusal et dont la fréquence cardiaque au repos est ≥ 77 battements par minute, en vue de réduire l’incidence de la mortalité cardiovasculaire et des hospitalisations pour aggravation de l’insuffisance cardiaque
Expliquer le mécanisme d’action de l’IVRABRADINE.
- Bloque le courant If (funny) cardiaque (entrée de Na+ et de K+ ) induit par l’hyperpolarisation au nœud sinusal
- Réduit la pente de dépolarisation diastolique lente au nœud sinusal, ce qui retarde l’activation (ouverture des canaux calciques) de la dépolarisation, d’où l’effet bradycardisant. Ralentit aussi la conduction AV. Aucun effet inotrope négatif.
- L’effet bradycardisant réduit la consommation d’oxygène du myocarde, d’où l’effet anti-ischémique et anti-angineux, bénéfique en insuffisance cardiaque. L’avantage sur les bêta-bloquants est alors d’obtenir une bradycardie sans diminuer la force de contraction. (chronotropie négative sans inotropie négative)
Nommez les E2 de l’IVABRADINE.
- Bradycardie (10,2% vs 2,3% placébo)
- Phosphènes (phénomènes lumineux)
- Signalés dans les 2 premiers mois
- Intensité légère à modérée
- Disparaissent spontanément et sont réversibles à l’arrêt
