Opioides Flashcards
El dolor es
Una experiencia desagradable siempre subjetiva.
Depende de las características emocionales y psicológicas de cada persona
Se tiene que definir el tratamiento de forma personalizada
Prevenir el dolor es lo más importante por lo que antes de los procedimientos
Debe de haber analgesia, como lidocaína tópica o en spray
Para tratar el dolor ya no es correcto
Dormir al paciente
Tratamiento del dolor
Prevenir, evaluar y tratar
El nivel de dolor se debe de evaluar
Al menos de 2 a 3 veces por turno
Un dolor significativo se define como
EVA mayor a 3 puntos
En pacientes intubados evaluamos su dolor mediante
La escala de CPOT> O IGUAL a 2
Tratar el dolor
Tengo 30 minutos para dar analgésicos y en otros 30 evaluar el dolor del paciente.
Tratamiento no farmacológico para el dolor
-Postura del paciente, contención verbal (escuchar al paciente), movilización precoz (favorecer que el paciente camine)
Tratamiento farmacológico para el dolor
Multimodal: no nos quedamos con un solo fármaco
Se usa el multimodal para cubrir las diferentes vías del dolor.
Verdadero o Falso
Todos los opioides, a dosis equipotentes, son igual de efectivos
Verdadero
El Gold estándar de los Opioides es
La morfina.
Todos los fármacos se comparan con ella (equipotencia a morfina)
Los AINES se usan
En la analgesia multimodal con la finalidad de reducir la dosis de opioides
Como por ejemplo: Ketamina (para pediatría, en gotitas o paletas)
Pregabalina: en dolores neuropáticos
Esquema inicial de analgesia
AINE + Paracetamol + SOS opioides (morfina o fentanilo)
Los AINES producen falla renal por esto no se recomiendan mas de 48 horas.
Alcaloide opiáceo más utilizado para el tratamiento del dolor
Morfina
Se puede extraer del jugo de la amapola en un 21%
Si después del esquema inicial el paciente sigue experimentando dolor se puede evaluar
Dexmedetomidina
Ketamina
El efecto analgésico de los opioides es mediado por los receptores
MOR
Regiones cerebrales que regulan la percepción del dolor
Sustancia gris periacueductal
Tálamo
Corteza cingulada
ínsula
Amígdala
Tiene altos niveles de receptores mor
Mecanismo de acción de los opioides
Al unirse a su receptor inhiben la transmisión de potencial de acción nociceptiva.
Entra mucho potasio pero se inhibe el calcio, por lo tanto esto hace que se modula la percepción del dolor.
Otras regiones con alta expresión de MORs son aquellas relacionadas con el placer o recompensa
Área tegmental ventral y el núcleo accumbens
No es correcto decir suprimir dolor sino
Percepción que la persona tiene del dolor
Opioide débil derivado del opio. Su configuración química es distinta a la morfina
Tramadol
Los receptores MOR son tipo
Acoplados a proteína G
A partir de los receptores MOR hay subtipos, los cuales son
MU, KAPA y DELTA
Es el receptor más potente, es al mejor al que se une la morfina. Se bloquea mucho el estímulo nociceptivo.
Brinda mayor poder analgésico
MU
Subtipo de receptor que se encuentra en la médula y es un poco menos potente
DELTA
La subunidad A del receptor
Genera un cambio conformacional y frena el movimiento del potasio (hiperpolariza), entra mucho potasio y se inhibe el calcio.
No hay mas potencial de acción nociceptivo
El mejor opioides es aquel que se une a
Al receptor MU
Que significa tener un umbral del dolor bajo
Que la estimulación a los receptores es muy rápida
La dependencia a los OPIOIDES se debe a que
Estimulan las zonas del placer
En la sobredosis de opioides existe una comorbilidad con
El uso de benzodiacepinas
Efectos adversos de los opioides
Euforia Disforia Sedación Depresión respiratoria Estreñimiento Supresión del sistema endocrino Convulsiones Náuseas Vómitos Prurito Miosis Boca seca
La tolerancia a los opioides denota
Que el cuerpo se adaptó a ellos y esto conduce a una disminución de sus efectos a pesar de consumir una dosis o concentración constante
La tolerancia a los opioides es una consecuencia esperada
Por terapias a largo plazo a dosis altas
Si se dan dosis altas el paciente cada vez va a pedir más y mas
Si el fármaco se retira en forma súbita
Aparecen síntomas de abstinencia cuya gravedad depende de la dosis y duración de exposición.
Cómo quitar opioides
No se pueden quitar de forma súbita por lo que se tiene que hacer de 48 a 72 horas
La adicción a opioides se caracteriza
Por una pérdida del control sobre el consumo de drogas pudiendo ser el causante el factor social ambiental
Otros factores involucrados en la adicción a opioides puede ser
Alteración en los genes de canales de potasio
Epigenética
Variante de un gen de receptor de opioides
Se caracterizan por no tener techo analgésico.
No hay freno, se sube la dosis y nunca se va tener un tope de dosis analgésica.
Siempre tienen poder analgésico
Opioides mayores
Ejemplos de opioides mayores
Morfina
Fentanilo
Oxicodona
Metadona
Son fármacos que interaccionan con el receptor MU
Agonistas puros
Las consecuencias de los opioides mayores son
Adicción
Tolerancia
Opioide mayor que no se usa mucho pero si en pacientes oncológicos
Fentanilo
Se caracterizan por poseer techo terapéutico. Por mas que se de ya no habrá efecto
Opioides menores
Son ejemplos de opioides menores
Codeína
Dihidrocodeína
Tramadol
Los opioides menores pueden generar
Euforia, depresión respiratoria, miosis, náusea, vómito, estreñimiento.
Los opioides pueden aumentar
La presión de la vía biliar
Los opioides
Pueden producir sedación
Pueden producir hipogonadismo: trastornos sexuales, disminución de la hormona del crecimiento, folículo estimulante)
Se sospecha de adicción a opioides cuando
Hay galactorrea y dolor crónico
Se caracteriza por su aumentada afinidad por el receptor opioide, pero con actividad intrínseca parcial.
Agonista parcial ; Buprenorfina
Presentan alta afinidad por los receptores opioides y no tiene actividad intrínseca.
Compiten con los agonistas por el receptor y lo desplazan, sirven para evitar efectos secundarios
Antagonistas puros como: Naloxona y neltrexona
Sí hay en México y es un antídoto para revertir la sobredosis por opioides
Naloxona
Opioide débil, se une a MU.
Modifica la actividad de la serotonina y noradrenalina, por ende trata al dolor neuropático.
Es de 5 a 10 veces menor que morfina y discretamente menor a codeína
Tramacet/Tramadol
La dosis inical del tramadol es de
50 miligramos cada 6-8 horas
La máxima son 400
El tramadol no se puede incrementar de un día a otro
Se hace de 50% de la dosis en 48 horas si no se controla el dolor
La adicción a opioides se da por
Dosis prologadas y altas
Produce mucho vómito y en el paciente con falla renal se tarda mucho en metabolizar
Tramadol
Tramadol + depresión (inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina)
Se potencializa el metabolismo hepático.
El tramadol tiene la misma potencia vía ora que intramuscular.
Es muy hidrosoluble por lo que se administra vía parenteral
NO tiene efecto techo.
Se metaboliza en el hígado y se elimina el 10% por vía renal
morfina
La conjugación de opioides mayores (morfina) da lugar al metabolito 3 y 6 los cuales
El metabolito 3: provoca neurotoxicidad
El metabolito 6 activo: Aumenta la potencia analgésica
La neurotoxicidad por metabolito 3
Se produce a dosis altas.
Por morfina o fentanilo ya que también es opioide mayor
Efectos adversos de la morfina dependientes de la dosis
Náusea
Vómito
Somnolencia
Aparecen siempre a partir de determinada dosis
Desaparecen a los pocos días o al disminuir la dosis
Efectos adversos de la morfina independientes de la dosis
Estreñimiento
Alucinaciones
No desaparecen porque no existeq fenómeno de tolerancia
Síndrome de neurotoxicidad inducida por opioides
La presencia de uno o varios de estos síntomas es indicativo
Alteración cognitiva: evaluada por escala
DELIRIO (paciente no repite adecuadamente 5 números de una sola cifra)
Alucinaciones
Mioclonias (movimientos rápidos, breves e involuntarios del abdomen)
Alodinia: dolor ante estímulo no doloroso
Hiperalgesia
Un paciente oncológico tiene morfina y
Necesita de otros fármacos para regular los efectos adversos como un antipsicótico
Son los factores de riesgo de la neurotoxicidad
Edad avanzada Dosis elevada de opioides Tratamiento prolongado de opioides Alteración cognitiva Delirio previo Deshidratación
Insuficiencia renal: el fármaco no sale
estrés psicológico
En dolor neuropático incidental
Hay limitación funcional, complicación de cirugía
Si en estos casos se da morfina hay riesgo de síndrome por lo que se da tramadol
El tratamiento del síndrome es
Siempre hidratar por vía oral o parenteral.
Si el dolor está controlado disminuir la dosis de opioide un 20-50% y si persiste el dolor se asociará un adyuvante o rotará el opioide
Opiáceo agonista de los receptores MU con una potencia analgésica 80 veces mayor que morfina
Fentanilo
Porque el fentanilo no es el líder, sino morfina
Ya que fentanilo tiene baja afinidad al receptor MU, por lo que el efecto dura poco tiempo.
Diferencia entre morfina y fentanilo
La morfina es hidrosoluble y el fentanilo es liposoluble (este se puede acumular en tejido graso y liberarse de forma continua)
Si tengo un paciente super mórbido si le doy fentanilo
Este se va a quedar en el tejido celular subcutáneo por ende no sirve de nada
Dolor leve se define como
Escala EVA menor a 3 puntos
Dolor leve CPOT
Menor a 2 puntos
Dolor severo es
Mas de 6 puntos
En un dolor severo
Dejar AINE + paracetamol + infusión opioide (catéter peridural)
Dolor moderado
Aine/paracetamol a fuerzas
SOS morfina 3mg/fentanilo 75ug EV
Evaluar máximo cada 20 minutos
Si continua el dolor
Infusión opioide, se tiene 48 horas para que se vaya la infusión opioide
Dolor leve
Maniobras posturales
SOS morfina 3mg/fentanilo 75ug
Reevaluar por turno
30 minutos para resolver el dolor
Todo aquel paciente con riesgo de delirio, con demencia, enfermedad grave, alcohólico se le da
BZD para amortiguar la ansiedad y la angustia de no tener el alcohol
A personas en estado de coma se les puede dar BZD debido a que
Puede desarrollar deliro y se identifica si la actividad cerebral aumenta
La piedra angular son los opioides pero no solos
Analgesia multimodal para limitar los opioides en el cuerpo
Agonista opiáceo puro débil de receptor mu
Modifica la actividad serotoninérgica u noradrenérgica de las vías nerviosas descendentes del dolor por lo que es efectivo en dolor NEUROPÁTICO
5-10veces potencia menor a morfina
Tramadol
