Farma. Sist. Neriv. Autónomo. Agonistas y Antagonistas colinérgicos Flashcards
La farmacología del sistema nervioso autónomo se divide en
Agonistas y Antagonistas colinérgicos
La trasmisión colinérgica involucra todas las sinapsis donde el principal neurotransmisor es
La acetilcolina
Para los receptores postganglionares el neurotransmisor es
Adrenalina (Adrenérgicos)
Para los receptores preganglionares el neurotransmisor es
Acetilcolina
Los agonistas colinérgicos pueden ser de acción
- Directa
- Indirecta
Los agonistas colinérgicos de acción directa actúan por medio de
Receptores muscarínicos o nicotínicos
Los agonistas colinérgicos de acción indirecta actúan por medio de
Inhibición de la acetilcolinesterasa.
Los receptores nicotínicos son de tipo
Ionotrópico, es decir acoplados a canales iónicos
Los receptores muscarínicos son de tipo
Metabotrópico o acoplados a proteína G
Son los fármacos agonistas de acción directa que se unen a receptores nicotínicos
Nicotina O DMPP
Los receptores nicotínicos se encuentran en
SNC
Músculo esquelético
En cerebro, a nivel del tálamo, ganglios basales y corteza
Si la ubicación de un receptor nicotínico es Presináptico tiene acción de
Autorregulador.
Regula la liberación de acetilcolina
Si la ubicación de una receptor nicotínico es Postsináptico tiene acción de
Excitación, es decir que la acetilcolina genere su acción farmacológica
La Muscarina es un alcaloide natural. Surge de un hongo venenoso denominado….
Además se caracteriza por su poca capacidad de absorberse en tubo digestivo
Amanita Muscaria
Los receptores muscarínicos son activados por
- Metacolina
- Pilocarpina
- Carbacol
La acetilcolina al unirse a receptores muscarínicos genera una acción
Parasimpática
Al unirse a muscarínicos, la acetilcolina tiene efecto en el corazón de
Reducir la frecuencia cardíaca y la velocidad de conducción. Bradicardia
En las glándulas exocrinas, la acetilcolina unida a receptores muscarínicos favorece
La secreción
La acetilcolina se puede unir a receptores nicotínicos y muscarínicos pero es más afín a
Los receptores muscarínicos
A qué es lo que se le conoce como Transregulación
A la modificación que la nicotina hace sobre receptores muscarínicos para que estos se bloquen y se potencialice la unión a receptores nicotínicos.
Explicación de las adicciones.
Son agonistas colinérgicos que se unen a receptores muscarínicos
- Oxotremorina
- Metacolina
- Carbacol
Ejemplo de agonista de acción directa que se une a canales muscarínicos además de ser usada para tratar el glaucoma
Pilocarpina
Agonista de acción directa, unida a receptores muscarínicos usada para el diagnóstico de fibrosis quística
Metacolina
Son agonistas directos colinérgicos
Pilocarpina y Metacolina
Grupo heterogéneo de fármacos con la propiedad de antagonizar la hidrolisis de acetilcolina, provocando incrementos en la intensidad y duración de sus efectos
Inhibidores de la acetilcolinesterasa
La acción de los agonistas colinérgicos de acción indirecta es por medio de
Inhibición de la acetilcolinesterasa
La acción de los inhibidores de acetilcolinesterasa puede ser
- Reversible
- Irreversible
Los agonistas de acción indirecta cuya inhibición es IRREVERSIBLE son llamados
Organofosforados. Son pesticidas altamente tóxicos
Una vez que agonistas de acción indirecta irreversible entran en contacto con la acetilcolinesterasa la fosforilan.
El antídoto que quita esa fosforilación se llama
Pralidoxima
Son ejemplos de inhibidores irreversibles
- Ecotiofato
- Malatión
- Paratión
- Disopropilfluorofosfato
Los agonistas de acción indirecta cuya inhibición es REVERSIBLE son
Fármacos usados en la práctica médica
Los agonistas de acción indirecta cuya inhibición es REVERSIBLE se dividen en
- Sustratos de la enzima
- No sustratos de la enzima
Son ejemplos de fármacos agonistas de acción indirecta reversibles sustratos de la enzima
- Fisostigmina
- Neostigmina
- Piridostigmina
Son ejemplos de agonistas de acción indirecta reversibles No sustratos de la enzima
- Tetraetilamonio
- Edrofino
Son agonistas de acción indirecta Hidrosolubles, cuya inhibición es Reversible
- Neostigmina
- Piridostigmina
Es un agonista de acción indirecta reversible liposoluble
Fisostigmina
A los antagonistas muscarínicos también se les conoce como
Anticolinérgicos o parasimpatocolíticos
Son aquellos que bloquean la actividad colinérgica, es decir toda actividad parasimpática
Antagonistas Muscarínicos
Los fármacos que bloquean a los receptores muscarínicos parten de
La atropina, que es un alcaloide natural
Verdadero o Falso
En antagonismo que la atropina provoca sobre la acetilcolina no es dependiente de la dosis
Falso, sí es dependiente de la dosis
Son ejemplos de algunas funciones de los antagonistas muscarínicos
- Aumento de la frecuencia cardíaca
- Midriasis
- Relajación del músculo liso y bronquial
- Disminución del peristaltismo
- Inhibición de la secreción de glándulas exocrinas
Son aquellos que impiden la transmisión colinérgica a nivel de la unión neuromuscular (placa motora)
Bloqueadores neuromusculares
Los bloqueadores neuromusculares se dividen en
- No despolarizantes
- Despolarizantes
La acción de los bloqueadores neuromusculares No despolarizantes es
Bloquean la unión de la acetilcolina a su receptor
La acción de los bloqueadores neuromusculares Despolarizantes es
Aumentan la afinidad de la acetilcolina a su receptor generando una despolarización mantenida del músculo
