Ansiolíticos y Hipnóticos Flashcards
Los ansiolíticos son
Relajantes
Los hipnóticos son
Sedantes
Son los principios activos más usados entre ansiolíticos
-Lorazepam y Alprazolam
Lorazepam es una benzodiazepina usada para
Ansiedad + depresión
Es usado en psiquiatría. Es una benzodiazepina que trata la angustia es decir (preocupación excesiva bajo un escenario irreal.
Alprazolam
Hipnóticos, utilizados para dormir, no para sedación anestésica
Zolpidem (Nombre comercial Stilnox)
Lormetazepam
Trastorno psiquiátrico más frecuente. Prevalencia entre el 25-30%. Alta comorbilidad con trastornos depresivos y trastornos por abuso de sustancias
Depresión
La ansiedad es una emoción, se espera que sea adaptativa /lógica frente a un estímulo. Se vuelve patológica cuando
Desproporciona la situación y/o es demasiado prolongada
Ansiedad patológica: cuando todo lo que hago es para evitar la amenaza
¿Qué es lo que sucede en la ansiedad?
Se vive para evitar la amenaza y esto ya no es lógico, es ahí cuando se usa el Tx.
Fisiológicamente hablando el fallo se encuentra en la Amígdala, hay una respuesta inadecuada, por lo que se usan la BZD.
Primera BZD usada, pero que actualmente ya no se utiliza
Cloradizepóxido
Verdadero o Falso
Las BZD son dependientes de la dosis, a medida que estas aumentan pueden ser ansiolíticos, sedantes o hipnóticos
Verdadero
Si no tengo Lorazepam para tratar ansiedad puedo usar
Diazepam pero a dosis extremadamente bajas porque este es usado para sedación
Qué otras funciones a parte del tratamiento de la ansiedad tienen las BZD
Relajantes musculares (no como primera instancia)
Anticonvulsivos
La BZD actúan el en receptor
GABA
- Inhibiendo los neurotransmisores del SNC.
- Son receptores iónicos acoplados a cloro, inhiben el cloro.
- Actúan en el sitio A (alfa 1)
Propofol actúa en el sitio Beta del receptor GABA y solo se usa para
Dormir
Mecanismo de acción de las BZD
- Son antiepilépticas: Por su receptor GABA en tallo cerebral
- Efecto hipnótico por formación reticular
- Relajación muscular: Médula espinal
Los efectos adversos de las BZD son
Amnesia-hipocampo (una estimulación aquí produce adicción a estas)
Ataxia cerebelosa: Falla el cerebelo por dependencia de BZD
Está característica permite que las BZD pasen fácilmente la membrana, por eso actúan a través de SNC, ya que pasan la BHE
Que son liposolubles
Tiene una buena absorción vía oral
-Lorazepam y Alprazolam
Qué indicación es importante para el consumo de BZD vía oral y por qué
Se deben de tomar con el estómago vacío ya que la presencia de alimentos retarda pero no disminuye la absorción
La vía sublingual de las BZD…
Es de rápida absorción en vena cava. Lorazepam y Alprazolam
Que vía de administración se prefiere para BZD
La vía oral, y la sublingual solo en caso especial
Verdadero o Falso
Hay una significativa mejoría si las BZD se administran vía intramuscular
Falso
La BZD no tiene mejoría en la biodisponibilidad si se administran vía intramuscular. Sí se puede inyectar pero no es lo correcto.
Si se tiene que hacer se hace en la zona glútea.
En emergencias psiquiátricas se utiliza
Lorazepam por vía IM glútea
La vía intravenosa de las BZD se usa para
La sedación prequirúrgica por la acción en tallo cerebral para el tx de las convulsiones en pediatría y adultos.
En psiquiatría solo en situaciones de extrema urgencia
Verdadero o Falso
La BZD, tiene alta unión a proteínas
Verdadero, es del 85-100%. Alcanza concentraciones rápidas en LCR
Si a un paciente gordito se le administran BZD que se esperaría
Que las BZD, un 25% de ellas se queda en grasa y por ende tarda más en liberarse y distribuirse
Que esperamos en una paciente obstétrica con tratamiento de BZD
Las BZD pasan la leche materna y atraviesan la placenta por ende tendríamos a un bebé intoxicado por BZD. En ellos no se une tanto a proteínas por ende hay más fármaco libre en sangre y son más difíciles de tratar.
El volumen de distribución de las BZD es
Muy alto
Dentro del anillo ceto se encuentra Diazepam la cual
Produce oxidación y metabolitos intermedios
Dentro del anillo Nitro esta clonazepam el cual
Produce reducción y también metabolitos intermedios
Dentro del anillo Hidroxi está Lorazepam la cual
Produce conjugación, es decir biotransformación 2 y no produce metabolitos.
Es usada para tratar ansiedad porque no genera metabolitos, por ende la generación de efectos adversos se elimina, además de que su vida media es corta: 8-15 horas
Lorazepam
Usado para tratar Ansiedad + angustia. Acción ultracorta pero que sí genera metabolitos
Alprazolam
Las BZD se eliminan por vía
Renal
Tiene acción corta, es usada en hospitales como sedante en quirófano. Es muy liposoluble, llega muy rápido a SNC, y es muy usada en anestesia
Midazolam
Son de acción intermedia, son usados para tratar la ansiedad, una liposolubilidad entre 0.54-0.48 respectivamente
Alprazolam
Lorazepam
Por qué Lorazepam le gana a Alprazolam
Ya que Lorazepam no produce metabolitos intermedios. Además de que la abstinencia de alprazolam es muy alta, al quitarla los px no la manejan bien.
Las primeras BZD que se crearon fueron de acción larga. Tardan en salid del cuerpo casi 2 días, (43 hrs). Es tx para convulsiones, anestésico
Diazepam
Cuando un paciente convulsiona mi primera opción es______ pero si no tengo este fármaco entraría______ y cual es un efecto de este____
Lorazepam VI
Diazepam pero el paciente va a tardar mucho en despertar.
La dosis equi-potente hace referencia a
Que se comparan las dosis de diferentes BZD con el primero descubierto (Diazepam)
Se tiene que iniciar con la dosis mas baja sino genero complicaciones
No debe de ser usado para tratar ansiedad
Diazepam
La BZS de acción corta que dura menos de 7 horas
Midazolam
Se tiene en México para tratar insomnio NO para ansiedad____ su nombre comercial es_____
Zolpidem, Stilnox
En qué fase del sueño entran en acción las BZD como Stilnox
En la fase 2 del sueño
Si no se cuida la dosis ansiolítica se altera el rendimiento del paciente por___
Una sedación excesiva provocando alteraciones en la memoria
Todas la BZD pueden tener reacciones paradójicas como
Relajación muscular que lleva a una depresión respiratoria: Paro respiratorio
-depresión, las BZD provocan por sí mismas depresión
Contraindicaciones absolutas, es decir todos aquellos en quienes están prohibidas las BZD
- Pacientes con miastenia gravis
- Paciente con apnea del sueño (por la depresión respiratoria)
- Paciente con hipersensibilidad
Contraindicaciones relativas de las BZD
- Px con EPOC (ya que se potencia la enfermedad)
- Antecedentes de drogas
- Con enfermedad hepática (porque todas pasan por el hígado)
Fármacos que aumentan la dosis de BZD cuando se combinan
Interacción farmacocinética
- Omperazol
- Beta bloqueadores
- Anticonceptivos
Pacientes muy Down
Fármacos que disminuyen la concentración de BZD
Interacción farmacocinética
- Antiácidos
- Pacientes que toman café
- Tabaco
No van a tener ele efecto esperado
Interacción farmacodinamia
Aumentan los efectos depresores cuando se combinan con BZD
- Anticonvulsivantes
- Antihistamínicos (Sedación por interacción)
- Opiáceos (morfina), para tratar dolor oncológico pero que tiene ansiedad, no le puedo dejar BZD porque habría una sedación profunda.
- Alcohol + BZD: Intento suicida. Sedación que leva a paro respiratorio.
Verdadero o Falso
Las BZD se pueden retirar de forma súbita
Falso
Si quito de forma súbita las BZD en un paciente que puedo provocar
- Cefaleas
- Náuseas
- Irritabilidad
- Ansiedad
- Convulsiones
- Psicosis paranoide
- Despersonalización
- S. confucional
Con las BZD de acción corta la abstinencia aparece en
1 a 2 días
En BZD de acción larga se produce la abstinencia en
10 días
La abstinencia tiene a desaparecer en
1 a 3 semanas
La abstinencia depende de la vida media de un fármaco por ende, cómo se deben de ir bajando para que no se desarrolle abstinencia
- Se baja un 25% de la dosis por semana, hasta que a la 4ta semana ya no hay medicación
- Se van en un plazo de 6 a 8 semanas
La intoxicación aguda de BZD puede deberse a
La combinación col alcohol ya que aumentan demasiado provocando la depresión respiratoria
Es el antídoto para revertir la dosis de BZD. A partir de 4 dosis ya no funciona
Flumazenil IV
Es la única BZD para dormir. Solo como tx de insomnio
Zolpidem (Stilnox)
Los Imidazovenzopiridinas que se usan para trastornos del sueño tarbajan sobre
Receptores GABA en BZ1, y una vez unido no permiten que se unan otras BZD
Otras características de los imidazobenzopiridinas (tx de insomnio) es que
No producen un efecto ansiolítico, no es anti convulsionante.
