Farmacocinética Flashcards
Definición de fármaco
Sustancia activa fisicoquímica que interactúa con el organismo
Objetivo: tratar de curar, prevenir o diagnosticar una enfermedad
Son los procesos cinéticos de los medicamentos en el organismo vivo
Farmacodinamia
Estudia lo que el fármaco le hace al organismo
Farmacodinamia
Estudia lo que el organismo le hace al fármaco
Farmacocinética
ADME
Absorbe
Distribuye
Metaboliza
Excreta
Se encarga del proceso de ADME que sufre un fármaco una vez administrado a un individuo
Farmacocinética
Verdadero o Falso
ADME es un proceso simultáneo durante todo el tiempo que el fármaco está en el organismo. Es decir a medida que se absorbe también se está distribuyendo y metabolizado
Verdadero
El 75% de los fármacos se eliminan vía…
Renal
Depende de la vía de administración que se usa
Absorción
El principio más importante de la absorción es…
La biodisponibilidad
Qué es la biodisponibilidad
Es la velocidad/cantidad del fármaco de forma inalterada que llega a la circulación sistémica para distribuirse, acceder a los tejidos y producir un efecto.
Verdadero o Falso
La biodisponibilidad solo depende de la absorción
Falso
Depende de también de la distribución y eliminación
Son las vías enterales
- Vía oral
- Vía sublingual
- Vía rectal
Son las vías parenterales
- Intravenosa
- Intramuscular
- Subcutánea
- Dérmica
- Inhalatoria
- Peridural-intratecal (en pacientes crónicos)
Es cómoda, barata, unipersonal, adecuada para el tratamiento crónico.
Vía oral
Los preparados con cubierta entérica
Evitan la absorción en el estómago y retrasan el comienzo de absorción, pero no su velocidad
Los preparados de liberación mantenida
Enlentecen la absorción y reducen fluctuaciones de concentraciones plasmáticas o el número de tomas al día.
Descripción de la vía sublingual
Mucosa sublingual accede por la vena cava a la aurícula derecha
Verdadero o Falso
La vía intravenosa es de elección en situaciones crónicas
Falso, lo es en situaciones agudas
Se caracteriza por su rapidez de acción y precisión de concentraciones plasmáticas que se alcanzan.
No depende de procesos de absorción
Vía intravenosa
Se emplea para la administración de fármacos que por vía oral se absorben mal, o son degradados por vía oral (penicilina) o tiene primer paso hepático muy importante (lidocaína)
La vía intramuscular
Liberan el fármaco lentamente, consiguiendo un efecto más prolongado
Preparados de absorción mantenida
Ejemplo de fármaco que no debe de administrarse vía intramuscular debido a que precipita el pH fisiológico del tejido muscular.
Fenitoína (anticonvulsivo)
Diferencia entre la vía subcutánea e intramuscular
En la subcutánea el flujo sanguíneo es menor que en la intramuscular, por lo que hay absorción lenta.
Verdadero o Falso
La alimentación puede cambiar la absorción de un fármaco
Verdadero
Sí la absorción aumenta esto quiere decir que
El fármaco se encuentra más tiempo en circulación sistémica.
Permite el acceso de los fármacos a los órganos en los que debe de actuar y a los órganos que los van a eliminar.
Condiciona las concentraciones que alcanzan el tejido
Distribución
Las moléculas de un fármaco son transportadas en la sangre, de qué forma
- Disueltas en el plasma
- Unidas a proteínas
- Unidas a células sanguíneas
A qué proteína se unen el 75% de los fármacos
A la albúmina con 2 sitios de unión
Qué sucede en un caso en donde el paciente presenta deficiencia de albúmina
El fármaco no tiene como viajar en sangre por ende no llega a su órgano diana
Es el sitio en donde la albúmina más acarrea.
- Warfarina (anticoagulante)
- AINES (Aspirina, ibuprofeno,, naproxeno)
Sitio 1
Cómo obtenemos el volumen de distribución
Cantidad del fármaco que se administra entre la concentración plasmática alcanzada.
El volumen de distribución nos da
- Volumen real de distribución de fármaco
- Unión a los tejidos
- Unión a proteínas del plasma
La concentración activa del fármaco en el organismo humano disminuye como consecuencia de 2 mecanismos
- Metabolización
- Excreción
Los fármacos liposolubles se filtran a
Nivel renal
Pero se reabsorben y deben metabolizarse (principalmente en el hígado)
Por más que se alcance la distribución de un fármaco, si este es grande se tiene que metabolizar para
Poder ser eliminado
Quien metaboliza
El hígado
Generando metabolitos que pueden ser buenos o malos, metabolito 1 y 3
Metabolito que causa falla renal
Metabolito 3
La velocidad con la que se metaboliza un fármaco en el cuerpo, los metabolitos que se generan y su concentración depende de
La genética del paciente.
Es el factor que más contribuye a que dosis iguales den lugar a niveles plasmáticos distintos en diferentes individuos
Las diferencias en el metabolismo de los fármacos
Forma parte del metabolismo y sirve para que el fármaco se haga más pequeño y que se pueda eliminar
Primer paso hepático
El fármaco se absorbe en el tracto gastrointestinal para posteriormente…
Llegar al hígado a través de la vena porta y se metaboliza en él antes de llegar a circulación sistémica
Una vez que llega al hígado sucede un proceso denominado
Biotransformación y hay 2 tipos, tipo 1 o tipo 2
El primer paso hepático posee una fracción de extracción la cual hace referencia a
Cuanta cantidad del fármaco llega al hígado.
Sí un fármaco posee una fracción de extracción alta, por ejemplo, mayor de 0.7 (70%) significa que
Menos del 30% de la dosis absorbida alcanzará la circulación sistémica
La fracción de extracción deseada sería
Del 50%, para que el hígado robe lo mismo que se va a circulación sistémica.
Cuando un fármaco pasa por el hígado y sucede biotransformación de fase 1 …
El fármaco se reduce, oxida, hidroliza
Cuando el fármaco pasa por el hígado y sucede biotransformación de fase 2….
El fármaco se conjuga, por ende se inactiva y elimina
Son los tipos de biotransformaciones más frecuentes
Las de fase 1, específicamente las oxidaciones.
Ejemplo de biotransformación del ácido acetilsalicílico
Primer paso hepático de fase 1 a partir de oxido reducción para pasar a ser ácido salicílico.
Fase 2: Pasa a ser Glucurónico y ahí quedo.
Deja de tener efecto terapéutico y se elimina por circulación enterohepática.
Hay que preguntarnos si un fármaco requiere de primer paso hepático o no
Si sí, por la porta llega al hígado
Qué reacción ocupa
1: reducción
2: conjugación
Si es la 2 se inactiva y se elimina el fármaco por circulación enterohepática.
Si es 1, se regresa a circulación sistémica para llegar a riñón y que ahí se elimine.
Hay que preguntarnos si un fármaco requiere de primer paso hepático o no
Si no necesito paso hepático para metabolizar lo que requiero es inducción o inhibición enzimática.
Ejemplos de fármacos que requieren de INDUCCIÓN enzimática
- Sedantes
- Analgésicos
- Algunos antihistamínicos
Ejemplo de fármacos que requieren de INHIBICIÓN enzimática
Cimetidina
Secobarbital
Los fármacos liposolubles son filtrados por
El riñón independientemente del metabolismo que tuve (biotrans o enzimático)
Los fármacos hidrosolubles se excretan por
El riñón (75%)
O por la bilis (25%)
Los fármacos se excretan por orden…
Decreciente de importancia
- Urinaria
- Biliar-entérica
- Sudor
- Saliva
- Leche
- Epitelios descamados
La constante de eliminación (Ke) se refiere a
Probabilidad de que una molécula se elimine de forma global del cuerpo humano
Incluyendo distintos mecanismos como metabolismo, excreción renal o biliar
Qué me indica un constante de eliminación de 0.02
Que aproximadamente el 2% de moléculas de determinado fármaco se eliminan en 1 hora
Un constante de eliminación de 0.20 indica que
Se elimina el 20% en 1 hora
Constante de eliminación de 1 indica
Que el 100% del fármaco se elimina del cuerpo en 1 hora
A qué se refiere la semivida de eliminación
Al tiempo que tarda la concentración plasmática de un fármaco en reducirse a la mitad.
La inversa a la constante de eliminación
A mayor constante de eliminación
Más rápido sale el fármaco
Cuanto más rápida sea la eliminación del fármaco, mayor será
La constante de eliminación y más pequeña será su semivida de eliminación
Verdadero o Falso
La velocidad de eliminación es inversamente proporcional a la concentración plasmática
Falso, es directamente proporcional
La eliminación depende de la concentración.
A mayor soluto mayormente rápida es su eliminación
La eliminación de primer orden consiste en
Que la velocidad de eliminación es directamente proporcional a la concentración plasmática.
Eliminación de orden 0
No depende de la concentración del fármaco en sangre sino que depende del tiempo
Es decir el número de moléculas que se eliminan por unidad de tiempo permanece constante.
Estudia la variabilidad interindividual de un fármaco con respecto a la característica demográfica
Farmacocinética poblacional
