Farmacodinamia Flashcards
Estructura que ha sido plenamente identificada para numerosas drogas
Receptor farmacológico
La interacción fármaco-receptor es
- Dinámica
- Saturable (es decir que tiene una máxima capacidad de receptores. Ej. por mas que sigan mandando medicamentos de la misma familia no hay efecto porque no hay receptores disponibles.)
- Específicos
- Alta afinidad
- Reversible (por algún efecto adverso que se pueda generar)
Receptores nicotínicos
Receptor de canales iónicos
Receptores GABA
De tipo canal iónico
Receptores GABA
De tipo canal iónico
Receptores NMDA
Receptor de canales iónicos por ácido glutámico
Los receptores de los vasopresores son
Receptores adrenérgicos beta 1,2,3
Factores que modifican los efectos de los fármacos
- Interacciones farmacológicas
- Factores patológicos
- Factores farmacocinéticos
- Tolerancia
- Factores genéticos
- Dieta, hábito tabáquico, contaminantes ambientales
- Factores fisiológicos
Son los requisitos o características de la unión Fármaco-Receptor
- Afinidad
- Especificidad
- Actividad intrínseca
Capacidad de interactuar o encajar y formar el complejo
Afinidad
Discriminar una molécula de otra, aún siendo parecidas
Especificidad
2 fármacos se pueden unir al mismo receptor, lo que hace la diferencia es que tan específico es el receptor
Capacidad para activar el receptor y producir un efecto.
Es decir capacidad de que una vez que me una genere actividad
Actividad intrínseca
Puede que no tenga tanta afinidad pero aún así tengo efecto fuerte.
Tipo de fármaco para un mismo receptor que tiene afinidad muy buena, específico y actividad intrínseca de 1
Agonista
Son aquellos que se encargan de bloquear algo, como por ejemplo el dolor, de frenar
Antagonistas
Es muy común el desarrollo de INHIBICIÓN ENZIMÁTICA como mecanismo de acción de muchas
Drogas
Ejemplo de drogas que actúan por sus propiedades osmóticas
Manitol
Son agentes que desarrollan fuertes uniones con algunos cationes metálicos
Ejemplo: BAL o demercaprol
Agentes quelantes
Capacidad de interactuar o encajar fármaco-receptor
Afinidad
Discriminar a una molécula de otra para generar respuesta
Especificidad
Capacidad de generar efecto en el momento en que se acopla fármaco-receptor
Actividad intrínseca
Un fármaco agonista es
- Afín
- 100% específicos
- Genera actividad intrínseca
Un fármaco antagonista
- Afín
- Son específicos
- Pero no genero actividad intrínseca, porque genero actividad de bloqueo.
Un fármaco agonista-parcial
Tramadol-Morfina
- Es afín a su sitio en el receptor
- Soy específico
- Pero la actividad que genero a veces es completa y a veces no
Fármaco agonista-antagonista
Son aquellos fármacos que son afines y específicos al sitio pero uno de ellos es más potente en EFICACIA.
Son agonistas porque me uno al receptor y soy capaz de generar una actividad intrínseca pero soy tan AFIN que soy capaz de bloquear a un segundo fármaco.
Fármaco agonista inverso
Soy afín y eficaz pero la actividad que produzco es a la inversa/ contrario.
Prácticamente un antagonista.
Una reacción enzimática que se convierte en un receptor es porque tendrá una acción de
Inhibición enzimática.
Verdadero o Falso
El paracetamol pertenece a la familia de los AINES
Verdadero
Los AINEs no se acoplan a receptores sino que actúan mediante
Reacciones enzimáticas (Inhibición)
El paracetamol es capaz de ser analgésico, antipirético y un poco antiinflamatorio pero cuando se combina con otros potencializa el efecto, a esto se le llama
Sinergismo
Si soy un fármaco que necesita generar un efecto farmacológico, que caminos tengo…
- Mediado por receptores
- Reacción enzimática (inhibición)
- Por otras vías (efectos indirectos)
Acciones por otras vías o por efectos indirectos
- Osmosis
- Efectos enzimáticos
- Quimio y Radioterapia
- Agentes quelantes
Los diuréticos actúan por
Otras vías
Específicamente osmosis
Son reguladores de la respuesta de la unión fármaco receptor
Los segundos mensajeros
Se dice que la regulación de receptores es
Un mecanismo de defensa
Sucede por sobreestimulación o sobreocupación de los receptores, así evitando posibles intoxicación.
Dejo de expresar receptores por haber llegado a su máxima capacidad.
Regulación a la baja
Ejemplo: Fármaco que administro y llega a su máxima capacidad en el organismo, lo que quiero evitar es intoxicación por lo que el cuerpo deja de expresar receptores.
La regulación a la alta se da
Ejemplo: pacientes hipertensos a los que necesito bajarles la presión pero los hipotenso y ahora necesito volver a elevarla por lo cual necesito que se expresen más receptores.
Un incremento/síntesis de receptores para poder actuar.
La regulación homoespecífica hace referencia a
Potencializa que se genere el efecto DOWN, es decir que ya no se sinteticen más receptores además de generar mi acción como fármaco.
Limita daños
Ejemplo: Factor de crecimiento epidermoide
La regulación heteroespecífica
Regula la expresión de receptores conforme a la acción farmacológica que quiere generar el fármaco.
Elige a que receptor será más afín y cuales no le interesan.
Quien quiero que se exprese porque ahora mismo necesito hacer determinada acción farmacológica
La regulación heteroespecífica es también conocida como
Transregulación o efecto indirecto
