H7.10: Farmacotherapie obstructieve longziekte Flashcards
wat voor farmacotherapie astma?
symptoombestrijdend
welke categorieën symptoombestrijdende medicatie astma?
- beta-2-receptor agonisten (sympatisch) => dilatatie
- M-receptor antagonisten (parasympatisch) => remt constrictie
- theofylline
- glucocorticoïden (ontstekingsremmend)
- cysteïnyl leukotrieen receptor antagonist
- antilichamen tegen IgE of interleukines (IL)
welke beta-2-receptor agonisten?
- salbutamol (kort)
- terbutaline (kort)
- salmeterol (lang)
- formoterol (lang)
welke M-receptor antagonisten?
- ipratropium
- tiotropium
wat is theofylline?
vasodilatator
welke glucocorticoïden?
- beclometasondiproprionaat
- budesonide
- ciclesonide
- fluticason
welke cysteïnyl leukotrieen receptor antagonist?
montelukast
welke antilichamen>
- omalizumab
- mepolizumab
- dupilumab
wat doen beta-2-receptor agonisten?
broncho(en vaso)dilatatie via G adenylyl cyclase cAMP
welke twee soorten beta-2-a?
- SABA (short acting beta agonist_
- LABA (long_)
wat is een dubieus nevengevolg van beta-2-a?
verminderde afgifte ontstekingsmediatoren uit mestcellen
nadeel beta-2-a?
gewenning dus minder receptoren dus minder goede werkign
bijwerkingen beta-2-a
- vasodilatatie dus reflex tachycardie
- aritmiën
- tremor (b-2-r in spieren)
- transpiratie
wat doen M-receptoren?
- bronchoconstrictie (M3)
- vasodilatatie
wat is functie M-r?
- M1 faciliteert nicotinerge transmissie in ganglia
- M2 presynaptisch remtAch afgifte
- M3 doet bronchoconstrictie en mucussecretie
welk M-r wil je blokkeren?
M3 en mss beetje M1
NIET M2!!!!!!!!!!
hoe heet langwerkend M-r-antagonist?
LAMA
bijwerkingen M-r-antagonisten?
- soms juist bronchoconstrictie door M-2 remmer
- placebo-achtig dus niegt echt zo erg als b-r-a
hoe werkt theofylline?
bronchodilatatie omdat het fosfodiësterase (enzym dat cAMP en cGMP afbreekt) remt
bijwerkingen theofylline
- remt ook adenosine receptoren
- kan maar bij kleine groep worden toegepast door kans op aritmiën en convulsies DUS NIET BIJ KINDEREN
theofylinne bij kinderen?
NEE
waarvoor zorgen glucocortico(stero)ïden?
- remmen ontsteking door verminderde infiltratie ontstekingscellen en -mediatoren
- remmen hyperreactiviteit
- verhogen longfunctie
hoe hebben glucocortico(steroïden) die werking?
- stabilliseren slijmvliezen
- verlagen gevoeligheid voor receptoren voor ontstekingsmediatoren en bronchusvernauwers
- verhogen b-2-r dichtheid
waarom zijn glucocortico(stero)ïden ideaal in combinatie met b-2-r-a?
omdat gcs de b-2-r dichtheid verhogen waardoor dus de downregulatie wordt tegengegaan
hoe werken glucocortico(stero)ïden?
moeten de cel binnen en werken op nucleaire receptoren (dus lipfiel is handig want moet door membranen heen) waardoor gen transcriptie aan of uit kan zetten voor genen die te maken hebben met de ontstekingsreactie
aan welke receptor binden gcs?
GRE in nucleus: glucocorticoïd responsive element
hebben gcs ernstige bijwerkingen?
ja als niet lokaal wordt gegeven en ze aan GR en MR (bv aldosteron) binden buiten long
wat is GR agonist?
cortisol
wat is MR agonist?
aldosteron
dus bijwerking gcs =
bv hoge bloeddruk door MR aldosteron
hoe worden gcs dus veiliger gemaakt?
- lokaal toendienen dmv inhalatie
- vorming actieve metaboliet pas in de long (beclometasondiproprionaat, ciclesonide)
- zorgen dat stof niet goed wordt opgenomen uit maag-darmkanaal
- snelle omzetting in lever tot ongevaarlijke metabolieten
- vooral GR selectieve stoffen
wat zijn bijwerkingen gcs?
bv
- hypertensie
- osteoporose
- verminderde weerstand
HEEL VEEL
wat is montelukast?
stof die bindt aan cysteïnyl leukotrieen receptor en daarvan antagonist is
waarvoor zorgt cysteïnyl leukotrieen?
- bronchoconstrictie
- hyperreactiviteit
- slijmsecretie
- grote vaatwandpermeabiliteit
voor wie is montelukast geschikt oa?
kinderen met moeite inhalatie want dit kan je inslikken
wat doet omalizumab?
vangt IgE weg dus is goed voor astmavormen met de hoog IgE gehalte
wat doet mepoluzimab?
vangt IL-5 weg
wat doet IL-5?
eosinofielen reguleren
wat doet dupilumab?
IL-4 en IL-13 wegvangen
wat doen IL4 en IL13?
reguleren inflammatie
farmacotherapieschema astma
- inhalatiesteroïd + SABA indien nodig
- inhalatiesteroïd + SABA dagelijks
- inhalatiesteroId + LABA
- > dosis inhalatiesteroïd + LABA
- > > dosis inhalatiesteroïd + LABA en overweeg evt. LAMA, montelukast, biologicals (MAAR SLECHTE TECHNIEK EN THERAPIETROUW UITSLUITEN)
wat is het farmacotherapeutische verschil tussen astma en COPD?
- steroïden minder snel bij COPD toegpast
- dus bij COPD andere volgorde
wat is farmacotherapieschema COPD?
- SABA en/of SAMA
- LABA en/of LAMA
- steroïden evt.
- nieuwe ontwikkeling: fosfodiësteraseremmer: roflumilast
voor welke twee soorten therapieën wordt inhalatie gebruikt?
- lokale therapie
- systemische therapie
welke voordelen inhalatie bij lokale therapie
- lage dosis
- minder systemische bijwerkingen
- snelle absorptie
- hoge [] in longen
- patiëntvriendelijk (?)
welke inhalatie systemische therapieën?
- eiwitten/peptiden
- cannabis, opiaten, ergotamine
- mRNA
- vaccinatie
wat is aerosol?
hele kleine deeltjes die je inhaleert, dus daarop is inhalatie gebaseerd als medicatie
welke factoren bepalen waar in de longen de aerosol terechtkomt?
- deeltjesgrootte aerosol
- diameter luchtwegen
- inspiratoire flow/ ademhalingspatroon
hoe druk je deeltjesgrootte aerosol uit?
MMAD = Mass Median Aerodynamic Diameter
hoe langzamer je ademt hoe perifeerder de deeltjes komen
welke toedieningssystemen zijn er?
- dosisaërosol (puffer)
- droogpoederinhalatoren
- vernevelaars
- soft mist inhalers
nadeeldosisaërosol
moeilijke hand-mond coördinatie want je moet precies tegelijkertijd inhaleren
wat is dus verbeterde versie dosisaërosol
breath-actuated en voorzetkamers zodat langere lengte en lagere dispositie in oropharynx en beter in longen
voordelen droogpoederinhalator
- geen drijfgas
- weinig coordinatie vereist
- klein en handig
nadelen DPI
- werking afhankelijk van inspiratoire flow
- luchtstroom ondervindt weerstand
- duur
- verwarrend voor patient want veel soorten
jet vernevelaars
lawaai
continue stroom
mesh en slimme vernevelaars
stil en batterij
meer medicijn in longen met mond of neusmondstukje
mond
