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Farmacología > Clase #?: Sedantes-Hipnóticos > Flashcards

Clase #?: Sedantes-Hipnóticos Flashcards

1
Q

Cuál es la definición de un sedante?

A

Fármaco que disminuye la actividad, modera la excitación y produce calma.

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2
Q

Cuál es la definición de un hipnótico?

A

Fármaco que produce somnolencia, facilita inicio y mantenimiento del sueño

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3
Q

Mecanismo de acción principal de las Benzodiacepinas:

A

Moduladores alostericos puros de GABAa

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4
Q

Propiedades generales de la Benzodiacepinas:

A

Sedantes, hipnóticos, antiansiolíticos y anticonvulsivos

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5
Q

Que significa que sea un modulador alostérico puro de GABAa?

A

Abre los canales de GABAa, solo en presencia de GABA

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6
Q

Que produce la apertura de un canal GABAérgico?

A

La entrada de cloro a la célula

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7
Q
A
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8
Q

Cual es la única BZD que no se metaboliza en el hígado?

A

Lorazepam

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9
Q

Contraindicaciones/efectos secundarios importantes generales:

A
  • Peligro al usarse con alcohol, Susceptibilidad, Abstinencia, Riesgo medio-alto de dependencia, miastenia gravis.
  • Reacciones de desinhibición
  • Categoría D (NO usar en embarazo)
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10
Q

Son sustratos de:

A

CYP 3A4 y 2C19

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11
Q

Sus inhibidores pueden ser:

A

Eritromicina, ketoconazol y jugo de toronja

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12
Q

El antagonista de las BZD (antídoto) es:

A

Flumazenil, antagonista competitivo de GABAa

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13
Q

Benzodiacepinas de vida media corta:

A

Alprazolam y Midazolam

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14
Q

Benzodiacepinas de vida media intermedia:

A

Bromazepam y Lorazepam

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15
Q

Benzodiacepinas de vida media larga:

A

Clonazepam y Diazepam

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16
Q

Cuales enfermedades tratan las BZD?

A

Trastornos de ansiedad, abstinencia alcohólica, espasticidad, trastornos del sueño, sedación, convulsiones

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17
Q

Alprazolam funciona para tratar:

A

Ansiedad y sueño

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18
Q

Lorazepam funciona para tratar:

A

Abstinencia alcohólica, ansiedad

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19
Q

Diazepam funciona para tratar:

A

Ansiedad, relajante muscular

20
Q

Flunitrazepam se utiliza para:

A

Conocido como roofie, no se debe de usar

21
Q

El complejo Z es un grupo conocido de __, los cuales son:

A

Hipnóticos:
- Zolpidem
- Zopiclona
- Eszopiclona
- Zaleplona

22
Q

A diferencia de las benzos, el complejo Z solo funciona para tratar:

A

Problemas de sueño, aparentemente no alteran los patrones de sueño

23
Q

Cual es el mecanismo de acción de los hipnóticos?

A

Modulador alostérico de GABA

24
Q

Cuales son las ventajas del Zolpidem sobre las benzos?

A
  • Mejor patron EEG en sueño, no reducen el sueño REM
25
Q

Posología de Zolpidem:

A
  • Tomar hasta por 10 días, al acostarse, no ingerir alcohol
26
Q

Farmacocinética de Zolpidem:

A

Vida media corta, metabolismo hepático

27
Q

Qué son los DORAs?

A

Antagonistas duales de receptores de orexina

28
Q

Ejemplo de un DORA:

A

Lemborexant

29
Q

Para que funcionan los DORAs?

A

Tratamiento del insomnio

30
Q

Qué es la Trazadona?

A
  • Agonista inverso, inhibe la recaptura de serotonina. No es una benzo
31
Q

Indicaciones generales, Trazadona:

A

Tx depresión mayor
- Off-label: Inducir sedación en pacientes con problemas de sueño

32
Q

MoA, Barbitúricos:

A

Moduladores no puros de GABAa. Activan el canal y antagonizan receptores glutaminérgicos
- Potencializan la inhibición e inhiben la estimulación

33
Q

Indicaciones, Barbitúricos:

A

Hipnóticos, anticonvulsivos

34
Q

Farmacocinética, Babitúricos:

A
  • Absorción: variable
  • Inducctor de CYP2C19
  • T 1/2: 100 horas
  • Excretado por hígado y riñón
35
Q

EA, Barbitúricos:

A
  • Uso nulo
  • Depresión del centro respiratorio
  • Intoxicación reportada en tentativas de suicidio y toxicómanos
    • Alcanzada con dosis relativamente bajas
36
Q

La melatonina se une a receptores __ y __, activando el centro del sueño en el __.

A

MT1 y MT2, Hipotálamo

37
Q

El análogo sintético de la melatonina se llama:

A

Ramelteón

38
Q

MoA, Melatonina:

A

Agonista exógeno

39
Q

Farmacocinética, Melatonina:

A

Buena absorción
- Biodisponibilidad desconocida
- Presentación oral y sublingüal

40
Q

Indicaciones, Melatonina:

A

Tratamiento del insomnio ocasional
- Jet lag

41
Q

Posología, Melatonina:

A
  • 3 a 6 mg, administrar 30 minutos antes de dormir
42
Q

Los antihistamínicos se acoplan al receptor __ de la histamina en el __.

A

H1, SNC.

43
Q

MoA, Antihistamínicos:

A
  • Nucleo tuberomamilar secreta histamina que inhibe al centro del sueño hipotalámico –> antagonistas del receptor H1
  • Solo los de primera generación cruzan la BHE
44
Q

Qué fármacos pertenecen a la primera generación de antihistamínicos?

A
  • Difenhidramina, Clorfenamina, Hidroxizina
45
Q

EA, antihistamínicos:

A
  • Venta terapéutica muy alta
  • Sintomas anticolinérgicos: sequedad de boca

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