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Farmacología > Clase #?: Sedantes-Hipnóticos > Flashcards

Clase #?: Sedantes-Hipnóticos Flashcards

1
Q

Cuál es la definición de un sedante?

A

Fármaco que disminuye la actividad, modera la excitación y produce calma.

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Q

Cuál es la definición de un hipnótico?

A

Fármaco que produce somnolencia, facilita inicio y mantenimiento del sueño

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3
Q

Mecanismo de acción principal de las Benzodiacepinas:

A

Moduladores alostericos puros de GABAa

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4
Q

Propiedades generales de la Benzodiacepinas:

A

Sedantes, hipnóticos, antiansiolíticos y anticonvulsivos

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5
Q

Que significa que sea un modulador alostérico puro de GABAa?

A

Abre los canales de GABAa, solo en presencia de GABA

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6
Q

Que produce la apertura de un canal GABAérgico?

A

La entrada de cloro a la célula

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7
Q
A
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8
Q

Cual es la única BZD que no se metaboliza en el hígado?

A

Lorazepam

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9
Q

Contraindicaciones/efectos secundarios importantes generales:

A
  • Peligro al usarse con alcohol, Susceptibilidad, Abstinencia, Riesgo medio-alto de dependencia, miastenia gravis.
  • Reacciones de desinhibición
  • Categoría D (NO usar en embarazo)
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10
Q

Son sustratos de:

A

CYP 3A4 y 2C19

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11
Q

Sus inhibidores pueden ser:

A

Eritromicina, ketoconazol y jugo de toronja

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12
Q

El antagonista de las BZD (antídoto) es:

A

Flumazenil, antagonista competitivo de GABAa

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13
Q

Benzodiacepinas de vida media corta:

A

Alprazolam y Midazolam

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14
Q

Benzodiacepinas de vida media intermedia:

A

Bromazepam y Lorazepam

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15
Q

Benzodiacepinas de vida media larga:

A

Clonazepam y Diazepam

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16
Q

Cuales enfermedades tratan las BZD?

A

Trastornos de ansiedad, abstinencia alcohólica, espasticidad, trastornos del sueño, sedación, convulsiones

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17
Q

Alprazolam funciona para tratar:

A

Ansiedad y sueño

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18
Q

Lorazepam funciona para tratar:

A

Abstinencia alcohólica, ansiedad

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19
Q

Diazepam funciona para tratar:

A

Ansiedad, relajante muscular

20
Q

Flunitrazepam se utiliza para:

A

Conocido como roofie, no se debe de usar

21
Q

El complejo Z es un grupo conocido de __, los cuales son:

A

Hipnóticos:
- Zolpidem
- Zopiclona
- Eszopiclona
- Zaleplona

22
Q

A diferencia de las benzos, el complejo Z solo funciona para tratar:

A

Problemas de sueño, aparentemente no alteran los patrones de sueño

23
Q

Cual es el mecanismo de acción de los hipnóticos?

A

Modulador alostérico de GABA

24
Q

Cuales son las ventajas del Zolpidem sobre las benzos?

A
  • Mejor patron EEG en sueño, no reducen el sueño REM
25
Posología de Zolpidem:
- Tomar hasta por 10 días, al acostarse, no ingerir alcohol
26
Farmacocinética de Zolpidem:
Vida media corta, metabolismo hepático
27
Qué son los DORAs?
Antagonistas duales de receptores de orexina
28
Ejemplo de un DORA:
Lemborexant
29
Para que funcionan los DORAs?
Tratamiento del insomnio
30
Qué es la Trazadona?
- Agonista inverso, inhibe la recaptura de serotonina. No es una benzo
31
Indicaciones generales, Trazadona:
Tx depresión mayor - Off-label: Inducir sedación en pacientes con problemas de sueño
32
MoA, Barbitúricos:
Moduladores no puros de GABAa. Activan el canal y antagonizan receptores glutaminérgicos - Potencializan la inhibición e inhiben la estimulación
33
Indicaciones, Barbitúricos:
Hipnóticos, anticonvulsivos
34
Farmacocinética, Babitúricos:
- Absorción: variable - Inducctor de CYP2C19 - T 1/2: 100 horas - Excretado por hígado y riñón
35
EA, Barbitúricos:
- Uso nulo - Depresión del centro respiratorio - Intoxicación reportada en tentativas de suicidio y toxicómanos - Alcanzada con dosis relativamente bajas
36
La melatonina se une a receptores __ y __, activando el centro del sueño en el __.
MT1 y MT2, Hipotálamo
37
El análogo sintético de la melatonina se llama:
Ramelteón
38
MoA, Melatonina:
Agonista exógeno
39
Farmacocinética, Melatonina:
Buena absorción - Biodisponibilidad desconocida - Presentación oral y sublingüal
40
Indicaciones, Melatonina:
Tratamiento del insomnio ocasional - Jet lag
41
Posología, Melatonina:
- 3 a 6 mg, administrar 30 minutos antes de dormir
42
Los antihistamínicos se acoplan al receptor __ de la histamina en el __.
H1, SNC.
43
MoA, Antihistamínicos:
- Nucleo tuberomamilar secreta histamina que inhibe al centro del sueño hipotalámico --> antagonistas del receptor H1 - Solo los de primera generación cruzan la BHE
44
Qué fármacos pertenecen a la primera generación de antihistamínicos?
- Difenhidramina, Clorfenamina, Hidroxizina
45
EA, antihistamínicos:
- Venta terapéutica muy alta - Sintomas anticolinérgicos: sequedad de boca

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